Наименование: Пилотимол (Pilotimol)
Форма выпуска, состав и пачка
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат д/и, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), вода д/и.
Пилотимол® МИНИ
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный продукт.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный продукт, содержит 2 активных вещества.
Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги.
Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, максимума достигает через 1.5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги.
Локализация действия тимолола — β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин в последствии инстилляции, максимума достигает через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинации в одном продукте пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в некординальном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза который продолжается от 1.5 до 2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скрость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких малышей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Показания
первичная открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
увеличение внутриглазного давления в последствии офтальмохирургических вмешательств.
Режим дозирования
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 кап. 2 раза/сут. Оценка терапии обязана включать в себя измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели в последствии начала лечения.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при долгом использовании возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром сухого глаза; не часто — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: мышечная слабость; при долгом использовании — повышенное потоотделение, астения.
Противопоказания
бронхиальная астма;
синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
AV-блокада II и III степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
выраженная дистрофия роговицы;
ирит;
иридоциклит;
ринит;
ХОБЛ;
детский возраст;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, также перед операциями под общей анестезией.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При долгом назначении возможно развитие резистентности к продукту. Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением продукта надлежит удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Пилотимола и Пилотимола МИНИ с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Комбинированное применение Пилотимола с продуктами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Пилотимол (Pilotimol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пилотимол (Pilotimol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: