Наименование: Хайрумат
Действующее вещество
Ибупрофен* + Парацетамол* (Ibuprofen* + Paracetamol*)
АТХ
M01AE51 Ибупрофен в комбинации с иными лекарствами
Фармакологические группы
- Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство) [НПВС— Производные пропионовой кислоты в комбинациях]
- Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство) [Анилиды в комбинациях]
Состав
Описание лекарственной формы
Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Воздействие лекарства обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен— НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее воздействие. Угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол— неизбирательно блокирует ЦОГ, в основном в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее воздействие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ-1 и -2, что объясняет низкий противовоспалительный результат.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Ослабляет артралгию в покое и при движении, понижает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен. Нормально абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме лекарства после еды. Tmax при приеме до еды составляет 45 мин, при приеме после еды— 1,5–2,5 ч, в синовиальной жидкости— 2–3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связь с белками плазмы— 90%.
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме лекарства принимает участие изофермент цитохрома Р450 CYP2C9.
Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2–2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде— не более 1%) и в меньшей степени— с желчью.
Парацетамол. Абсорбция— высокая. Tmax достигается через 0,5–2 ч. Cmax в плазме крови— 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы— 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозировки парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент цитохрома Р450 CYP2E1.
T1/2— 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых заболевших снижается Cl лекарства и увеличивается T1/2.
Показания препарата Хайрумат
головная боль (в т.ч. мигрень);
зубная боль;
альгодисменорея (болезненная менструация);
невралгия;
миалгия;
боли в спине;
суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях).
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства (в т.ч. к другим НПВС);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания системы крови;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
прогрессирующие заболевания почек;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
подтвержденная гиперкалиемия;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника;
беременность (III триместр);
период лактации;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
См. «Противопоказания».
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко— асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны ССС: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: отеки, усиление потоотделения.
Взаимодействие
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином увеличивет риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает воздействие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина— повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных ПГ).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее воздействие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин понижают абсорбцию ибупрофена.
Дифлунисал увеличивет плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивет риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности лекарства.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен уменьшает ее противовоспалительное и антиагрегантное воздействие.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает способность развития тяжелой интоксикации при передозировке.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, достаточным количеством воды.
Взрослым зачастую начальная дозировка— по 1 табл. 3 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка— 3 табл.
Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг). По 1 табл. 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения не более 3 дней в роли жаропонижающего средства и не более 5 дней в роли обезболивающего. Продолжение лечения препаратом вероятно только после консультации с врачом.
Передозировка
Симптомы нарушения функции печени под влиянием парацетамола могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке— печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Лечение: назначение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: метионина— через 8–9 ч и ацетилцистеина— через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Особые указания
При одновременном использовании с антикоагулянтами непрямого действия нужен контроль свертывающей системы крови.
При использовании лекарства более 5–7 дней надлежит контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат надлежит отменить за 48 ч до исследования. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Надлежит избегать одновременного применения лекарства с иными ЛС, содержащими парацетамол и/или НПВС. В период лечения не предлогается прием алкогольсодержащих напитков.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 400 мг + 325 мг.
Для аптек: в блистерах ПВХ/Ал или Ал/Ал 5, 7 или 10 табл. 1 блистер по 5 табл. помещен в пачку картонную; 1, 5 или 10 блистеров по 10 табл. помещены в пачку картонную; 1 или 10 блистеров по 7 табл. помещены в пачку картонную; 1 блистер по 5, 7 или 10 табл. помещен в пачку картонную с перфорацией, защищенную пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (2 перфорации в виде овала на пачке по 5 табл., 4 перфорации в виде овала на пачке по 7 или 10 табл.).
Для стационаров: в пакете ПЭ 100, 500, 1000 табл. 1 пакет помещен в банку из ПЭ высокой плотности. На банку наклеивают этикетку.
Производитель
Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд.
Е-11, 12&13, Сайт-Б, UPSIDC, Суражпур, Индустриальная зона, Гаутамабуд Нагар, Грейтер Ноида-201 306, (U.P.), Индия.
Website: www.higlance.com.
Представительство производителя в России.
ООО «Фарма Групп».
125284, Москва, ул. Беговая, 13.
Тел./факс: (495) 940-33-12, 940-33-13, 940-33-14, 940-33-96, 940-33-97, 940-33- 98.
E-mail: rus@higlance.ru.
www.higlance.ru.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Хайрумат
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Хайрумат
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
