Наименование: Энап Р (Enap R)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл эналаприлат 1.25 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Эналаприлат, входящий в состав продукта Энап Р, является метаболитом эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Терапевтический эффект в последствии в/в введения наступает через 5-15 мин, максимума достигает через 1-4 ч, сберегается в пределах 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эналаприлат плохо абсорбируется в последствии приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax в последствии в/в введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% — с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе — 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови в последствии 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
Показания
гипертонический криз;
артериальная гипертензия в случаях, когда прием вещества вовнутрь невозможен;
гипертоническая энцефалопатия.
Режим дозирования
Энап Р вводят в дозе 1.25 мг (1 мл) через 6 ч, включая заболевших, принимавших ранее эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара.
Препарат вводят в/в струйно медленно (на протяжении 5 мин) или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Если через 1 ч в последствии введения терапевтический эффект неудовлетворительный, продукт в дозе 1.25 мг (1 мл) может быть введен повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг через 6 ч).
У заболевших, принимающих диуретики, начальная доза продукта сокращается до 0.625 мг (0.5 мл). Если через 1 ч в последствии введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а в последствии 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг через 6 ч).
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности при КК > 30 мл/мин (сывороточный креатинин не превышает 265.2 мкмоль/л) доза Энапа Р составляет 1.25 мг (1 мл) через 6 ч, то есть коррекции дозы не требуется.
При КК < 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265.2 мкмоль/л) начальная доза составляет 0.625 мг (0.5 мл) с в последствиидующим мониторингом на протяжении 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД.
При отсутствии эффекта через 1 ч, дозу 0.625 мг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг через 6 ч. Для больных, находящихся на гемодиализе, доза Энапа Р составляет 0.625 мг (0.5 мл) через 6 ч на протяжении 48 ч.
При переходе на прием внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для больных, которым ранее вводили Энап Р в/в в дозе 1.25 мг/мл.
При надобности доза для приема внутрь может быть увеличена.
Для больных, которым Энап Р вводили в/в в изначальной дозе 0.625 мг, рекомендуемая доза продукта при переходе на прием внутрь составляет 2.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с чрезмерным снижением АД), сердцебиение, аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), острая левожелудочковая недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, кишечная непроходимость, снижение аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гематокрита, увеличение СОЭ.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек, транзиторное увеличение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия. Прочие: алопеция, снижение либидо.
Противопоказания
ангионевротический отек, (в т.ч. в анамнезе и при лечении ингибиторами АПФ);
порфирия;
проведение гемодиализа с использованием полиакрилонитрильных мембран, афереза на декстран сульфат;
непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда;
беременность (особо II и III триместр);
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью назначают при первичном гиперальдостеронизме, аортальном стенозе, митральном стенозе, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки, системных заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), гипонатриемии, также пациентам, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста (более 65 лет).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают продукт при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности при КК > 30 мл/мин (креатинин в сыворотке не превышает 265.2 мкмоль/л) доза Энапа Р составляет 1.25 мг (1 мл) через 6 ч, то есть коррекции дозы не требуется.
При КК < 30 мл/мин (креатинин в сыворотке превышает 265.2 мкмоль/л) начальная доза составляет 0.625 мг (0.5 мл) с в последствиидующим мониторингом на протяжении 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД.
Особые указания
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов в последствии введения первой дозы) у больных с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, также у больных с выраженной почечной недостаточностью и у больных с артериальной гипертензией, особо на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Лечение больных с повышенным риском развития артериальной гипотензии в последствии введения первой дозы продукта надлежит начинать с половины дозы эналаприлата (0.625 мг).
При артериальной гипотензии больному надлежит придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при надобности, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0.9% раствора хлорида натрия. Артериальная гипотензия и ее в последствиидствия отмечаются не часто и носят преходящий характер.
Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению Энапом Р. После коррекции АД и ОЦК пациенты обычно хорошо переносят в последствиидующее введение продукта.
В случае симптоматической артериальной гипотензии надлежит снизить дозу продукта или прекратить лечение Энапом Р. Следует избегать лечения Энапом Р больных с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер. Поскольку в период лечения Энапом Р возможно увеличение содержания калия в сыворотке, особо у заболевших с хронической почечной недостаточностью, одновременное назначение Энапа Р и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.
При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ) существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения Энапом Р. Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. Энап Р можно использовать одновременно с продуктами наперстянки, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гидралазином и празозином.
Внимание!
Перед применением медикамента «Энап Р (Enap R)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Энап Р (Enap R)».
