Лориста Lorista — инструкция по применению, цена

Наименование: Лориста (Lorista)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб. лозартан калия 12.5 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

1 таб. лозартан калия 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с фаской.

1 таб. лозартан калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

1 таб. лозартан калия 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при всем этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы продукта составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия продукта, через 5-6 ч в последствии приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых больных (≤ 65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием продукта с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет в пределах 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема внутрь. Cmax EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет примерно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет в пределах 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T1/2 лозартана составляет 2 ч. T1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% продукта выводится с желчью, 35% — с мочой.

Показания

• 
  артериальная гипертензия;


• 
  снижение риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;


• 
  хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);


• 
  защита почек у больных с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение надобности проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы продукта до 100 мг/сут.

На фоне приема диуретиков в больших дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста, с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции изначальной дозы продукта.

Пациентам с нарушениями функции печени продукт надлежит назначать в более низкой дозе. При хронической сердечной недостаточности начальная доза продукта составляет 12.5 мг/сут. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы продукта представлена в таблице.

1 неделя (с 1 по 7 день) по 1 таб. 12.5 мг/сут

2 неделя (с 8 по 14 день) по 1 таб. 25 мг/сут

3 неделя (с 15 по 21 день) по 1 таб. 50 мг/сут

4 неделя (с 22 по 28 день) по 1 таб. 50 мг/сут

Для снижения риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у больных с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза продукта может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень не часто — увеличение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда — умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: <1% — снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны органов чувств: <1% — звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологические реакции: <1% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.

Аллергические реакции: <1% — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

*побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены продукта.

Противопоказания

• 
  артериальная гипотензия;


• 
  гиперкалиемия;


• 
  дегидратация;


• 
  непереносимость лактозы;


• 
  галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;


• 
  беременность;


• 
  период лактации;


• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


• 
  высокая восприимчивость к лозартану и/или другим компонентам продукта.


• 
  С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Беременность и лактация

Противопоказано применение продукта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном надлежит немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Особые указания

У больных со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, или начинать терапию с небольших доз.

У больных с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови в последствии приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У больных с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что надлежит иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы в последствии отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения малышей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения продукта в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими препаратами отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено какого-или клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические в последствиидствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и продуктами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит примерно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Период годности продукта в форме таблеток 12.5 мг, 25 мг и 100 мг — 2 года; в форме таблеток 50 мг — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!