Наименование: ТРИХОПОЛ® , Polpharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Метронидазол относится к производным нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Граничными концентрациями, которые позволяют дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), являются S≤4 мг/л и R >4 мг/л.
Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического расположения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются общими ориентирами, которые указывают на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.
К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол тормозит развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoebahistolytica.
К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Фармакокинетика. Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% за 1 ч). Cmax в плазме крови, достигающаяся после перорального приема лекарства, подобна достигающейся после в/в введения эквивалентных доз.
Биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Она не снижается существенно при одновременном приеме с пищей.
Распределение. Где-то через 1 ч после приема однократной дозировки 500 мг средняя Cmax в плазме крови равна 10 мкг/мл.
Биотрансформация. Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются 2 неконъюгированных окисленных активных метаболита (5–30% активности):
- главный «спиртовой» метаболит, который обеспечивает около 30% антибактериальной активности метронидазола относительно анаэробных бактерий, с T½ — около 11 ч;
- «кислотный» метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.
Выведение. Экскреция — в основном почками: 35–65% принятой дозировки выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.
После вагинального введения системное проникновение считается минимальным. T½ составляет 8–10 ч. Связывание с белками плазмы крови незначительное (<20%). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, СМЖ, кожу, слюну и вагинальный секрет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются 2 неконъюгированных окисленных активных метаболита (5–30% активности).
Экскреция — в основном почками: 35–65% от принятой дозировки выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.
Состав и форма выпуска
табл. 250 мг блистер, №20
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, желатин, р-р глюкозы, магния стеарат.
№ UA/1306/01/01 от 28.05.2014 до 28.05.2019
табл. вагинал. 500 мг, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/1306/02/01 от 26.07.2013 до 26.07.2018
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз, урогенитальный трихомониаз, неспецифический вагинит, лямблиоз, хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами, замена в/в лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.
Применение
препарат используют только у взрослых.
Таблетки.
При амебиазе Трихопол принимать в течение 7 дней. Взрослым 1,5 г/сут (в 3 приема); дети (с массой тела ≥20 кг): 30–40 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
В случае появления абсцесса печени при амебиазе, дренирование или аспирация гноя осуществляются одновременно с терапией метронидазолом.
Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750–1000 мг Трихопола в сутки; детям в возрасте 10–15 лет — 500 мг 2 раза в сутки.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) курс лечения Трихополом — 10 дней, комбинируя по 1 таблетке 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если эффект лабораторных тестов отрицательный.
При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) курс лечения Трихополом — 10 дней, по 1 таблетке 2 раза в сутки.
В исключительных случаях может быть нужно увеличить суточную дозу до 0,750 г или 1 г.
При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг лекарства Трихопол 2 раза в сутки в течение 7 дней. Партнер должен лечиться одновременно.
Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительная терапия) взрослым назначать 1,0–1,5 г лекарства Трихопол в сутки, детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела ≥16 кг) — из расчета 20–30 мг/кг/сут).
Таблетки вагинальные
Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 вагинальной таблетке 1 раз в сутки в течение 10 дней. Перед введением во влагалище таблетку надлежит немного смочить в охлажденной кипяченой воде. Лечение нужно проводить с одновременным пероральным приемом таблеток Трихопол. Не надлежит прекращать лечение в период менструации.
Неспецифические вагиниты. 1 вагинальную таблетку вводить глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. При необходимости возможно назначать таблетки Трихопол перорально.
Предлогается одновременное лечение полового партнера пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции.
Наибольшая длительность лечения не должна превышать 10 дней, количество курсов лечения — 2–3 в год.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим компонентам лекарства, I триместр беременности, период кормления грудью. Гиперчувствительность к производным имидазола. Это лекарственное средство не предлогается назначать в комбинации с дисульфирамом или принимать одновременно с алкоголем (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), детский возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит с сухостью во рту, стоматит, обложенный язык), вкусовые расстройства, анорексия, единичные случаи панкреатита, которые имеют обратимый характер.
Со стороны кожи и ее производных: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, пустулезная сыпь, приливы с гиперемией, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, иногда – фебрильные проявления, обесцвечивание языка, «волосатый язык» (из-за чрезмерного развития фунгальной флоры).
