Рисполюкс Rispolux — инструкция по применению, цена

Наименование: Рисполюкс (Rispolux)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого цвета.

1 таб. рисперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

1 таб. рисперидон 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай розовый 03В 54942 (гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

1 таб. рисперидон 3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай желтый 03В 52852 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

1 таб. рисперидон 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай розовый 20А 54901 (гипролоза, гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический продукт (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический продукт (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особо эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие продукта с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон в последствии приема внутрь полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не оказывает влияние на полноту и скорость абсорбции.

Распределение

Css рисперидона в крови большинства больных достигаются на протяжении первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона — на 4-5 сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе продукта (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Выведение

T1/2 составляет в пределах 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% — с желчью. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных, также у больных с почечной недостаточностью концентрация продукта в плазме увеличивается, а T1/2 возрастает.

Концентрации рисперидона в плазме у больных с печеночной недостаточность не изменяются.

Показания к применению продукта

• 
  шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
  
• 
  биполярные расстройства при маниях;
  
• 
  аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  
• 
  поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  
• 
  поведенческие расстройства у больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (в т.ч. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Для взрослых и малышей старше 15 лет начальная доза Рисполюкса при острых проявлениях болезни и хроническом течении составляет 2 мг/ (в 1 или 2 приема), на второй день — до 4 мг/; далее при надобности доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.

В случае надобности достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом можно назначать бензодиазепины.

При почечной и/или печеночной недостаточности и для больных пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта доза может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

При переходе на лечение Рисполюксом рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса надлежит принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV-блокада 1 степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит, увеличение уровня АЛТ, АСТ.
  
• 
  Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; не часто — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение мозгового кровообращения (у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами), нарушение координации, нарушения речи, гиповосприимчивость, нарушения сна. У заболевших шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, увеличение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения.

Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушения зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых больных с деменцией высокая восприимчивость к инфекциям, полидипсия.

Противопоказания к применению продукта

• 
  высокая восприимчивость к рисперидону или другим компонентам продукта, период лактации.

С осторожностью надлежит назначать продукт при следующих состояниях:

• 
  тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  
• 
  сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада);
  
• 
  гиповолемия;
  
• 
  состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием продуктов, удлиняющих интервал QT);
  
• 
  болезнь Паркинсона;
  
• 
  нарушение мозгового кровообращения;
  
• 
  синдром Рейе;
  
• 
  эпилепсия, судороги в анамнезе;
  
• 
  опухоль мозга;
  
• 
  острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;
  
• 
  дисфагия;
  
• 
  кишечная непроходимость;
  
• 
  детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);
  
• 
  беременность.

Беременность и лактация

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме продукта необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта доза может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

Применение при нарушениях функции почек

При почечной рекомендуемая начальная доза Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта доза может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

Особые указания

В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту надлежит дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особо в начале лечения, надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу надлежит увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса обязана быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс®.

Рекомендуется постепенная отмена продукта, т.к. в последствии резкого прекращения лечения повышенными дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения рисперидоном надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, не часто — удлинение интервала QT.

Лечение: при острой передозировке надлежит обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение надлежит продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные продукты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень «нейролептической фракции» возрастает некординально.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных продуктов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!