Наименование: Монтелар
Действующее вещество
Монтелукаст* (Montelukast*)
АТХ
R03DC03 Монтелукаст
Фармакологическая группа
- Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство— лейкотриеновых рецепторов блокатор [Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки 4 мг: овальные, розового цвета, с вишневым запахом, многочисленными более темными вкраплениями, маркировкой «4» на одной стороне.
Таблетки 5 мг: круглые, розового цвета, с вишневым запахом, многочисленными более темными вкраплениями, маркировкой «5» на одной стороне.
Таблетки 10 мг: прямоугольной формы, с закругленными сторонами, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне.
Вид на изломе: однородная масса белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — бронхолитическое.
Фармакодинамика
Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (ЛТ С4, D4 и Е4— медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Понижает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое воздействие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из ЖКТ. Биодоступность для таблеток по 5 мг при приеме внутрь составляет 73%; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг— 64%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг Tmax— 2 ч, для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг— 3 ч.
Распределение и метаболизм. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний Vd монтелукаста составляет в среднем 8–11 л.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение. Плазменный клиренс— 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2%— почками.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов приклонного возраста и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозировки.
Показания препарата Монтелар®
профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и взрослых);
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше и взрослых);
предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и взрослых);
облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 лет и взрослых.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства (для всех лекарственных форм);
фенилкетонурия (для таблеток жевательных, 4 или 5 мг);
редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг);
детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных, 4 мг); до 6 лет (для таблеток жевательных, 5 мг); детский возраст до 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства Монтелар® при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна— по имеющимся данным установить частоту появления не представлялось возможным.
В результате клинических исследований препаратов, содержащих монтелукаст, у пациентов с интермиттирующей и персистирующей астмой были получены данные о следующих побочных действиях
Пациенты в возрасте от 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795):
Со стороны ЦНС: часто— головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто— боль в области живота.
Постмаркетинговые наблюдения
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто— инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны гемостаза: повышенная склонность к кровотечениям, в т.ч. носовое кровотечение, кровоподтеки.
Со стороны иммунной системы: нечасто— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; редко— ангионевротический отек; очень редко— эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— сыпь; нечасто— склонность к формированию гематом, крапивница, зуд; очень редко— узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны ЦНС: нечасто— головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, гиперкинезия.
Психические расстройства: нечасто— нарушения сна (включая ночные кошмары), сомнамбулизм, бессонница, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия; редко— тремор; очень редко— галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение.
Со стороны ССС: редко— ощущение сердцебиения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко— повышенная склонность к кровотечениям.
Со стороны ЖКТ: часто— боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панткреатит; нечасто— сухость во рту, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто— повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT); очень редко— холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто— артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто— носовые кровотечения; очень редко— синдром Чарга-Стросса.
Со стороны органов чувств: отит (в т.ч. средний).
Прочие: нечасто— астения/утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия, жажда, гриппоподобный синдром, пирексия.
Взаимодействие
Монтелукаст возможно назначать вместе с иными ЛС, традиционно применяемыми для предупреждения и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные ГКС. Рекомендуемая терапевтическая дозировка монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение показателя AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40%), но коррекция режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст считается потенциальным ингибитором изофермента CYP2С8 системы цитохрома Р450, но данные клинических исследований взаимодействия «препарат— препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2С8) показали, что дозировки монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (в частности паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст считается субстратом CYP2С8, CYP2С9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил увеличивет результат системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Действие гемфиброзила на системное действие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при использовании в дозах, превышающих одобренную дозу— 10 мг для взрослых пациентов (в частности 200 мг/день— для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день— для пациентов, принимающих препарат в течение где-то одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозировки монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с иными известными ингибиторами CYP2С8 (в частности с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Монтелар® считается обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (зачастую после первой дозировки) от лечения препаратом Монтелар® возможно начать постепенное снижение дозировки бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Монтелар® обеспечивает дополнительный терапевтический результат пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния возможно начать постепенное снижение дозировки ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, но резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтелар® не предлогается.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3А4, надлежит соблюдать осторожность, особенно у детей, старше 15 лет, если монтелукаст одновременно назначается с лекарствами, индуцирующими изофермент CYP3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Способ применения и дозы
Таблетки жевательные, 4 или 5 мг
Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.
В случае приема лекарства в сочетании с употреблением пищи монтелукаст надлежит принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 до 5 лет— одна жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном (использование жевательных таблеток монтелукаста по 4 мг не предлогается в возрасте до 2 лет); от 6 до 14 лет— одна жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (использование жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не предлогается в возрасте до 6 лет). Терапевтическое воздействие монтелукаста развивается в течение 1-го дня приема лекарства. Пациенту надлежит продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для предупреждения у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: от 2 до 5 лет— 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед; от 6 до 14 лет— 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед. При отсутствии удовлетворительного эффекта надлежит назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым предлогается применять другие лекарственные формы монтелукаста (в частности таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
Для пациентов с почечной недостаточностью, легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозировки не требуется.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, перед сном.
Для лечения бронхиальной астмы, облегчения симптомов аллергического ринита у взрослых и детей от 15 лет— по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, перед сном.
Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение 1-го дня. Пациенту надлежит продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для предупреждения у детей от 15 лет и взрослых, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед, при отсутствии удовлетворительного эффекта надлежит назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозировки не требуется.
Для всех лекарственных форм
Монтелукаст не предлогается в роли монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.
Передозировка
Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 нед и в дозе 900 мг/сут в течение 1 нед, не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием лекарства не менее 1000 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.
Симптомы: наиболее частые— чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Особые указания
Предлогается продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Монтелукаст не предлогается использовать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам надлежит использовать лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β2-адреномиметики короткого действия).
Уменьшение системной дозировки ГКС у заболевших, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в нечастых случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозировки ГКС у заболевших, принимающих монтелукаст, нужно соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не предлогается резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС надлежит на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими лекарствами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, несмотря на то, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
При снижении системной дозировки ГКС у заболевших, принимающих монтелукаст, нужно соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг— не менее 1,2 мг аспартама.
Таблетки жевательные содержат краситель красный «Очаровательный» (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного лекарства. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарства Монтелар®.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и заниматься иными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на возможность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Но сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не предлогается как управление транспортными средствами, так и занятие иными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки жевательные, 4 мг, 5 мг. По 7, 10 или 14 табл. помещают в блистер. По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 табл. помещают в картонную пачку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 или 14 табл. помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 7, 10 или 14 табл. помещают в алюминиево-алюминиевый блистер. По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 табл. помещают в картонную пачку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 или 14 табл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С., Бульвар Ататюрка 9, кад № 1, 41400 Гебзе-Кочаэли, Турция.
Владелец регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Монтелар®
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Монтелар®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
