Наименование: ЦЕФТРИАКСОН-ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Хотя клиническое значение этого неизвестно, обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика. После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при дозе 1 г (в/в инфузия в течение 30 мин) составляет 100–150 мг/л, после в/м инъекции — 80 мг/л. Время достижения Cmax (Tmax) 2–3 ч. Накопление после повторных в/в и в/м введений с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% (по сравнению с первой инъекцией). Стабильная концентрация в крови достигается в течение 4 сут. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85–95%). Легко проникает в органы и жидкости организма: интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, а при воспалении мозговых оболочек — в СМЖ. Проникает в костную ткань. В грудном молоке выявляют 3–4% концентрации в плазме крови, больше при в/м, чем при в/в введении. При дозах 0,15–3 г T½ составляет 5,8–8,7 ч. Кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л. Плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч. Почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. 50–65% выводится в неизмененном виде почками в течение 48 ч, остальное — с желчью в кишечник, где происходит образование неактивного метаболита. T½ существенно удлиняется у лиц в возрасте старше 75 лет (16 ч). У детей — 6,5 дня и новорожденных — до 8 дней. При сочетании нарушений функций почек и печени длительность циркуляции в организме увеличивается, возможна кумуляция.
Состав и форма выпуска
пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., №1, №5, №40
пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., с раств. в амп. 5 мл, №1
№ UA/6340/01/01 от 20.04.2012 до 20.04.2017
пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., №1, №5, №40
пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., с раств. в амп. 10 мл, №1
Препарат содержит цефтриаксон в виде натриевой соли.
№ UA/6340/01/02 от 20.04.2012 до 20.04.2017
Показания
- бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами;
- инфекции органов брюшной полости: перитонит, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря;
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
- инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей;
- урогенитальные инфекции: неосложненная гонорея, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит; бактериальный менингит;
- сепсис, эндокардит; инфицированные раны и ожоги; мягкий шанкр и сифилис; болезнь Лайма (боррелиоз); брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство;
- профилактика послеоперационных инфекций;
- инфекционные заболевания у лиц со сниженным иммунитетом.
Применение
Цефтриаксон-Дарница вводят в/м или в/в.
Для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующих соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. Вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. С целью устранения болезненности в месте инъекции вероятно применение 1% р-ра лидокаина.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций:
0,5 г — в 5 мл воды, 1 г — в 10 мл воды.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет прописывают в суточной дозе 1–2 г (вводят 1 раз в сутки). В тяжелых случаях суточная дозировка составляет до 4 г (2 введения с интервалом в 12 ч).
Лицам приклонного возраста прописывают в обычной дозе для взрослых.
При тяжелой печеночной и почечной недостаточности дозу лекарства нужно понизить. В случаях, когда клиренс креатинина <10 мл/мин, суточная дозировка не должна превышать 2 г. У заболевших с нарушением функций печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается правильной.
При гонорее достаточно однократного в/м введения лекарства в дозе 0,25 г.
Длительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса. Зачастую длительность лечения составляет 4–14 дней, однако при тяжелых инфекциях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.
Противопоказания
гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам. Гипербилирубинемия у новорожденных, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств. Период беременности (I триместр), кормления грудью.
Побочные эффекты
аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб, синдром Стивенса — Джонсона.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (sludge-синдром), кандидомикоз и другие суперинфекции, дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.
Особые указания
цефтриаксон используется только в условиях стационара. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у заболевших, находящихся на гемодиализе, надлежит регулярно определять концентрацию лекарства в плазме крови. При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В нечастых случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болью в правом подреберье, вероятно продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано потребление алкоголя — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Пациентам приклонного возраста и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При АГ и нарушении водно-электролитного баланса нужно контролировать уровень натрия в плазме крови. В случае длительного назначения обязательно проведение общего анализа крови.
Использование в период беременности или кормления грудью. Противопоказан в период беременности (I триместр) и кормления грудью.
Дети. Суточная дозировка лекарства для новорожденных и недоношенных детей составляет 20–50 мг/кг массы тела при однократном введении.
Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет вводят 20–80 мг/кг/сут однократно.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Препарат не влияет на скорость нервно-мышечной проводимости, его возможно в рекомендуемых дозах использовать лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с опасными механизмами.
Взаимодействия
усиливает (взаимно) результат аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВП и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения. Петлевые диуретики и нефротоксичные препараты при одновременном использовании с цефтриаксоном могут привести к нарушению функции почек.
Препарат нежелательно смешивать с иными лекарственными средствами.
Передозировка
о случаях передозировки не сообщалось. Но в случае ее появления надлежит помнить, что специфический антидот отсутствует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
