Наименование: Урсохол (Ursochol)
Наименование
Урсохол (Ursochol)
Фармакологическое действие
Урсохол (урсодезоксихолевая кислота кислота) относится к холелитолитическим и гепатопротекторным средствам. По химическому строению считается желчной кислотой, производным деоксихолевой кислоты.
Тормозит образование холестерина в печени за счет ингибирования микросомального фермента – ГМГ-КоА-редуктазы. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота способствует повышению растворимости холестерина в желчи, тормозит его всасывание из просвета кишечника.
Урсохол защищает мембраны гепатоцитов от повреждающего действия солей желчных кислот.
При холестазе стимулирует экзоцитоз, что приводит к снижению токсичной концентрации литохолевой, хенодезоксихолевой и дезоксихолевой кислот. Конкурентно ингибирует абсорбцию из кишечника липофильных желчных кислот.
Препарат вызывает увеличение объема секретируемой желчи, проявляя свойства холеретика. Урсохол стимулирует панкреатическую и желудочную секрецию, в крови понижает концентрацию сахара.
Помимо этого, урсодезоксихолевая кислота кислота обладает возможностью ингибировать иммунологические реакции в печеночной ткани: уменьшать экспрессию на мембранах гепатоцитов антигенов гистосовместимости HLA-1 и антигенов HLA-2 на мембранах холангиоцитов. Под влиянием лекарства также снижается количество цитотоксичных Т-лимфоцитов и эозинофилов, уменьшается активность иммуноглобулина М, уменьшается продукция интерлейкина-2.
Таким образом, Урсохол оказывает гепатопротекторное, холелитолитическое, желчегонное, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее воздействие.
Около 90% от принятой дозировки лекарства всасывается в просвете тонкой кишки, достигая максимального уровня в крови по прошествии 1-3 часов. Метаболизм происходит в гепатоцитах с образованием глицинового и тауринового конъюгатов, которые далее секретируются в желчь и выводятся через кишечник.
Показания к применению
— Рентгенконтрастные, не спаянные со стенкой желчного пузыря холестериновые камни, имеющие в диаметре до 1,5 см (при условии проходимости желчных протоков);
— цирроз печени (первичная билиарная форма) без явлений декомпенсации;
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— билиарный рефлюкс-эзофагит.
Способ применения
При проведении литолитической терапии прописывают Урсохол в суточной дозе 0,01 г/кг веса. Суточная дозировка принимается однократно перед сном с малым объемом жидкости. Терапия продолжается в течение шести-двенадцати месяцев.
При рефлюкс-гастрите или эзофагите суточная дозировка лекарства равна одной капсуле. Длительность терапии – от двух недель до шести месяцев.
При симптоматическом лечении билиарного цирроза Урсохол назначается в суточной дозе 0,01-0,015 г/кг веса. Вероятно деление суточной дозировки на три приема. Длительность курса не ограничивается.
Побочные действия
— Запор;
— болевой синдром (в основном в эпигастрии);
— рвота;
— диарея;
— аллергические реакции;
— кальцификация желчных конкрементов;
— преходящая декомпенсация (при печеночном циррозе);
— головокружение;
— повышение уровня трансаминаз.
Противопоказания
— Рентгенположительные (кальцинированные) камни;
— отсутствие функции желчного пузыря;
— острый воспалительный процесс с локализацией в желчевыводящих путях или кишечнике;
— почечная недостаточность;
— панкреатит;
— стадия декомпенсации при циррозе печени;
— печеночная недостаточность;
— период лактации;
— гиперчувствительность;
— беременность.
Беременность
Урсохол противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Холестирамин и алюминийсодержащие антациды понижают абсорбцию Урсохола.
Урсохол потенцирует воздействие таблетированных гипогликемических средств. Увеличивает абсорбцию циклоспорина, уменьшает абсорбцию ципрофлоксацина.
Литолитическое воздействие лекарства могут снижать эстрогены, неомицин, прогестины, клофибрат.
Передозировка
Клиническим проявлением может быть диарея. Лечение заключается в восполнении потерь жидкости и электролитов.
Форма выпуска
Капсулы №10х5 и №10х10 по 0,25 г .
Условия хранения
Температура 15-25 градусов Цельсия. Не допускать воздействия света.
Синонимы
Урсофальк, Урсосан.
Состав
Урсодезоксихолевая кислота 0,25 г .
Вспомогательные вещества – диоксид кремния, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, стеарат магния.
Дополнительно
Для контроля эффективности литолитической терапии предлогается холецистография или УЗИ каждые шесть месяцев.
Мониторинг функции печени путем определения активности ферментов.
