Наименование: ЛЮКСФЕН® , Valeant
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет в 1000 раз большую селективность кα2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.
Местное использование бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Клинические данные по вопросу безопасного применения лекарства при БА ограничены.
Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения лекарства, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин уменьшает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и небольшого увеличения ее увеосклерального оттока.
Фармакокинетика.
Общая характеристика. После закапывания 0,2% р-ра лекарства 2 раза в сутки в течении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки в течении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция лекарства в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC — 0–12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозировки. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 ч.
Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин нормально абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозировки (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под действием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит как правило за счет первичного метаболизма в печени.
После одноразового применения лекарства в дозах 0,08%; 0,2% и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.
У пациентов приклонного возраста (≥65 лет) после применения разовой дозировки Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию лекарства и его выведение.
Состав и форма выпуска
кап. глаз. 2 мг/мл бутылка 5 мл, №1
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, 1М раствор кислоты соляной (для коррекции рН), 1М раствор гидроксида натрия (для коррекции рН), вода очищенная.
№UA/11660/01/01 от 09.08.2011 до 09.08.2016
Показания
- открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
- Монотерапия у пациентов, которым противопоказано использование местных β-блокаторов.
- В составе комплексной терапии с иными лекарствами для снижения ВГД, когда монотерапия не приносит желаемого результата.
Применение
по 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (приблизительно через 12 ч). Коррекции дозировки для лиц приклонного возраста не требуется.
Как и при использовании любых других глазных капель, для уменьшения вероятной системной абсорбции лекарства предлогается в течении 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Это нужно сделать непосредственно после закапывания каждой капли лекарства. Если назначено использование больше одного вида глазных капель, их надлежит закапывать с интервалом 5–15 мин.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарства.
Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.
Одновременное использование с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают воздействие на норадренергическую передачу (в частности, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век, кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, высыпания, вазодилятация.
Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: усталость, астения.
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
Со стороны психики: депрессия, бессонница.
Особые указания
осторожно надлежит использовать препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение бримонидином надлежит прекратить.
С осторожностью надлежит использовать препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.
В связи с тем, что воздействие бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат пациентам этой категории надлежит использовать с осторожностью.
Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Нужно избегать контакта лекарства с мягкими контактными линзами. Контактные линзы надлежит снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Использование в период беременности и кормления грудью. Обследование по безопасности применения лекарства у беременных не проводили, поэтому Люксфен не используют в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не надлежит использовать в период кормления грудью.
Дети. В связи с отсутствием клинических исследований у детей, препарат рекомендован для применения у взрослых.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, расплывчатость или нарушение зрения, что может повлиять на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействия
хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, нужно учитывать способность аддитивного влияния лекарства на воздействие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Но бримонидин надлежит назначать с осторожностью тем пациентам, которые используют препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (в частности, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали незначительное снижение АД. С осторожностью прописывают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.
Рекомендован контроль в начале лечения (или при повышении дозировки лекарства) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (в частности агонистами или антагонистами адренергических рецепторов — изопреналином, празозином).
Передозировка
Передозировка при офтальмологическом использовании. При местном использовании у взрослых случаев местной передозировки не отмечалось.
Известны 2 случая появления побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема лекарства выявлено повышение АД. В течении 24 ч состояние обоих пациентов нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество лекарства, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи появления серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном использовании бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или состояние, близкое к потере сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, это потребовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
