Наименование: Сперидан (Speridan)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 10 х 5 мм.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 14 х 7.5 мм.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт. — ЛС-000313, 20.05.05
таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт. — ЛС-000313, 20.05.05
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, допаминовым D2-рецепторам; также связывается с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при всем этом пища не оказывает влияние на полноту и скорость абсорбции. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Распределение
Css рисперидона в организме у большинства больных достигается на протяжении 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе продукта (в пределах терапевтических доз).
Препарат быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd -1.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона — 90%, 9-гидрокси-рисперидона — 77%.
Метаболизм
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
Выведение
T1/2 рисперидона составляет 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона — 21 ч. 70% продукта выводится почками, из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% от принятой дозы продукта.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При единоразовом приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых больных и у больных с почечной недостаточностью.
Показания
острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) — поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.
Режим дозирования
При шизофрении взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет продукт назначают 1-2 раза/ Начальная суточная доза составляет 2 мг. На 2-й день суточную дозу надлежит увеличить до 4 мг. Потом дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или при надобности индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза — 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня использовать нельзя.
Пациентам пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в день до 1-2 мг 2 раза/
У больных с заболеваниями печени и почек рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза/
Сведения по использованию продукта для лечения шизофрении у малышей младше 15 лет отсутствуют.
При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у заболевших с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при надобности можно индивидуально увеличивать на 250 мкг каждый день (не чаще чем через день). Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/ Однако некоторым пациентам показан прием продукта в дозе по 1 мг 2 раза/ После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/
При маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза продукта составляет 2 мг 1 раз/ При надобности доза может быть повышена на 2 мг каждый день, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной суточной дозой является 2-6 мг.
При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендованная начальная доза продукта — 500 мкг 1 раз/ При надобности доза может быть повышена на 500 мкг каждый день, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальная суточная доза — 1 мг.
Однако для некоторых больных предпочтительней прием продукта в дозе 500 мкг/сут, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 мг/
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза продукта — 250 мкг 1 раз/ При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг каждый день, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 500 мкг/ Однако для некоторых больных предпочтительней прием продукта в дозе 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/
Длительный прием Сперидана у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у малышей младше 15 лет не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, высокая утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами), также гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или увеличение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Противопоказания
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости), обезвоживании и гиповолемии, нарушениях мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), беременности, в детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и питании грудью
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим продукт, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при тяжелой печеночной недостаточности
У больных с заболеваниями печени рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза/
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при тяжелой почечной недостаточности
У больных с заболеваниями почек рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза/
Особые указания
При шизофрении в начале лечения Спериданом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических продуктов, то прием Сперидана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными препаратами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особо в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона обязана быть снижена.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот отсутствует.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая, что Сперидан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и с этанолом.
Сперидан сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При использовании Сперидана вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном использовании со Спериданом.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Сперидан (Speridan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сперидан (Speridan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