Со стороны нервной системы: атаксия, сонливость, головная боль, судороги, головокружение, энцефалопатия (в частности спутанность сознания, повышенная температура тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, нарушения зрения и движения); асептический менингит, сенсорные периферические нейропатии или транзиторные эпилептические приступы, дизартрия , нарушение ходьбы, нистагм, тремор.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов, оптическая нейропатия/неврит, светочувствительность.
Со стороны психики: психические расстройства, в том числе спутанность сознания, подавленное настроение, галлюцинации.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда желтуха; печеночная недостаточность которая требует трансплантации печени у пациентов,принимавших метронидозол в комбинации с иными антибиотиками
Другие побочные реакции: повышение температуры тела.
Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено наличием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктами метаболизма метронидазола.
Особые указания
длительное использование лекарства требует лабораторного контроля крови. Если у пациента развивается лейкопения, важно тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска. Нужно помнить о риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.
Пациентам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями Трихопол надлежит назначать очень осторожно.
Нужно прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного. Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Препарат надлежит использовать с осторожностью у заболевших с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией дозу нужно понизить на треть и возможно использовать 1 раз в сутки. У заболевших, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8 ч проведения гемодиализа, поэтому метронидазол надлежит принимать сразу же после проведения гемодиализа. Нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.
Существует способность персистирования гонококковой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.
Во время лечения метронидазолом надлежит избегать употребления алкоголя, поскольку вероятно возникновение тахикардии, рвоты, ощущения жара.
При использовании вагинальной таблетки одновременно с использованием презерватива или вагинальной диафрагмы может возрастать риск разрыва латекса.
Нужно прекратить лечение препаратом Трихопол, если появляются атаксия, головокружение или спутанность сознания.
Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями центральной или периферической нервной системы.
Меры предосторожности при использовании. Является, что препарат не вызывает риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный результат определен у некоторых видов мышей. Но этот результат не отмечен у крыс и хомяков.
Если в анамнезе имеется гематологические расстройства или лечение осуществляется высокими дозами метронидазола и/или в течении длительного времени, предлогается регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.
Существует вероятность персистирования гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.
Метронидазол надлежит с осторожностью назначать пациентам, которые принимали ГКС и склонны к появлению отеков.
Пациенты, у которых после и перед лечением метронидазолом заметны изменения показателей крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны наблюдаться у врача.
После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и ЖКТ, что может потребовать соответствующего лечения.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный результат не определен у животных, не ожидается появления мальформаций у человека. Согласно данным вещества, которые приводят к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный результат у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не отмечено фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.
Но необходимы дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол возможно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения лекарства преобладает над потенциальным риском.
Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Трихопол не надлежит использовать в период кормления грудью.
Дети. Препарат в форме таблеток по 250 мг возможно использовать у детей в возрасте от 6 лет
Взаимодействия
Комбинации, которые не рекомендуются
Дисульфирам: сообщалось о случаях психических реакций (делирий, спутанность сознания) у пациентов, одновременно принимавших метронидазол и дисульфирам.
Алкоголь: не надлежит употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще 1 дня после его окончания из-за возможного появления дисульфирамоподобной реакции (антабусный результат, приливы, эритема, гиперемия, рвота, тахикардия).
Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что способно привести к значительному токсическому воздействию бусульфана.
Комбинации которые надлежит использовать с осторожностью
Пероральная терапия антикоагулянтами (варфарин): усиление антикоагулянтного действия и увеличенный риск кровотечений, вызванный снижением печеночного катаболизма. В случае одновременного применения надлежит чаще контролировать протромбиновое время и корректировать антикоагулянтную терапию при лечении метронидазолом и в течении 8 дней после его отмены.
Трихопол не взаимодействует с гепарином.
Флуороурацил: снижение клиренса флуороурацила и повышение его токсичность.
Литий: уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться. Нужно контролировать концентрации лития в плазме крови, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно.
Циклоспорин: риск повышения уровня циклоспорина в плазме крови. Если препараты нужно принимать одновременно, надлежит тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.
Фенитоин или фенобарбитал: вызывает снижение уровня метронидазола в плазме крови.
Изменение международного нормализованного отношения (МНО): у пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, обусловливающими склонность к такому осложнению, выступает наличие инфекций или выраженного воспаления, возраст и общее состояние здоровья. При этих обстоятельствах сложно определить, насколько на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Но некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, например: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Передозировка
прием однократной дозировки не более 12 г зафиксирован во время суицидальных попыток и случайной передозировки.
Может отмечаться лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, предлогается осуществлять симптоматическую терапию.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
