Наименование: ЛОНГОКАИН® , Юрия-Фарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Лонгокаин содержит бупивакаин — местный анестетик длительного действия группы амидов. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут отмечаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина считается его длительный результат. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него считается относительно небольшой. Бупивакаин особенно предлогается для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации незначительно влияют на волокна двигательных нервов и меньшую длительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, в частности во время родов или в послеоперационный период.
Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозировки, пути введения и перфузии в месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям лекарства в плазме крови (4 мг/л после введения дозировки 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как п/к инъекции в область живота приводят к низкой концентрации в плазме крови. У детей быструю абсорбцию и высокие концентрации в плазме крови отмечают в случаях каудальной блокады (где-то 1–1,5мг/л после введения дозировки 3 мг/кг массы тела).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, T½ составляют где-то 7 мин и 6 ч. Медленная абсорбция считается фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина, и объясняет, почему T½ считается большим после эпидурального применения, чем после в/в введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции — где-то 0,4, общий клиренс составляет 0,58 л/мин, а T½ — 2,7 ч.
T½ у новорожденных до 8 ч больше, чем у взрослых. В возрасте старше 3 мес T½ такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, связывание в основном происходит с α1-гликопротеином. После обширного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую концентрацию бупивакаина в плазме крови. Но концентрация несвязанного бупивакаина остается неизмененной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсичные уровни, могут нормально переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования в РРХ, причем оба эти пути опосредованы цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин протекает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Но общая концентрация в плазме крови ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 2,5 мг/мл бутылка 200 мл
№UA/12900/01/01 от 25.04.2013 до 25.04.2018
р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 5 мл, №10
№UA/12900/01/02 от 25.04.2013 до 25.04.2018
р-р д/ин. 5 мг/мл фл., в пачке, №5
№UA/12901/01/01 от 25.04.2013 до 25.04.2018
Показания
Лонгокаин 2,5 мг/мл местная анестезия путем инфильтрации.
Регионарная анестезия: блокада периферических нервов (туловища и сплетений) и блокада центральных нервов (эпидуральных и спинальных), хирургическая анестезия или обезболивание, включая акушерские процедуры.
Лонгокаин 5 мг/мл инфильтрационная анестезия в случаях, когда нужно достичь значительной продолжительности эффекта (в частности для устранения послеоперационной боли).
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление эпинефрина и нежелательно использование сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.
Лонгокаин Хеви спинальная анестезия в хирургии (в частности при урологических хирургических операциях, хирургии нижних конечностей продолжительностью 2–3 ч, абдоминальной хирургии длительностью 45–60 мин).
Применение
Лонгокаин 2,5 мг/мл перед началом лечения нужно провести пробу на индивидуальную чувствительность.
Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт проведения местной или регионарной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации, должно быть доступным для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз пациентам нужно установить в/в канюлю. Надлежит вести постоянное ЭКГ-наблюдение.
Требуется использовать самую низкую возможную концентрацию обезболивающего средства в низкой дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.
Взрослые. Приведенные рекомендуемые дозировки являются руководством к применению у среднего взрослого, определенного как человек молодого возраста с массой тела 70кг. Независимо от типа анестезии дозировка начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда дозировка начальной инъекции не должна превышать 20 мг.
Дальнейшие инъекции. Введение последующих доз бупивакаина может привести к заметному повышению концентрации лекарства в плазме крови из-за его накопления. Поэтому нужно тщательно выполнять следующие рекомендации:
- вторую инъекцию возможно выполнять не раньше чем пройдет не менее 1/3 Т½ бупивакаина, то имеется через 45 мин;
- дозировка второй инъекции не должна быть выше чем 1/3 максимально допустимой начальной дозировки, если повторную инъекцию проводят через 45 мин, или ½ начальной дозировки, если повторную инъекцию проводят через 90 мин;
- третья и последующие инъекции: вводят 1/3 начальной дозировки после половины Т½ (то имеется 75 мин) или половину дозировки после полного Т½ (то имеется 150 мин).
Для пациентов приклонного возраста возможно рассмотреть способность снижения дозировки, особенно если выполняют повторные инъекции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Таблица 1Дозировки для начального введения у взрослых и детей в возрасте старше 12** лет
Наибольшая суточная дозировка— 400 мг
*В том числе пробная дозировка; **или масса тела от 40 кг.
