Сибазон IC ИнтерХим

Наименование: СИБАЗОН® IC, ИнтерХим

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность.
Механизм действия Сибазона IC связан с ГАМК, являющейся тормозящим медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержание ГАМК в мозгу. С другой стороны, возрастает чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергических и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффекты Сибазона IC и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Диазепам быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 30–90 мин после перорального приема.
Распределение. Диазепам и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови (диазепам — 98%), проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируются в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно ¹/₁₀ концентрации диазепама в плазме крови матери. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.
Метаболизм. Диазепам преимущественно метаболизируется в фармакологически активные метаболиты (N-дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием CYP 3A и CYP 2C19 изоферментов. В дальнейшем оксазепам и темазепам конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Выведение. После перорального приема препарата снижение профиля концентрации диазепама в плазме крови проходит в 2 фазы: начальную фазу быстрого распределения сменяет пролонгированная фаза элиминации (T½ — 48 ч). T½ активного метаболита N-дезметилдиазепама может достигать 100 ч. Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в конъюгированных формах. Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.
Метаболиты диазепама могут находиться в неизмененном состоянии до 2 нед.
T½ может удлиняться у новорожденных, лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени. Снижение функции почек не оказывает влияния на T½ диазепама.

Состав и форма выпуска

№ UA/4828/01/01 от 21.09.2016По рецепту

№ UA/4828/01/02 от 21.09.2016По рецепту

Показания

Взрослые. Тревожные расстройства. Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов с критическими патологическими состояниями). Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии. Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Применение

для оптимального терапевтического эффекта дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.
Таблетки принимать внутрь.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 нед, при состояниях тревоги — 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы.
В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении высоких доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.
Взрослые. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.
Тревожные состояния. Обычная доза для взрослых — 5 мг/сут. Максимальная доза — до 30 мг/сут в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.
Бессонница, связанная с тревогой у взрослых, — по 5–15 мг перед сном.
Необходимо применять самые низкие эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания.
Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 нед.
Длительное применение препарата не рекомендуется.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение продолжительного времени, может потребоваться более длительный период для снижения дозы. Дозу может снижать только врач.
Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами. Мышечные спазмы: 5–15 мг/сут в несколько приемов.
Спазмы центральной этиологии в отдельных случаях: 2–60 мг/сут в несколько приемов.
Премедикация. Взрослые: 5–20 мг. Дети: 2–10 мг.
Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бензодиазепинам или любому из компонентов препарата. Миастения gravis, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобия или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).

Побочные эффекты

чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.
Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. С повышением терапевтической дозы препарата возрастает риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.
Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста, в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, бедность эмоциональных проявлений, снижение внимания, депрессия.
Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.
Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.
Со стороны кожи: кожные реакции.
Со стороны органа слуха: вертиго.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха.
Другие: боль в суставах, изменение либидо.
Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко — повышение уровня трансаминаз, ЩФ в крови.

Особые указания

одновременное применение алкоголя/депрессантов ЦНС. Во время лечения Сибазоном ІС нельзя употреблять алкоголь и/или депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически значимую респираторную и/или кардиоваскулярную депрессию.
Сибазон ІС с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.
Сибазон ІС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.
Толерантность. Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия вследствие развития толерантности.
Зависимость. При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении в высоких дозах и с увеличением продолжительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.
Синдром отмены. Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях — дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.
Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.
Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения такого риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7–8 ч.
Психические и парадоксальные реакции. Во время приема бензодиазепинов возможно возникновение таких реакций, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. В случае появления этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще отмечают у детей и людей пожилого возраста.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов.
Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует снижать.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует придерживаться обычных мер. При почечной недостаточности T½ диазепама не меняется, поэтому коррекции дозы этим больным не требуется.
Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.
Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.
Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов с симптомокомплексом, вызванным тяжелой утратой близкого человека.
Во время лечения Сибазоном ІС употребление алкоголя недопустимо.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.
Дети. Бензодиазепины можно применять детям в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств невозможен. Продолжительность лечения должна быть как можно меньше.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействия

фармакокинетика взаимодействия. Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием CYP 3A и CYP 2C19 изоферментов. Оксазепам и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Субстанции, которые являются модуляторами CYP 3A и/или CYP 2C19, могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют CYP 3A и CYP 2C19, что может привести к усилению и удлинению седативного эффекта. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на действие диазепама.
Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.
Фармакодинамика взаимодействия. Усиление седативного, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь.
Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Передозировка

симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной деятельности и коме. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть длительной и цикличной, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет тяжелое течение.
Бензодиазепины усиливают эффекты других антидепрессантов ЦНС, включая алкоголь.
Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем и ЦНС.
Дальнейшее всасывание можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например прием активированного угля в течение 1–2 ч. Если пациент без сознания, ему следует сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил — антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий T½ (около 1 ч). Поэтому больным, которым вводят флумазенил, требуется тщательный мониторинг после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например трициклических антидепрессантов).
Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенила следует внимательно прочитать инструкцию по применению этого препарата.
При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!