Эстрацит Estracyt — инструкция по применению, цена

Наименование: Эстрацит (Estracyt)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета. 1 капс. эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 140 мг. Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 300 мг Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол. Растворитель: вода д/и — 8 мл.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт.

Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый продукт с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым в последствии хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее — эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов — эстрадиола и эстрона. После введения продукта эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме.

Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы. Выведение Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Показания

• 
  поздние стадии рака предстательной железы, особо при рефрактерности к гормональной терапии;
  
• 
  первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Режим дозирования

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы надлежит принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч в последствии еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов. Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) каждый день на протяжении 3 недель, потом по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой на протяжении 4-6 недель терапии продукт надлежит отменить. Способ приготовления и введения раствора Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер. Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно на протяжении не более 3 ч.

Побочное действие

• 
  Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия, импотенция.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (особо на протяжении первых 2 недель лечения); возможно — диарея, нарушение функции печени.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
  
• 
  Со стороны ЦНС: не часто — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ). Местные реакции: в месте в/в введения — флебит.

Противопоказания

• 
  тяжелые заболевания печени;
  
• 
  тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
  
• 
  высокая восприимчивость к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Особые указания

Эстрацит должен использоваться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых продуктов.

С осторожностью надлежит назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особо связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии. Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У больных с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД. При использовании Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. продукт может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают продукт пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких больных. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при использовании Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих продуктов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора надлежит избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, надлежит тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при всем этом материалы путем сжигания.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особо со стороны пищеварительной системы. Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель в последствии передозировки Эстрацита надлежит контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

• 
  При одновременном приеме Эстрацита и продуктов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.
  
• 
  При одновременном использовании Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Условия и периоди хранения

Препарат в форме капсул надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 5 лет. Лиофилизированный порошок надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.

Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать на протяжении 12 ч при хранении при комнатной температуре и на протяжении 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!