Тиклид — инструкция по применению, цена

Наименование: Тиклид (Ticlid)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. тиклопидина гидрохлорид 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30 (поливидон К30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант.

Фармакологическое действие

Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro , а только in vivo . He было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены продукта у большинства заболевших время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям на протяжении одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает на протяжении 2 дней с начала применения тиклопидина 2

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг 2 В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2.5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением Cmax в плазме через 2 ч в последствии приема. Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина в последствии еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни продукта в плазме достигаются в последствии 7-10 дней введения 250 мг 2 Средний T1/2 тиклопидина при устойчивых уровнях составляет примерно 30-50 ч. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации продукта в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь продукта, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30%- в кале.

Пожилые больные:

Основные клинические испытания проводились с участием группы заболевших среднего возраста 64 года. Фармакокинстика тиклопидина у пожилых заболевших модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг/ не зависит от возраста.

Показания к применению продукта

• 
  профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у заболевших, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга;


• 
  профилактика ишемических осложнений, особо коронарных, у заболевших с ИБС и у заболевших с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота);


• 
  профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Режим дозирования

Только для взрослых. Для приема внутрь.

При всех показаниях продукт назначают в дозе 250 мг 2, во время или в последствии еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 г (может назначаться только на протяжении короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы.

Побочное действие

• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особо выражена у больных пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень не часто возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.


• 
  Со стороны системы гемостаза: геморрагические проявления.


• 
  Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли в области желудка, не часто цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное увеличение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, также билирубина на протяжении первых 4 мес лечения.


• 
  Со стороны кожи: полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции: в очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций; крайне не часто — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

• 
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови: на протяжении 1-4 мес лечения тиклопидином может наблюдаться увеличение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается. Пропорция между субфракциями липопротеинов (особо между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной. Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не оказывает влияние на сердечно-сосудистый риск.

Противопоказания к применению продукта

• 
  геморрагические диатезы;


• 
  заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт);


• 
  заболевания крови с удлинением времени кровотечения;


• 
  гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе);


• 
  тяжелая печеночная недостаточность;


• 
  беременность и период лактации;


• 
  аллергия к тиклопидину в анамнезе.

С осторожностью использовать у заболевших с нарушением функции печени, с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения.

Эффективность и безопасность применения тиклопидина у малышей не установлена.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность и период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью использовать у заболевших с нарушением функции печени, при тяжелой печеночной недостаточности — противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы.

Особые указания

Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты.

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются на протяжении первых 3 месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях:

• 
  несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;


• 
  совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как ацетилсалициловая кислота и НПВС.

Гематологический контроль

В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а потом его надлежит повторять через 2 недели на протяжении первых 3 месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых 3 месяцев, на протяжении 2 недель в последствии прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.

В случае нейтропении (<1500 нейтрофилов/мм3) или тромбоцитопении (<100000 тромбоцитов/мм3) лечение надлежит прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови — проводить до получения нормальных результатов.

Контроль гемостаза

Тиклопидин надлежит использовать с осторожностью при риске кровотечения.

Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта угнетения тромбоцитов, лечение надлежит прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.

В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать 3 метода, совместно или по отдельности:

1) введение 0.5-1.0 мг/кг метилпреднизолона в/в, которое может быть повторено;

2) введение десмопрессина в дозе 0.2-0.4 мкг/кг;

3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной единицы.

Клинический контроль

Всех заболевших, принимающих тиклопидин, надлежит поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от заболевшего немедленного обращения к врачу.

Клинический диагноз тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство случаев были зафиксированы в первые 8 недель в последствии начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные случаи от ТТП).

Препарат надлежит использовать с осторожностью у заболевших с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.

При тяжелой диарее лечение надлежит приостановить.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не обнаружено.

Передозировка

На основании результатов экспериментов на животных передозировка продукта может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость.

Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые продукты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов средств, также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности

Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:

Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина надлежит при надобности модифицировать в ходе лечения тиклопидином и в последствии его окончания.

Фенитоин:

Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:

Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза обязана быть снижена.

Дигоксин:

Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию в последствииднего в плазме крови.

Прочие взаимодействия: антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичеекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года. Не использовать продукт по истечении периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!