Наименование: Цефурус (Cefurus)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 фл. цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 фл. цефуроксим (в форме натриевой соли) 1.5 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis группы viridans; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (большинство штаммов).
К цефуроксиму нечувствительны Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения продукта в дозе 750 мг Cmax достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении продукта в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сберегается 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение и метаболизм
Не метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы — 33-50%. Терапевтические концентрации достигаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости.
При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в и в/м введении — 80 мин, у новорожденных малышей T1/2 увеличивается в 3-5 раз. 85-90% выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде на протяжении 8 ч (большая часть продукта выводится на протяжении первых 6 ч, создавая при всем этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
септицемия;
менингит.
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов, (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе), в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Режим дозирования
Препарат назначают в/м, в/в (струйно или капельно). В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при надобности, интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.
Детям старше 3 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.
Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При гонорее — в/м 1.5 г единоразово (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите — в/в по 3 г через 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным — 100 мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в 1.5 г при индукции анестезии, потом дополнительно — в/м 750 мг через 8 и 16 ч в последствии операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в 1.5 г при индукции анестезии, потом — в/м по 750 мг 3 раза/сут на протяжении в последствиидующих 24-48 ч.
При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии — в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза/сут; для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для парентерального введения
Для приготовления раствора для в/м введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 3 мл воды для инъекций, к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) — 6 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 9 мл воды для инъекций (вводить 8 мл раствора), к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) — 14 мл. В случае проведения кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводят жидкости.
Побочное действие
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; не часто — многоформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (увеличение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, увеличение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени. Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Противопоказания
высокая восприимчивость (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью надлежит назначать продукт новорожденным (в т.ч. недоношенным), при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленным и истощенным пациентам, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Беременность и лактация
С осторожностью надлежит использовать продукт при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Прихронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза/сут; для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гипервосприимчивость к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особо у заболевших, получающих продукт в больших дозах. Лечение рекомендуется продолжать на протяжении 48-72 ч в последствии исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Strеptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять этанол.
У больных, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у малышей возможно снижение слуха. При переходе от парентерального введения к приему внутрь надлежит учитывать тяжесть инфекции, восприимчивость микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч в последствии приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном использовании с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы (глюкозы), 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы (глюкозы); 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
После разведения можно хранить при комнатной температуре на протяжении 7 ч, в холодильнике — на протяжении 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Внимание!Перед применением медикамента «Цефурус (Cefurus)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефурус (Cefurus)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