Дети
В табл. 2 приведены рекомендуемые дозировки для проведения местной анестезии, которую часто используют у детей.
Таблица 2Дозировки для детей в возрасте до 12 лет* для распространенных видов анестезии
*Или 40 кг;
** избегать дополнительных инъекций;
*** независимо от массы тела, не вводить более 150 мг за 1 инъекцию.
Способ введения. Следующие правила в равной степени применяются как к блокаде центральных нервов, так и к блокаде периферических нервов. Ни одно из этих правил неисключает риска появления нежелательных эффектов (особенно судорог или нарушений со стороны сердца), но они способствуют снижению частоты и тяжести таких случаев.
До и во время инъекции предлогается провести аспирацию, чтобы предотвратить интраваскулярное введение. При отсутствии противопоказаний рекомендуют провести пробу 3–5 мл (1–2 мл для детей) бупивакаина с эпинефрином 1:200 000. Случайную интраваскулярную инъекцию возможно распознать по транзиторному повышению ЧСС или снижению систолического АД через 1 мин после инъекции. Случайную подоболочечную инъекцию возможно распознать по признакам спинальной блокады (парестезия ног, снижение чувствительности ягодиц у пациентов в сознании).
Основную дозу надлежит вводить медленно с постепенным ее повышением где-то до 5 мл, все время тщательно контролируя состояние основных жизненных функций пациента и поддерживая вербальный контакт. При наличии симптомов отравления (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА) введение надлежит срочно прекратить.
Если одновременно используют две методики (в частности блокада бедра и ягодичной области), надлежит принять следующие меры предосторожности: общая дозировка, даже если вводится с постепенным повышением, состоит из дозировки, которую требуется принимать во внимание.
В случае введения смеси местных обезболивающих средств нужно учитывать риск отравления общей введенной дозой, а также строго соблюдать правила совокупной токсичности.
Особые случаи центральной анестезии. Предлогается вводить р-р при температуре где-то 20 °С, поскольку введение р-ра низкой температуры может быть болезненным.
При спинальной анестезии надлежит помнить, что распространение анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от введенного объема лекарства и положения пациента до и во время инъекции. Ввиду потенциального риска развития чрезмерной спинальной блокады у людей приклонного возраста и женщин напоздних сроках беременности дозу нужно понизить.
Лонгокаин 5 мг/мл. Лонгокаин надлежит использовать только врачам с опытом проведения регионарной анестезии или под их контролем. Надлежит использовать препарат в низких дозах, позволяющих достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии нужно ввести тестовую дозу 3–5 мл Лонгокаина с эпинефрином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к повышению ЧСС. В течение 5 мин после введения тестовой дозировки надлежит поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить мониторинг ЧСС. Кроме того, нужно провести аспирацию перед введением общей дозировки, которую надлежит вводить медленно, со скоростью 25–50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение лекарства надлежит срочно прекратить.
Рекомендуемые дозировки. Дозировку надлежит корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии нужно вводить 5–30 мл Лонгокаина по 5 мг/мл (25–150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады надлежит вводить 2–3 мл Лонгокаина по 5 мг/мл (10–15 мг бупивакаина гидрохлорида) на 1 нерв к общему количеству 10 нервов.
Для блокад больших нервов (в частности эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) надлежит вводить 15–30 мл Лонгокаина по 5 мг/мл (75–150мг бупивакаина гидрохлорида).
Для анестезии в акушерской практике (в частности эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) надлежит вводить 6–10 мл Лонгокаина по 5 мг/мл (30–50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозировки являются начальными, введение которых при необходимости возможно повторять каждые 2–3 ч.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) надлежит вводить 15–30 мл Лонгокаина по 5 мг/мл (75–150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными лекарствами дозу бупивакаина нужно понизить.
В течение периода проведения инфузии надлежит регулярно контролировать АД, ЧСС, а также следить за появлением симптомов вероятной интоксикации упациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию требуется срочно прекратить.
Максимальные рекомендуемые дозировки. Наибольшая рекомендуемая дозировка, применяемая для одного и того же случая, рассчитывается по норме 2 мг/кг массы тела, для взрослых наибольшая дозировка составляет 150 мг в течение 4 ч.
