Наименование: Сизодон-Сан (Sizodon-Sun)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат.
Состав оболочки: эудражит Е-100, титана диоксид, краситель сансет желтый, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, изопропанол, ацетон, вода очищенная.
10 шт. — стрипы алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы алюминиевые (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик)
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20 или 30 шт. — ЛСР-005404/08, 14.07.08
таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20 или 30 шт. — ЛСР-005404/08, 14.07.08
таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20 или 30 шт. — ЛСР-005404/08, 14.07.08
таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10, 20 или 30 шт. — ЛСР-005404/08, 14.07.08
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Сизодон-Сан — селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности — с гистаминовыми H1- и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), Cmax рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе продукта (в диапазоне терапевтических доз).
Распределение
У большинства больных Css рисперидона наблюдается через 1 день в последствии начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня в последствии начала лечения.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% и 77% соответственно.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм продукта заключается в N-деалкилировании.
Выведение
При приеме вещества вовнутрь T1/2 рисперидона составляет в пределах 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Выводится почками – 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При единоразовом приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у больных пожилого возраста и при почечной недостаточности.
Показания
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях
поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни
Режим дозирования
Шизофрения
Взрослым и детям старше 15 лет Сизодон-Сан можно назначать 1 или 2 раза в сут.
Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность продукта в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.
Данные о использовании продукта для лечения шизофрении у малышей младше 15 лет отсутствуют.
Для больных пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. При надобности дозу можно увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях печени и почек рекомендуемая начальная доза — по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
У больных, злоупотребляющих лекарственными препаратами, или при лекарственной зависимости рекомендуемая доза продукта составляет 2-4 мг/сут.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуемая начальная доза — по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при надобности можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальная доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2 мг 1 раз/сут. При надобности дозу можно увеличить на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальная доза составляет 2-6 мг/сут.
Расстройства поведения у больных с задержкой умственного развития
Для больных с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза продукта – 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальная доза составляет 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтителен прием по 500 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Для больных с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза продукта – 250 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальная доза составляет 500 мкг/сут. Однако для некоторых больных предпочтителен прием по 250 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.
Длительное лечение подростков продуктом Сизодон-Сан надлежит проводить под постоянным контролем врача. Применение продукта у малышей младше 15 лет не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, высокая утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у больных пожилого возраста с предрасполагающими факторами), также гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или увеличение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Противопоказания
период лактации (грудное вскармливание)
высокая восприимчивость к компонентам продукта
С осторожностью надлежит использовать продукт при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживании и гиповолемии; нарушении мозгового кровообращения; при болезни Паркинсона; при судорогах (в т.ч. в анамнезе); почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности; злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости; при состояниях, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); при опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарственных продуктов, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); при беременности, у малышей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и питании грудью
Клинические данные по безопасности применения продукта Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при тяжелой печеночной недостаточности. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности тяжелой степени. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими продуктами. При шизофрении, в начале лечения продуктом Сизодон-Сан, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если больных переводят с терапии депо формами антипсихотических продуктов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными препаратами.
В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, особо в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов. При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу продукта Сизодон-Сан надлежит уменьшить.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения пациентам надлежит избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Показано проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и с этанолом.
Сизодон-Сан сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном использовании карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции продукта.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.
При использовании Сизодон-Сана в сочетании с другими продуктами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Сизодон-Сан (Sizodon-Sun)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сизодон-Сан (Sizodon-Sun)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
