Наименование: Рамизес (Ramizes)
Наименование
Рамизес (Ramizes)
Фармакологическое действие
Рамизес – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В состав лекарства входит рамиприл, который в организме метаболизируется до активной формы – рамиприлата.
Рамиприлат ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, вследствие чего снижается уровень ангиотензина II в плазме и уменьшается секреция альдостерона. Кроме того, рамиприлат увеличивет активность ренина в плазме и замедляет распад брадикинина.
После приема лекарства Рамизес у пациентов отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Рамиприл уменьшает пред- и постнагрузку на миокард, делает лучше состояние пациентов, после перенесенного инфаркта миокарда и уменьшает сердечную смертность.
Гипотензивный результат рамиприла отмечается спустя 1-2 часа после приема лекарства Рамизес и длится в течение 24 часов. Максимальный результат лекарства развивается на 2-3 неделю после начала терапии. Для рамиприла не характерен синдром отмены.
При назначении лекарства Рамизес пациентам с диабетической и недиабетической нефропатией отмечается замедление прогрессии почечной недостаточности.
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного рамиприлата. Кроме того при метаболизме рамиприла и рамиприлата образуется несколько фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность рамиприлата достигает 45%, прием пищи не влияет на биодоступность рамиприла. Пик плазменной концентрации рамиприла отмечается спустя 60 минут после приема лекарства Рамизес, рамиприлата – спустя 2-4 часа после приема лекарства.
Период полувыведения рамиприла достигает 1 часа, рамиприлат выводится в два этапа, первый период полувыведения достигает 3 часов, второй – 4-5 дней. При продолжительной терапии эффективный период полувыведения рамиприлата составляет порядка 13-17 часов. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы.
Фармакокинетика рамиприла у пациентов приклонного возраста с правильной функцией почек и печени аналогична таковой у молодых пациентов.
При нарушении функции почек увеличивается период полувыведения рамиприлата.
При нарушении функции печени увеличиваются плазменные концентрации рамиприла и период полувыведения рамиприлата.
Активный компонент лекарства проникает через гематоплацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
При использовании терапевтических доз лекарства Рамизес кумуляции рамиприла не отмечается.
Показания к применению
Рамизес используют для монотерапии, а также в составе комплексной терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, в том числе возникшей после перенесенного инфаркта миокарда.
Рамиприл используют также для терапии пациентов, страдающих диабетической или недиабетической нефропатией (в том числе начальной и выраженной клубочковой нефропатией).
Рамизес прописывают пациентам с высоким сердечно-сосудистым риском для предупреждения инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти. В том числе пациентам с ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов (в том числе в анамнезе), сахарным диабетом и инсультом (в анамнезе), а также хотя бы одним дополнительным фактором риска, включая курение, артериальную гипертензию, микроальбуминурию, высокий уровень холестерина и низкий уровень липопротеинов высокой плотности.
Способ применения
Рамизес предназначен для перорального применения. Не надлежит измельчать или делить таблетки. Суточную дозу рамиприла предлогается назначать на один прием или делить на два приема. Рамизес принимают независимо от приема пищи. Длительность терапии и дозировки рамиприла определяет врач.
При артериальной гипертензии зачастую предлогается назначение 2,5мг рамиприла в сутки. Если контроль артериального давления недостаточен, спустя 2-3 недели дозу лекарства увеличивают в два раза. Рекомендуемая поддерживающая дозировка рамиприла составляет 2,5-5мг в сутки. Наибольшая рекомендуемая дозировка рамиприла составляет 10мг в сутки. Для увеличения антигипертензивного действия, если нежелательно повышение дозировки рамиприла, прописывают дополнительную терапию диуретическими лекарствами или антагонистами кальция.
При застойной сердечной недостаточности зачастую предлогается назначение 1,25мг рамиприла в сутки. Если терапевтический результат недостаточно выражен дозу рамиприла увеличивают вдвое каждые 1-2 недели.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка рамиприла составляет 10мг.
Пациентам, перенесшим острый инфаркт миокарда, зачастую предлогается назначение 2,5мг рамиприла дважды в сутки. Если препарат плохо переносится пациентами, то дозу рамиприла надлежит уменьшить до 1,25мг дважды в сутки в течение двух дней, после чего постепенно увеличивать дозу лекарства в два раза каждые 3 дня.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка рамиприла составляет 10мг.
