Пентаса Pentasa — инструкция по применению, цена

Наименование: Пентаса (Pentasa)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой. 1 таб. месалазин (5-АСК) 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особо у больных с илеитом с большой длительностью заболевания.

Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта продукта со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы продукта с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект продукта на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки на протяжении первого часа в последствии приема таблетки. Пассаж продукта по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется на протяжении 3-4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке. Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%. Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при использовании больших доз продукта — 1500 мг/сут.

Метаболизм и выведение

Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Клиренс месалазина в последствии в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час. Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Показания

• 
  неспецифический язвенный колит;
  
• 
  болезнь Крона.

Режим дозирования

Таблетки Пентаса надлежит проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом. Доза продукта подбирается индивидуально.

Максимальная суточная доза продукта составляет 6-8 г/сут. Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, увеличение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Противопоказания

• 
  заболевания крови;
  
• 
  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  
• 
  дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  
• 
  геморрагический диатез;
  
• 
  почечная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  печеночная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  в последствиидние 2-4 недели беременности;
  
• 
  период лактации;
  
• 
  детский возраст до 2 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения продукта при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия. Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение продукта при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

Лечение больных с нарушениями функции печени или почек возможно только в последствии оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особо, в его начале надлежит регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови надлежит прервать лечение.

Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — высокая кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к продукту Пентаса (риск аллергии к салицилатам).

Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
  
• 
  При одновременном использовании Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
  
• 
  При одновременном использовании Пентаса увеличивает эффективность урикозурических продуктов.
  
• 
  При одновременном использовании Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, месте при температуре не выше 25С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!