Наименование: Никардия (Nicardia)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб. нифедипин 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль 400, натрия метилпарабен, магния стеарат, красители.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и некординально — сократимость миокарда, сокращает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — в пределах 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 При надобности дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 Для купирования гипертонического криза, также приступа стенокардии можно использовать сублингвально по 10-20 мг (не часто 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг на протяжении 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 120 мг/, при в/в введении — 30 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; не часто — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; не часто — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При долгом приеме в больших дозах возможны диспептические симптомы, увеличение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При долгом приеме в больших дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При долгом приеме в больших дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции. В течение 1 мин в последствии внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; высокая восприимчивость к нифедипину.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надлежит избегать его применения в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Особые указания
Нифедипин надлежит использовать только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, также у заболевших, находящихся на гемодиализе. У заболевших с нарушениями функции печени и/или почек надлежит избегать применения нифедипина в больших дозах. У больных пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин надлежит отменить. Отменять нифедипин надлежит постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особо в последствии длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения надлежит избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с антигипертензивными продуктами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном использовании с антихолинергическими препаратами возможны нарушения памяти и внимания у больных пожилого возраста.
При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном использовании с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном использовании с продуктами кальция сокращается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным увеличением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости. Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном использовании с солями магния.
При одновременном использовании с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, увеличение его концентрации в плазме крови.
При одновременном использовании с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном использовании с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном использовании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином сокращается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном использовании с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном использовании с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В некоторых случаях при одновременном использовании с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное увеличение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться. Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Условия и периоди хранения
Данные не предоставлены.
Внимание!Перед применением медикамента «Никардия (Nicardia)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Никардия (Nicardia)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