Пациентам с сердечной недостаточностью IV степени после перенесенного инфаркта миокарда назначать рамиприл надлежит с осторожностью и начиная с минимальных доз.
Для уменьшения риска инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смерти и инсульта предлогается назначение 2,5мг рамиприла дважды в сутки. Спустя неделю после начала терапии дозу рамиприла постепенно увеличивают.
Рекомендованная поддерживающая дозировка рамиприла составляет 10мг. Использование лекарства в дозе более 10мг не изучено.
Пациентам с недиабетической или диабетической нефропатией зачастую предлогается назначение 1,25мг рамиприла в сутки. В случае необходимости дозу лекарства Рамизес постепенно увеличивают. Использование лекарства в дозе более 5мг рамиприла в сутки у пациентов с нефропатией изучено недостаточно.
Пациентам приклонного возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина от 20 до 50мл/мин) предлогается назначение лекарства Рамизес в начальной дозе 1,25мг в сутки. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка рамиприла для пациентов с клиренсом креатинина от 20 до 50мл/мин составляет 5мг.
Пациентам с нарушением функции печени надлежит назначать рамиприл в начальной дозе 1,25мг в сутки. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства Рамизес для этой категории пациентов составляет 2,5мг.
Начинать терапию с минимальных доз рамиприла надлежит также пациентам с выраженной артериальной гипертонией, нарушениями водно-электролитного баланса, а также нарушением периферического кровотока и пациентам, которые раньше получали терапию диуретиками.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, рамиприл надлежит назначать в суточной дозе 1,25мг в сутки. Таблетки надлежит принимать спустя несколько часов после окончания сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Рамизес зачастую нормально переносится пациентами, в период терапии у пациентов отмечали развитие нежелательных эффектов вызванных рамиприлом, в том числе:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: чрезмерное снижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия, синкопе, приступ стенокардии, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, чувство сердцебиения, гиперемия лица, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Кроме того, вероятно развитие панцитопении, гемолитической анемии, снижения функции костного мозга, стеноза сосудов, васкулита, гипоперфузии, снижения гемоглобина, ишемического инсульта.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит, затруднение носового дыхания, бронхоспазм, диспноэ. Как и при использовании других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента у пациентов вероятно развитие непродуктивного кашля, который протекает после отмены рамиприла.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: нарушение пищеварения, воспаления слизистых оболочек пищеварительного тракта, нарушение стула, тошнота, рвота, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени и поджелудочной железы, гастрит, сухость слизистой оболочки рта, гипербилирубинемия. Кроме того, вероятно развитие глоссита, боли в эпигастральной области, желтухи с холестазом, панкреатита, афтозного стоматита, нарушений вкуса и обоняния, а также гепатотоксического действия лекарства.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: вертиго, слабость, головная боль, головокружение, агевзия, снижение остроты зрения, парестезии, депрессивные состояния, беспричинная тревога, беспокойство, нарушение режима сна и бодрствования. Вероятно также появление тремора конечностей, нарушений слуха и звона в ушах, нарушения координации движений, спутанности сознания и снижения концентрации внимания.
Со стороны мочевыделительной и репродуктивной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме, увеличение количества мочи, импотенция, снижение либидо, гинекомастия.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, светочувствительность, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, псориатический дерматит, анафилактический шок. Вероятно также развитие ангионевротического отека губ, лица, языка, конечностей, глотки, тонкого кишечника. При развитии ангионевротического отека, который угрожает жизни, надлежит ввести подкожно или внутривенно медленно эпинефрин, а также контролировать артериальное давление и ЭКГ.
Другие: синдром Рейно, облысение, боль в мышцах и суставах, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Противопоказания
Рамизес не прописывают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к рамиприлу и другим лекарственным веществам группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Препарат не надлежит использовать для терапии пациентов с лактазной недостаточностью, галактоземией и синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы.
Пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе, а также пациентам, страдающим односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, нестабильными гемодинамическими состояниями, а также гипотензией не прописывают препарат Рамизес.
Рамиприл противопоказан пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
Рамизес не применяют для терапии беременных и кормящих женщин, а также в педиатрии.
Не применяют рамиприл в терапии пациентов, которым проводят диализ с использованием высокопроточных мембран или аферез ЛПНП с использованием сульфата декстрана.
