Наименование: Сонопрел (Sonoprel)
Форма выпуска, состав и пачка
Набор таблеток:
Вспомогательные вещества: метоцель, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), магния гидросиликат (тальк), тропеолин «О».
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Набор таблеток:
Вспомогательные вещества: метоцель, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), магния гидросиликат (тальк), тропеолин «О».
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт
Регистрационные №№:
набор таблеток: 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в уп.; таблетки с модифицир. высвоб., покр. оболочкой, 1.5 мг: 5 шт.; таблетки, покр. оболочкой, 2.5 мг: 5 шт. — ЛС-001582, 12.05.06
набор таблеток: 14 шт. в блистере, 2 или 4 блистера в уп.; таблетки с модифицир. высвоб., покр. оболочкой, 1.5 мг: 7 шт.; таблетки, покр. оболочкой, 2.5 мг: 7 шт. — ЛС-001582, 12.05.06
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный продукт.
Индапамид — тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Оказывает сосудорасширяющее действие и снижает ОПСС за счет снижения реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличения синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью, угнетения тока кальция в гладкомышечные стенки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный эффект развивается в конце первой или начале второй недели при постоянном приеме продукта и сберегается на протяжении 24 ч на фоне единоразового приема.
Цилазаприл является пролекарством, быстро превращающимся в организме в активную форму — цилазаприлат — специфический длительно действующий ингибитор АПФ, блокирующий превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным сосудосуживающим действием.
Снижает систолическое и диастолическое АД, как в положении «стоя», так и в положении «лежа», обычно без ортостатических реакций. Цилазаприл эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, также при почечной гипертензии. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения ЧСС, не имеющие клинического значения. У некоторых заболевших снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема продукта. При долгом лечении антигипертензивное действие цилазаприла сберегается. После внезапной отмены продукта быстрого повышения АД не происходит.
У заболевших артериальной гипертензией с сопутствующей почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении цилазаприлом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение АД.
Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие цилазаприла у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас. Если, однако, цилазаприл применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии продукта у больных разных рас не наблюдается.
Следует учитывать, что у заболевших с нормальной функцией почек во время лечения цилазаприлом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У заболевших, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно увеличение уровня калия.
В рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект у заболевших артериальной гипертензией и у заболевших хронической сердечной недостаточностью сберегается до 24 ч. После приема внутрь антигипертензивный эффект цилазаприла обычно проявляется на протяжении первого часа и максимума достигает через 3-7 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не оказывает влияние на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа в последствии приема внутрь. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет примерно 14-18 часов. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20 %. У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Цилазаприл хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму — цилазаприлат. Прием пищи непосредственно перед приемом продукта несколько задерживает и сокращает всасывание, что, однако, не имеет терапевтического значения. После перорального приема цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет в пределах 60%, судя по результатам определения его в моче. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 2 часов в последствии приема и прямо пропорциональны дозе. Цилазаприлат выводится в неизмененном виде через почки; период его полувыведения при приеме внутрь 1 раз в день составляет 9 часов. У заболевших с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у заболевших с нормальной функцией почек, так как клиренс продукта снижается при низком клиренсе креатинина. У заболевших с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени понизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата. У заболевших старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже,.чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у заболевших с умеренным или тяжелым циррозом печени. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, надобности в коррекции дозы сверх того, что рекомендуется для заболевших с нарушением функции почек (см. «Дозирование в особых случаях»), нет.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Назначают одновременно 1 таблетки индапамида и 1/2 таблетки цилазаприла (утром). В зависимости от динамики показателей АД доза цилазаприла может быть увеличена до 1-2 таблетки/
Побочное действие
Индапамид
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралтия. рвота, диарея, запор, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; не часто — высокая утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога, парестезии; конъюктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; не часто — ринит, ринорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (за счет гипокалиемии), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны половой системы: снижение потенции, снижение либидо.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, увеличение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, повышенное потоотделение, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки.
Цилазаприл
Часто: головная боль, головокружение.
Менее 2%: слабость, выраженное снижение АД, диспепсия, кожная сыпь, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — панкреатит, иногда с летальным исходом.
Аллергические реакции: не часто — ангионевротический отек. При распространении отека на лицо, губы, язык, голосовой аппарат и/или гортань, цилазаприл надлежит отменить и немедленно назначить соответствующее лечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: имеются отдельные сообщения о развитии симптоматической артериальной гипотензии при лечении ингибиторами АПФ, особо у заболевших с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, или у заболевших, находящихся на бессолевой диете или диализе.
Со стороны системы кроветворения: иногда — уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов, однако причинная связь этих изменений с приемом цилазаприла не установлена.
Со стороны лабораторных показателей: не часто — небольшое, как правило, обратимое увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови (в основном, у заболевших со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, однако, иногда отмечаются и у заболевших с нормальной функцией почек, особо у тех, которые одновременно получают диуретики). У заболевших, у которых функция почек зависит, главным образом, от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, при тяжелой сердечной недостаточности, стенозе почечной артерии и других заболеваниях почек, лечение ингибиторами АПФ может привести к повышению концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Хотя в последствии отмены цилазаприла и/или диуретиков эти изменения обычно обратимы, описаны случаи тяжелого нарушения функции почек и, не часто, острой почечной недостаточности.
Противопоказания
Индапамид
анурия;
гипокалиемия;
выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QT;
высокая восприимчивость к продукту и другим производным сульфонамида.
