Наименование: Спирамицин-веро
Действующее вещество
Спирамицин* (Spiramycin*)
АТХ
J01FA02 Спирамицин
Фармакологическая группа
- Макролиды и азалиды
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или в банках темного стекла по 10 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы (облонг).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика
Антибиотик из группы макролидов, воздействует бактериостатически (при применении в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, вероятно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный результат. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
К препарату зачастую чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
После перорального приема 6 млн ME спирамицина Cmax в плазме— около 3,3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, но диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет где-то 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения— где-то 383 л.
Препарат нормально проникает в слюну и ткани (концентрация в легких— от 20 до 60 мкг/г, миндалинах— от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах— от 75 до 110 мкг/г, костях— от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связывание с белками плазмы— низкое (приблизительно 10%).
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозировки.
T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина— приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозировки спирамицина.
Показания препарата Спирамицин-веро
бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;
инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии);
токсоплазмоз, в т.ч. во время беременности;
профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;
профилактика острого суставного ревматизма;
лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам лекарства;
период грудного вскармливания;
детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);
не предлогается применение спирамицина у заболевших с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного появления острого гемолиза.
С осторожностью— при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения лекарства в период лактации, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи появления псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также способность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при использовании высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны периферической системы и ЦНС: преходящие парестезии.
Со стороны печени: в очень нечастых случаях (менее 0,01%)— изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%)— ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
С осторожностью прописывают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы— увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым— 2–3 табл. по 3 млн ME (т.е. 6–9 млн ME) в день за 2 или 3 приема. Наибольшая суточная дозировка— 9 млн ME.
Профилактика менингококкового менингита— 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина предлогается симптоматическая терапия.
Особые указания
У пациентов с заболеваниями печени нужно периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозировки.
Условия хранения препарата Спирамицин-веро
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Спирамицин-веро
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