Назначение лекарства пациентам, с нарушением функции почек, в том числе пациентам, находящимся на диализе, вероятно только под строгим контролем врача и после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Осторожность нужно соблюдать при использовании рамиприла пациентам с выраженной (особенно злокачественной) артериальной гипертензией, тяжелой формой сердечной недостаточности, стенозом аорты или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатией, нарушением водно-солевого баланса, а также пациентам, которые получали диуретики. Пациентам с дегидратацией и нарушением водно-электролитного баланса перед назначением рамиприла надлежит скорректировать водно-солевой баланс.
Надлежит соблюдать осторожность, назначая рамиприл пациентам, страдающим выраженными нарушениями функции печени, нарушением коронарного и церебрального кровотока, коллагенозами, неконтролированным сахарным диабетом, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом, а также пациентам приклонного возраста.
Только при условии тщательного контроля функции почек рамиприл возможно назначать пациентам с трансплантированной почкой, нарушением функции почек, сердечной недостаточностью и вазоренальными заболеваниями.
Пациентам, работа которых требует повышенного внимания, надлежит соблюдать осторожность в период терапии препаратом Рамизес (особенно в первые недели терапии и после увеличения дозировки рамиприла).
Беременность
Рамиприл нельзя назначать беременным женщинам. Перед назначением лекарства Рамизес надлежит исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста предлогается применять надежные средства контрацепции в период терапии рамиприлом. При планировании или наступлении беременности надлежит отменить препарат Рамизес и подобрать альтернативное средство.
При необходимости терапии рамиприлом в период лактации надлежит прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Терапевтический результат рамиприла усиливается при сочетанном использовании с иными лекарственными лекарствами, обладающими гипотензивным действием, в том числе диуретиками, нитратами, трициклическими антидепрессантами и анестетиками.
У пациентов, которые одновременно получают терапию рамиприлом и диуретиками, надлежит контролировать уровень натрия в плазме крови.
Симпатомиметические препараты, обладающие вазоконстрикторным действием, при сочетанном использовании понижают эффективность рамиприла. При одновременном назначении этих препаратов надлежит регулярно контролировать артериальное давление.
Иммунодепрессивные средства, глюкокортикостероиды, аллопуринол, цитостатики и прокаинамид при одновременном использовании с рамиприлом повышают риск развития гематологических реакций.
Рамизес увеличивает токсичность препаратов лития.
Надлежит тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови у пациентов, которые получают терапию препаратом Рамизес и инсулином или пероральными гипогликемическими средствами.
Ненаркотические анальгетики понижают гипотензивный результат рамиприла. Комбинированный прием нестероидных противовоспалительных средств и рамиприла также приводит к повышению риска развития почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Отмечается взаимное усиление эффектов рамиприла и этилового спирта при их сочетанном использовании.
Одновременное использование рамиприла и гепарина, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков приводит к повышению риска развития гиперкалиемии.
Рамиприл увеличивет риск развития и тяжесть анафилактических реакций, вызванных ядом насекомых или иными аллергенами.
Высокое содержание соли в пище может приводить к снижению эффективности лекарства Рамизес.
Передозировка
При использовании высоких доз рамиприла вероятно развитие чрезмерной периферической вазодилатации, которая сопровождается снижением артериального давления вплоть до шока. Кроме того, при передозировке лекарства Рамизес у пациентов отмечается развитие брадикардии, почечной недостаточности и нарушений водно-электролитного баланса.
Специфического антидота нет. При передозировке рамиприла проводят промывание желудка и прописывают энтеросорбентные препараты. При развитии нарушений водно-электролитного баланса и гиповолемии прописывают инфузионное введение препаратов для восстановления объема циркулирующей крови и водно-солевого баланса. При развитии артериальной гипотензии помимо общих мер прописывают агонисты альфа1-адренергических рецепторов, например норэпинефрин или допамин.
Эффективность гемофильтрации, диализа, а также форсированного диуреза и изменения pH мочи при передозировке рамиприла не изучена.
Форма выпуска
Таблетки, расфасованные по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки, помещенные в картонные пачки.
Условия хранения
Препарат Рамизес 1,25 годен в течение 1,5 лет при хранении в темных помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Другие формы выпуска лекарства Рамизес годны в течение 2 лет при условии хранения в темных помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Хартил, Рамиприл, Тритаце, Амприл.
Состав
1 таблетка лекарства Рамизес 1,25 содержит:
Рамиприла – 1,25мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Рамизес 2,5 содержит:
Рамиприла – 2,5мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Рамизес 5 содержит:
Рамиприла – 5мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Рамизес 10 содержит:
Рамиприла – 10мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
