Кординорм Cordinorm — инструкция по применению, цена

Наименование: Кординорм (Cordinorm)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с риской на одной стороне, боковыми рисками и гравировкой «B 5» — на другой. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с риской на одной стороне, боковыми рисками и гравировкой «B 10» — на другой. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, бисопролол сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость, сокращает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Снижает активность ренина плазмы крови.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При увеличении дозы бисопролол оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В начале применения продукта (в первые 24 ч) в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при долгом использовании — снижается. Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При использовании в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не оказывает влияние на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — в пределах 35%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Метаболизм и выведение 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% — выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 9-12 ч. Около 98% вещества выводится почками, менее 2% — с желчью.

Показания

• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  ИБС (профилактика приступов стенокардии).

Режим дозирования

Разовая доза составляет 2.5-5 мг. Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг. Таблетки надлежит принимать внутрь, утром, натощак, не разжевывая.

Лечение больных с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. У больных с выраженным нарушением функции почек (КК<20 мл/мин) или печени наибольшая суточная доза — 10 мг. У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
  
• 
  Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (увеличение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов, изменения вкуса.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (вследствие утраты селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, боль в спине, артралгия.
  
• 
  Со стороны половой системы: ослабление либидо и снижение потенции.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД). Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

• 
  шок (в т.ч. кардиогенный);
  
• 
  коллапс;
  
• 
  отек легких;
  
• 
  острая сердечная недостаточность;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  
• 
  AV-блокада II-III степени (без кардиостимулятора);
  
• 
  синоатриальная блокада;
  
• 
  СССУ;
  
• 
  выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин.);
  
• 
  стенокардия Принцметала;
  
• 
  кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  
• 
  артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт. ст., особо при инфаркте миокарда);
  
• 
  бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
  
• 
  одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
  
• 
  поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  
• 
  болезнь Рейно;
  
• 
  феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  
• 
  метаболический ацидоз;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к другим бета-адреноблокаторам;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и малыша (таких как внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).

Применение при нарушениях функции печени

Лечение больных с нарушением функции печени легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. У больных с выраженным нарушением функции печени наибольшая суточная доза не обязана превышать 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Лечение больных с нарушением функции почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

У больных с выраженным нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин.) наибольшая суточная доза не обязана превышать 10 мг.

Особые указания

Пациент должен знать, что не надлежит резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом. Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пожилых больных рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить заболевшего методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения у заболевших с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Примерно у 20% заболевших стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании Кординорма у заболевших с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

У заболевших с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена продукта у заболевших с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней в последствии отмены Кординорма. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае надобности проведения планового хирургического лечения отмену продукта проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял продукт перед хирургической операцией, ему надлежит подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при всем этом надлежит строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у заболевших пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Препарат надлежит отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — введение лидокаина (продукты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — надлежит в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — введение сердечных гликозидов, диуретиков, глюкагона; при судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

Узаболевших, получающих бисопролол, аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При совместном использовании бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, увеличение АД).

При одновременном использовании бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особо у заболевших с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект продукта при совместном использовании ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном использовании с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При одновременном использовании нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном использовании могут привести к чрезмерному снижению АД. Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном использовании повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин при совместном использовании повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

Рифампицин при одновременном использовании укорачивает T1/2 бисопролола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!