Наименование: Синоприл (Sinopril)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — белые. 1 таб. лизиноприл 5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал желатинизированный, магния стеарат.
Таблетки розового цвета, плоские, с разделительной бороздкой на одной стороне. 1 таб. лизиноприл 10 мг.
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — светло-розовые. 1 таб. лизиноприл 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, лактоза (водная), крахмал желатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ пролонгированного действия, сокращает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и увеличение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.
При долгом использовании сокращается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается примерно через 6 ч и сберегается на протяжении 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни в последствии начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене продукта не наблюдалось выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл сокращает альбуминурию. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови у ббольных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ в пределах 30%. Биодоступность в пределах 29%; прием пищи не дает воздействия на биодоступность продукта. После приема вещества вовнутрь Cmax лизиноприла в плазме достигается на протяжении 6 ч. В дозе 10 мг/сут Cmax составляет 32-38 нг/мл. Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение.
Метаболизм и выведение
Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде.
Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 составляет 12.6 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих продукты наперстянки и/или диуретики).
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи, примерно в одно и то же время суток.
При лечении артериальной гипертензии рекомендованная начальная доза Синоприла составляет 10 мг/сут (для больных, не получающих других антигипертензивных продуктатов). Суточная поддерживающая доза — 20 мг, которую можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут в зависимости от динамики АД.
При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта надлежит дополнительно назначить другой антигипертензивный продукт.
Для полного развития гипотензивного эффекта может потребовться 2-4-недельный курс лечения, что надлежит учитывать при увеличении дозы. Пациентам с артериальной гипертензией, получающим мочегонные продукты, надлежит прекратить их прием за 2-3 дня до начала применения Синоприла.
При невозможности их отмены Синоприл назначают в изначальной дозе не выше 5 мг/сут.
В этом случае в последствии приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль на протяжении нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), поскольку может возникнуть выраженное снижение АД.
При лечении реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (АД, функции почек, концентрация калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, надлежит определить в зависимости от динамики АД.
При лечении артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью ввиду того, что Синоприл выделяется почками, начальная доза обязана быть определена в зависимости от клиренса креатинина, потом в соответствии с реакцией, надлежит установить поддерживающую дозу в условиях контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. Она может быть постепенно увеличена до поддерживающей суточной дозы — 5-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Наиболее часто встречаются: головоружение, головная боль (5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3% больных), тошнота, рвота, ортостатическая артериальная гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3% больных). Редкие побочные эффекты встречаются <1% больных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение функции почек; не часто — сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; не часто — астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при долгом лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз (особо при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).
Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция. Аллергические реакции: 0.1% — ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник); не часто — синдром, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител. Прочие: не часто — миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. в последствии применения ингибиторов АПФ);
наследственный отек Квинке;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применяют продукт при выраженном нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях ( в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, СКВ), угнетении костномозгового кроветворения, соблюдении диеты с ограничением натрия, гиповолемических состояниях (в т.ч. диарея, рвота), у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Синоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При установлении беременности применение Синоприла надлежит как можно раньше прекратить. Данных о негативном влиянии продукта на плод в случае применения в I триместре беременности нет. Применение продукта во II и III триместре беременности может оказать неблагоприятное воздействие на плод: выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, надлежит тщательно наблюдать для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Нет данных о выделении лизиноприла с грудным молоком. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью (с одновременной почечной недостаточностью или без нее), возможно выраженное снижение АД. Чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек.
У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы продукта и диуретиков). Подобных правил надлежит придерживаться при назначении Синоприла пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы продукта.
При использовании Синоприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения Синоприлом надлежит нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие изначальной дозы Синоприла на АД пациента.
В случае стеноза почечной артерии (особо при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, применение Синоприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой в последствии отмены продукта.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Синоприл возможно использовать совместно с в/в введением или применением трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, также при использовании других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации продукта в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Синоприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено.
Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При использовании продукта в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется другой тип мембраны для диализа или назначение других антигипертензивных продуктов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными препаратами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому надлежит соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД, нормализация водно-электролитного баланса. Синоприл может быть выведен из организма при помощи гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Требуется особая осторожность при одновременном использовании продукта с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий, поскольку повышается риск развития гиперкалиемии (особо при нарушенной почечной функции). Совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
При одновременном использовании Синоприла с диуретиками, другими антигипертензивными препаратами возможен аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД.
При одновременном использовании Синоприла с НПВС (в т.ч. индометацин), эстрогенами, адреностимуляторами возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном использовании Синоприла с литием может уменьшиться выделение лития, поэтому надлежит регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном использовании Синоприла с антацидами и колестирамином в последствиидние снижают всасывание в ЖКТ. Синоприл может усиливать эффект этанола. Синоприл сокращает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Синоприл (Sinopril)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Синоприл (Sinopril)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