С осторожностью назначают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особо, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Цилазаприл
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. наследственный, идиопатический, также ангионевротический отек, вызванный применением других ингибиторов АПФ);
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
гиперкалиемия;
порфирия;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
гемодиализ через высокопроточные мембраны (например, AN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены);
высокая восприимчивость к цилазаприлу или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), выраженной недостаточности кровообращения, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т. ч. системная красная волчанка, склеродермия), артериальной гипотензии, митральном стенозе, стенозе устья аорты, ИБС, угнетении костномозгового кроветворения, состоянии в последствии трансплантации почек, пациентам, находящимся на гемодиализе, сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, диете с ограничением соли, циррозе печени, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), обструктивных заболеваниях легких.
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).
Особые указания
Индапамид
При назначении индапамида больным, принимающим сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, также лицам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема индапамида надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (т.к. могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у заболевших циррозом печени (особо с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, сердечной недостаточностью, также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного рисктакже относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-или патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови надлежит провести на протяжении первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особо при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при надобности прием диуретиков можно возобновить несколько позже), или им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида).
Следует учитывать что при использовании ингибиторов АПФ одновременно с индапамидом увеличивается риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особо при имеющемся стенозе почечной артерии).
Цилазаприл
Как и другие ингибиторы АПФ, цилазаприл с осторожностью назначают больным аортальным стенозом.
В случае развития острой артериальной гипотензии больному надлежит придать горизонтальное положение; может потребоваться вливание физиологического раствора или продуктов, увеличивающих объем циркулирующей крови. После возмещения объема циркулирующей крови лечение цилазаприлом можно продолжить. Однако, если симптомы не исчезают, надлежит уменьшить дозу или отменить продукт. АД может сильно снизиться и у заболевших хронической недостаточностью кровообращения, получающих ингибиторы АПФ. Однако, в клинических исследованиях, в которых больные хронической сердечной недостаточностью принимали цилазаприл в дозе 500 мкг, симптомы артериальной гипотензии не развивались.
Артериальная гипотензия может развиться при использовании ингибиторов АПФ в ходе хирургических вмешательств в сочетании с общими анестетиками, также обладающими гипотензивным действием. В таких случаях больному может быть показано увеличение объема циркулирующей крови путем в/в инфузии или при отсутствии эффекта — инфузии ангиотензина II.
Больным с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина. При почечной недостаточности, также при тяжелой сердечной недостаточности необходимо контролировать функцию почек в первые недели терапии.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать увеличение уровня калия в сыворотке крови, особо у заболевших с почечной недостаточностью. Поэтому, если показано одновременное применение этих продуктов, в начале лечения цилазаприлом их дозу надлежит уменьшить, тщательно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
Гемодиализ через высокопроточные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез могут вызывать у заболевших, принимающих ингибиторы АПФ, включая цилазаприл, анафилаксию или анафилактоидные реакции, в т.ч. угрожающий жизни шок. Механизм данного явления точно неизвестен. Поэтому эти процедуры противопоказаны больным, получающим цилазаприл.
Анафилактические реакции могут возникать у заболевших, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда и получающих одновременно ингибитор АПФ. По этой причине прием цилазаприла надлежит прекратить до начала гипосенсибилизации. Кроме того, в данной ситуации цилазаприл нельзя заменять бета-адреноблокаторами.
Применение ингибиторов АПФ у заболевших сахарным диабетом может потенцировать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь.
Передозировка
Индапамид
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитного баланса, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У больных с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Цилазаприл
Данных о передозировке цилазаприла мало. У здоровых добровольцев, принимавших однократные дозы до 160 мг, нежелательного действия на АД не отмечалось. При передозировке наиболее вероятным симптомом является выраженное снижение АД, которое надлежит купировать путем увеличения объема циркулирующей крови.
Цилазаприлат можно частично удалить из организма посредством гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Индапамид
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в введение), слабительные средства при одновременном приеме с индапамидом повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме индапамида с сердечными гликозидами повышается риск развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном приеме индапамида с продуктами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При одновременном приеме индапамида с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
При одновременном приеме индапамида с литием повышается концентрация в последствииднего в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что повышает риск развития нефротоксического действия.
При одновременном приеме индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в введение), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими продуктами IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) возможно развитие аритмии типа «torsades de pointes» (пируэт).
При одновременном приеме индапамида с НПВП, ГКС, тетракозактидом, симпатомиметиками снижается гипотензивный эффект.
При одновременном приеме индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного действия.
Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, однако, при всем этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особо у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
При одновременном приеме индапамида с йодсодержащими контрастными препаратами в больших дозах (за счет обезвоживания организма) увеличивается риск развития нарушений функции почек. Поэтому перед применением йодсодержащих контрастных среств больным необходимо восстановить потерю жидкости.
При одновременном приеме индапамида с имипраминовыми (трициклическими) антидепрессантами и антипсихотическими препаратами (нейролептиками) усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме индапамида с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.
Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания крови в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Цилазаприл
При одновременном использовании цилазаприла с другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться аддитивное действие и повышается риск развития артериальной гипотензии.
Цилазаприл применялся одновременно с дигоксином, нитратами, фуросемидом, тиазидами, антикоагулянтами кумаринового ряда и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов. При этом увеличения концентрации дигоксина в плазме крови, также других клинически значимых или фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.
Комбинированное применение калийсберегающих диуретиков с цилазаприлом может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, особо у заболевших с почечной недостаточностью.
Применение цилазаприла одновременно с НПВП может ослаблять гипотензивный эффект. Данный эффект не наблюдается у заболевших, получавших цилазаприл до назначения НПВП.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента «Сонопрел (Sonoprel)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сонопрел (Sonoprel)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