Лонгокаин по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида). Наибольшая рекомендуемая дозировка в сутки составляет 400 мг. Общую дозу надлежит корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых обстоятельств.
Лонгокаин Хеви надлежит использовать только врачам с опытом проведения регионарной анестезии или под их наблюдением. Требуется использовать препарат внизких дозах, позволяющих достичь достаточной степени анестезии.
Ниже приводятся рекомендуемые дозировки для взрослых; дозу надлежит корректировать для каждого отдельного пациента.
Для пациентов приклонного возраста и пациенток на поздних сроках беременности дозу надлежит снижать.
Рекомендуемым участком проведения инъекции считается межпозвонковое пространство на уровне LIII–LIV.
В настоящее время нет опыта применения доз, превышающих 20 мг.
Дети с массой тела до 40 кг. Лонгокаин Хеви возможно использовать в педиатрической практике.
Разницей между детьми и взрослыми считается то, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей относительно больше.
Поэтому детям нужно вводить более высокую дозу (мг/кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых.
Рекомендуемая дозировка для детей
Спинальное введение лекарства выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная СМЖ). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения лекарства надлежит делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение лекарства в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный результат достигается при изменении положения тела пациента.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту лекарства;
- в/в региональная анестезия;
- акушерская парацервикальная блокада;
- общие противопоказания, связанные с эпидуральной и спинальной анестезией;
- инфекционные поражения кожи в месте инъекции.
Заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга, туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте введения или рядом, нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами, недавняя травма позвоночника.
Бупивакаин не надлежит использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, в частности в случае кардиогенного или гиповолемического шока.
Побочные эффекты
нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (таких как снижение АД, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно пункцией иглой (таких как повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала пункция иглой (таких как эпидуральный абсцесс).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия
Со стороны ЦНС: парестезия, головокружение, головная боль (врезультате люмбарной/спинномозговой пункции)
Орган слуха: вертиго (головокружение)
Со стороны ЖКТ: рвота
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи
Общие: гипертермия
Со стороны ЦНС: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, параплегия
Со стороны органа зрения: диплопия, страбизм
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия
Со стороны дыхательной системы: угнетение функции дыхания
Побочные реакции, вызванные введением лекарства, может быть сложно отличить от физиологического действия самой анестезии (в частности снижение АД, брадикардия), явлений/осложнений, вызванных непосредственно (в частности гематома спинного мозга) или косвенно (в частности менингит, эпидуральный абсцесс) иглой для пункции, или явлений/осложнений, связанных с вытеканием СМЖ (в частности головная боль после поступательного протокола).
При спинальной анестезии головную боль, чаще возникающую у пациентов молодого возраста, возможно предупредить, используя иглы 25 калибра.
Кроме того, такие неврологические осложнения, приводящие к медленному и неполному выздоровлению или отсутствию выздоровления, могут возникать после эпидуральной или спинальной анестезии:
- стойкая радикулопатия;
- периферическая нейропатия;
- параплегия (паралич конечностей);
- частичный или полный синдром конского хвоста — выражается в виде непроизвольного мочеиспускания, недержания кала и мочи, потери чувствительности в промежности и нарушения половой функции, устойчивой анестезии (потеря чувствительности), парестезии (ощущение онемения, покалывания, жжения), слабости, паралича нижних конечностей и потери контроля сфинктера. Все они могут приводить к медленному и неполному выздоровлению или к отсутствию выздоровления;
- внутричерепная субдуральная гематома.
Особые указания
перед началом лечения нужно провести пробу на индивидуальную чувствительность.
Надлежит обратить внимание спортсменов на то, что этот препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию при проведении антидопингового контроля.
Перед проведением периферической или центральной блокады или инфильтрации лекарства в высоких дозах пациентам надлежит установить в/в канюлю.
При использовании бупивакаина надлежит убедиться, что не было выполнено внутрисосудистое введение.
После случайной интраваскулярной инъекции в область с большим количеством сосудов возможны возникновение токсической концентрации лекарства вкрови, передозировка или быстрое повторное всасывание. Это может вызвать тяжелые неблагоприятные реакции, в том числе неврологические и со стороны сердца (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт проведения местной или регионарной анестезии, или под их наблюдением. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации, должно быть доступным для немедленного применения.
