Наименование: Кориол (Coryol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями. 1 таб. карведилол 3.125 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой «S2» на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой «S3» на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, сокращает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α1-адренорецепторы, продукт вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. При блокаде β2-адренорецепторов возможно увеличение тонуса бронхов, некоторых сосудов, также тонуса и перистальтики кишечника. У больных с сердечной недостаточностью продукт повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч в последствии приема продукта.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание продукта, но не оказывает влияние на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd — в пределах 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.
Выведение
T1/2 — 6-10 ч. Выводится с желчью и калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых больных. У заболевших с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными продуктами);
стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром в последствии завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кориола. Для дальнейшего лечения продукт назначают в дозе 25 мг утром или разделенных на два приема по 12.5 мг.
При надобности через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг.
При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут.
Через 7-14 дней под контролем врача дозу продукта можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Общая суточная доза Кориола при стенокардии не обязана превышать 100 мг, разделенных на 2 приема. Для больных в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не обязана превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза – по 25 мг 2 раза/сут для заболевших с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут для заболевших с массой тела более 85 кг. Состояние заболевших надлежит контролировать в начале лечения и при в последствиидующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с в последствиидующим увеличением дозы. Препарат принимают в последствии еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных больных), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; не часто — снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний. Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Противопоказания
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
СССУ;
AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
бронхиальная астма;
бронхоспастический синдром;
печеночная недостаточность;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к карведилолу и другим компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода. Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности назначения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать Кориол при почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
В начале лечения и при повышении дозы Кориола у больных возможно чрезмерное снижение АД, особо при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особо у больных пожилого возраста, при сердечной недостаточности, также при одновременном использовании других антигипертензивных продуктов и диуретиков. Не надлежит резко прекращать терапию Кориолом, особо у больных со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу продукта надлежит снижать постепенно на протяжении 1-2 недель.
У больных с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек.
При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить. Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, также снижать восприимчивость аллергических проб. Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у больных с заболеваниями щитовидной железы. На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для больных, носящих контактные линзы.
Пациента надлежит предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием продуктов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.
С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженном метаболическом ацидозе.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только в последствии начала приема блокаторов α-адренорецепторов. При отмене одновременной терапии продуктом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность Кориола у малышей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и надлежит воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность, рвота; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца. Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии надлежит уменьшить дозу или временно отменить продукт. Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты.
Пациента без сознания надлежит уложить на бок. Показана симптоматическая терапия. Для поддержания функции сердца и циркуляции крови назначают орципреналин или глюкагон.
При брадикардии назначают атропин и при надобности — водитель ритма.
При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики.
При периферической вазодалатации — норэпинефрин (норадреналин), при судорогах — диазепам. Длительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях интоксикации время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию продуктов не назначают. Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном использовании с некоторыми антиаритмическими продуктами, препаратами для наркоза, антигипертензивными продуктами, продуктами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии надлежит с осторожностью подбирать дозы для продуктов перечисленных групп.
При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Диуретики усиливают эффекты Кориола.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее).
При одновременном использовании с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения. Карведилол может усиливать эффект гипогликемических продуктов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кориол (Coryol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кориол (Coryol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: