Наименование: Румикоз (Rumycoz)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы белого цвета или двухцветные (с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой), №0; содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты НД 42-10290-99 или другие зарегистрированные в РФ) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.
1 капс. итраконазол 100 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект продукта.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. /включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei/), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном использовании наибольшая биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же в последствии плотной еды. Cmax в плазме достигается на протяжении 3-4 ч в последствии приема внутрь.
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 от 1 до 1.5 дней.
Накопление продукта в кератиновых тканях, особо в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
Распределение
При долгом приеме Css достигается на протяжении 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч в последствии приема продукта составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).
Итраконазол связывается на 99.8% с белками плазмы.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней в последствии прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются на протяжении 2-4 недель в последствии прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю в последствии начала лечения и сберегается, по крайней мере, на протяжении 6 месяцев в последствии завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышают соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще на протяжении 2 дней в последствии окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней в последствии окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.
Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
Противогрибковые концентрации продукта, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, определенные при помощи ВЭЖХ.
Выведение
Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Биодоступность продукта при пероральном приеме несколько снижена у больных с циррозом печени. T1/2 итраконазола у больных с циррозом несколько увеличен. В этом случае может потребоваться коррекция дозы. При продолжительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.
У больных с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.
Показания
дерматомикозы;
грибковый кератит;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные микозы;
кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
глубокие висцеральные кандидозы;
отрубевидный лишай.
Режим дозирования
Для оптимальной абсорбции продукта Румикоз необходимо принимать сразу в последствии еды.
Капсулы надлежит проглатывать целиком.
Таблица 1.
Показание / Доза / Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз / 200 мг 2 раза/сут /1 день
200 мг 1 раз/сут / 3 дня
Отрубевидный лишай / 200 мг 1 раз/сут /7-15 дней
Дерматомикозы гладкой кожи / 200 мг 1 раз/сут / 7 дней
100 мг / 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит /200 мг 1 раз/сут / 21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения на протяжении 15 дней по 100 мг 1 раз/сут
Оральный кандидоз / 100 мг 1 раз/сут / 15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых больных с нарушенным иммунитетом, например, у заболевших с нейтропенией, заболевших СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы
Онихомикоз
Пульс-терапия
Один курс пульс-терапии заключается в каждый деньм приеме Румикоза по 2 капс. 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) на протяжении 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, на протяжении которого не нужно принимать продукт, составляет 3 недели.
Клинические результаты становятся очевидны в последствии окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Непрерывная терапия
По 2 капс. 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) на протяжении 3 мес.
Выведение Румикоза из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели в последствии окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес в последствии окончания лечения ногтевых инфекций.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — диспепсия, тошнота, боль в животе и запор; иногда — анорексия, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень не часто — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.
Противопоказания
одновременное с Румикозом применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, также лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4;
беременность;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт у малышей, больных с тяжелой сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени (в т.ч. сопровождающимися печеночной недостаточностью).
Беременность и лактация
При беременности продукт надлежит назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.
Поскольку небольшое количество итраконазола выделяется с грудным молоком, ожидаемую пользу от приема продукта необходимо сопоставлять с риском для малыша при грудном вскармливании.
Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации в последствии его завершения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с заболеваниями печени (в т.ч. сопровождающимися печеночной недостаточностью).
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае, возможно, будет необходима коррекция дозы.
Особые указания
При исследовании в/в лекарственной формы продукта итраконазол, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии продукта. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Препарат не надлежит назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска надлежит принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких больных необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при всем этом необходимо наблюдать за больными на предмет выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием продукта необходимо прекратить.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные продукты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч в последствии приема итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией, также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.
Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом. Пациентов надлежит предупредить о надобности немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или болезньм печени в активной фазе, также при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других продуктов не надлежит назначать лечение итраконазолом, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.
Лечение надлежит прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.
Итраконазол надлежит с осторожностью назначать пациентам с гипервосприимчивостью к другим азоловым противогрибковым средствам.
У больных с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние в последствии трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.
Использование в педиатрии
Поскольку клинических данных о использовании итраконазола в капсулах у малышей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.
Передозировка
Данные о случаях передозировки продукта Румикоз отсутствуют.
Лечение: при случайной передозировке надлежит использовать поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола
Одновременное применение итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Поскольку итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств
Итраконазол может ингибировать метаболизм продуктов, расщепляемых изоферментом CYP3A4, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, в т.ч. побочных эффектов. После прекращения лечения уровень итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и продолжительности лечения.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом
терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов надлежит соблюдать осторожность, поскольку метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами:
пероральные антикоагулянты;
ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
противоопухолевые продукты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, верапамил);
иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус);
другие продукты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связь с белками плазмы между итраконазолом и пропранололом, имипрамином, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом, сульфаметазином.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Румикоз (Rumycoz)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Румикоз (Rumycoz)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