Для немедленного применения должны быть доступны: противосудорожные (бензодиазепины, тиопентал), сосудосуживающие средства, атропин, оборудование, необходимое для интубации и подачи кислорода пациенту, а также дефибриллятор. Также должны быть доступны кардиоскоп и приборы для контроля АД.
Меры предосторожности, связанные со способом проведения анестезии. Анестезия путем инфильтрации: там, где поверхность, подлежащая обезболиванию, считается большой или очень сильно насыщена сосудами, надлежит использовать р-р бупивакаина, содержащий эпинефрин, при отсутствии противопоказаний.
Эпидуральная и спинальная анестезия любым из местных обезболивающих средств может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, которая начинается внезапно, а также брадикардию у пациентов с гиповолемией (независимо от ее причины). В этом случае артериальную гипотензию надлежит устранить сосудосуживающими средствами и/или восполнением объема.
Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У заболевших с септицемией повышается риск развития интраспинального абсцесса, особенно в послеоперационный период. В пострегистрационный период сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму действия, причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для применения лекарства.
После периферической блокады или инфильтрации пациентов, которые в это время получали антикоагулянты с профилактической или лечебной целью, нужно обследовать относительно появления гематомы в период после анестезии. По тем же причинам надлежит тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих лекарственные средства для уменьшения агрегации тромбоцитов (в частности ацетилсалициловую кислоту, тиклопидин), с выраженной тромбоцитопенией или выраженными нарушениями состава крови.
Определенные методики регионарной анестезии, применяемые в хирургии головы и шеи, требуют особых мер.
Случайные интраваскулярные инъекции, даже в низких дозах, могут вызвать церебральную токсичность.
Ретробульбарные и перибульбарные инъекции: нарушения со стороны субарахноидального пространства могут вызвать такие токсические реакции, как временная слепота, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, апноэ или судороги. Кроме того, при такой методике существует незначительный риск длительных моторных расстройств глаз, которые могут привести к повреждениям и/или местным токсическим проявлениям в мышцах и нервах (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Возможность распространения на цервикальный канал в случае очень длительного положения по Тренделенбургу.
Меры предосторожности, связанные с кардиотоксичностью бупивакаина. Рекомендации относительно способа введения надлежит выполнять особенно тщательно, чтобы предотвратить чрезмерное повышение концентрации лекарства в плазме крови, что может вызвать тяжелую желудочковую аритмию, желудочковую тахикардию, которая потенциально приводит к фибрилляции желудочков с последующей асистолией.
Состояние лиц, у которых диагностированы нарушения работы желудочков, то имеется выраженное удлинение комплекса QRS на ЭКГ, требует тщательного наблюдения.
Бупивакаин надлежит с осторожностью использовать у пациентов с удлиненным интервалом Q–T, поскольку он увеличивет эффективный рефрактерный период.
Тем не менее что в рекомендуемых дозах бупивакаин не влияет на AV-проводимость, из-за способности замедлять ее в случае случайной передозировки при использовании бупивакаина надлежит тщательно контролировать ЭКГ у пациентов без кардиостимулятора, а также у тех, у кого отмечена блокада. При использовании бупивакаина, в отличие от большинства местных обезболивающих средств, признаки кардиотоксичности могут появляться одновременно с признаками нейротоксичности, особенно у детей.
Другие меры предосторожности для особых групп пациентов. Печеночная недостаточность. Поскольку бупивакаин метаболизируется в печени, надлежит понизить дозу для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, если это нужно (в частности при эпидуральной анестезии). Состояние здоровья таких пациентов требует тщательного наблюдения во время повторных инъекций, чтобы избежать передозировки.
По тем же причинам бупивакаин также надлежит использовать с осторожностью, поскольку существует риск снижения интенсивности печеночного кровотока из-за заболевания (шок, сердечная недостаточность) или применения сопутствующих препаратов (блокаторы β-адренорецепторов).
Пациенты приклонного возраста. Поскольку у пациентов приклонного возраста отмечено снижение клиренса бупивакаина, надлежит с осторожностью проводить повторные инъекции во избежание острой токсичности из-за накопления лекарства.
Гипоксия и гиперкалиемия. Ацидоз приводит к образованию свободных фракций бупивакаина, что может усиливать нейро- и кардиотоксичность. Подобным образом при почечной недостаточности может повышаться токсичность бупивакаина ввиду связанного с ней ацидоза.
В 1 мл лекарства содержится 3,15 мг натрия. Это надлежит учитывать у заболевших, находящихся на строгой диете с низким содержанием натрия.
Неудачная спинальная анестезия
Неудачная спинальная анестезия подобна действию анестетиков (анестезирующие средства местного действия) и может привести к проблемам с люмбальной/спинномозговой пункцией: ошибки в подготовке и введении р-ров, недостаточное распространение лекарственных средств через СМЖ; недостаточное воздействие лекарства на нервную ткань, а также трудности, связанные с лечением пациента.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать для парацервикальной акушерской блокады из-за риска гипертонии матки и возможного влияния на новорожденного (гипоксия).
Исследования на животных не выявили тератогенного влияния, но показали токсичности для плода.
В клинической практике нет достаточных данных для оценки влияния бупивакаина на развитие плода в I триместр беременности. Итак, надлежит избегать применения бупивакаина в I триместр беременности.
Но до настоящего времени не сообщалось об особом токсическом воздействии на плод при использовании бупивакаина в акушерской практике в IIIтриместр беременности или во время родов.
Как и все другие местные обезболивающие средства, бупивакаин проникает в грудное молоко. Но, учитывая низкую концентрацию лекарства в грудном молоке, при проведении регионарной анестезии кормление грудью возможно не прекращать.
Дети. Лонгокаин 2,5 мг/мл и Лонгокаин Хеви возможно использовать для анестезии в педиатрической практике (см. Использование). Лонгокаин 5 мг/мл в связи с показаниями не используют в педиатрической практике.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат может влиять на реакцию во время управления транспортными средствами и работы с механизмами, поэтому больному надлежит воздерживаться от подобной деятельности.
Взаимодействия
бупивакаин надлежит с осторожностью использовать у заболевших, принимающих противоаритмические средства с местным обезболивающим действием, в частности лидокаин и априндин, поскольку их токсический результат может усиливаться.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (в частности амиодарон) не проводились, но в таком случае надлежит соблюдать осторожность.
Несовместимость. Алкализация может привести к выпадению осадка, поскольку бупивакаин малорастворим при рН >6,5.
Передозировка
передозировка, случайная интраваскулярная инъекция, быстрое системное всасывание или накопление из-за задержки выведения могут привести к чрезмерно высокой концентрации бупивакаина в плазме крови, что приводит к острой токсичности и может стать причиной чрезвычайно серьезных побочных эффектов. Такие токсические реакции влияют на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
В целом при использовании местных обезболивающих средств признакам нейротоксичности предшествуют признаки кардиотоксичности, но ввиду специфического течения кардиотоксичности при использовании бупивакаина и из-за относительно распространенного сочетания местных обезболивающих средств сседативными лекарствами или общей анестезией, особенно у детей, признаки кардиотоксичности могут возникать одновременно, или даже ранее признаков нейротоксичности.
Определенная в венозной крови общая концентрация бупивакаина, при которой появляются начальные признаки нейро- и кардиотоксичности, составляет 1,6мкг/мл.
Ниже указаны возможные признаки токсичности.
Со стороны ЦНС. Зависимая от дозировки реакция, которая проявляется в усиливающихся симптомах и признаках. Сначала появляются такие симптомы, как беспокойство, ощущение тревоги, логорея, зевота, ощущение опьянения, периоральная парестезия, онемение языка, звон в ушах и повышение остроты слуха. Ранние признаки недолжны ошибочно восприниматься как невротическое поведение. Нарушения зрения и тремор или контрактура мышц являются намного более серьезными признаками, которые могут предшествовать общим судорогам. После этого больной может потерять сознание и могут появиться тонико-клонические приступы продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развивается гипоксия и гиперкапния как следствие повышенной активности мышц и нарушения дыхания. В тяжелых случаях возникает апноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Этим эффектам зачастую предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, но, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. После очень быстрой болюсной инъекции в крови коронарных сосудов может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина, что воздействие на систему кровообращения наступает самостоятельно или до появления эффектов со стороны ЦНС.
Учитывая этот механизм, угнетение функции миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.
Лечение. Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (в частности суксаметония 1 мг/кг массы тела) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.
При снижении АД/брадикардии надлежит ввести вазопрессорные средства (в частности эфедрин 5–10 мг, через 2–3 мин введение возможно повторить).
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
