Наименование: СИДНОФАРМ, Sopharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и длительное антиангинальное воздействие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривают как донор NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большeй степени — вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у заболевших с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, однако способные к дилатации, крупные эпикардиальные коронарные артерии, делает лучше периферическое кровообращение.
Увеличивет толерантность к физической нагрузке, понижает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, понижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
Понижает преднагрузку на миокард у заболевших с хронической сердечной недостаточностью, понижает давление в легочной артерии, понижает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Воздействие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0,5–1 ч и сохраняется в течение 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, однако не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме до еды). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выделяется почками — 90% (в виде метаболитов), 9% — через кишечник. T½ составляет от 1 до 3,5 ч. Не кумулирует (в том числе у заболевших с почечной недостаточностью).
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы от 20 до 50%) отмечено замедление выведения и повышение его концентрации в плазме крови.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, маннит (Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, масло мяты перечной, желтый закат FCF (Е 110).
№ UA/2305/01/01 от 19.08.2014 до 19.08.2019
Показания
ИБС — для предупреждения приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов приклонного возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).
В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.
Применение
Сиднофарм используют внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Для предупреждения приступов стенокардии прописывают в 1-й и 2-й день терапии по 1–2 мг (по ½–1 таблетке) 4–6 раз в сутки, после чего при необходимости дозу повышают до 2–4 мг 2–3 раза в сутки.
Режим дозирования — индивидуальный и зависит от вида, стадии заболевания, выраженности клинических симптомов. Суточная дозировка зачастую составляет 2–4 мг (1–2 таблетки), разделенных на 2 равномерных приема. Иногда ее повышают до 6–8 мг (3–4 таблетки), разделенных на 3–4 приема.
Наибольшая суточная дозировка — 12 мг.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ, острый ангинозный приступ, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в том числе кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), одновременное использование ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: головная боль (зачастую незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения), слабость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, шок с повышенным АД, выраженное снижение АД, редко — до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, высыпания, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.
Особые указания
не использовать для лечения острых приступов стенокардии!
С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе.
При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50%) возрастает концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается T½, что требует коррекции дозировки лекарства.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии.
Пожилым пациентам с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначать в меньших дозах.
Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не надлежит использовать лекарственное средство.
Крахмал пшеничный может содержать глютен, однако только в незначительном количестве, и поэтому является безопасным для лиц с целиакией.
Краситель Е110 может вызвать аллергические реакции.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование лекарства в І триместр беременности противопоказано.
Возможность применения лекарственного средства после І триместра требует тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.
Не предлогается использование лекарственного средства в период кормления грудью. При необходимости лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Дети. Использование лекарства противопоказано.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. С учетом побочных реакций лекарства (головокружение) и возможного негативного влияния на концентрацию внимания лицам, которые управляют транспортными средствами или работают с иными механизмами, препарат назначать осторожно после тщательной оценки возможного риска.
Взаимодействия
при одновременном использовании с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный результат лекарства.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.
Существует высокий риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании с ингибиторами ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Сочетанное использование лекарства Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.
Сиднофарм возможно использовать одновременно с иными антиангинальными лекарствами (в частности, добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии — нитратами, БМКК и блокаторами β-адренорецепторов).
Надлежит избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.
Передозировка
симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: надлежит принять меры, направленные на быстрое выведение лекарства из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.
Нет данных об эффективности диализа при передозировке.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
