Наименование: ЭТАЦИЗИН, Олайнфарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет в основном на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), понижает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет длительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (где-то на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное воздействие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном использовании и понижает — при длительном использовании.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 50 мг блистер, №50
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).
№ UA/3771/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015
Показания
желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
Применение
внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах. Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия нужно комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;
- выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III класса;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное использование антиаритмических средств IC (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- назначение Этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса — волокна Пуркинье.
Побочные эффекты
зависят от величины дозировки и во избежание появления побочных эффектов, не надлежит назначать максимальные дозировки лекарства.
У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью возможны аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное воздействие, вероятность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которая приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности.
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечены диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Вероятно уменьшение выраженности побочных эффектов или их исчезновение после применения лекарства в течении 3–4 дней. При длительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема лекарства быстро исчезают.
Особые указания
при инфаркте миокарда препарат прописывают под строгим контролем врача.
Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью прописывают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина нужно:
1. Строго учитывать противопоказания к применению лекарства.
2. Изначально выявить и устранить гипокалиемию.
3. Предотвратить использование Этацизина одновременно с антиаритмическими лекарствами IA и IC класса.
4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течении первых 3–5 дней после применения лекарства и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
5. Срочно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надлежит также срочно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозировки лекарства.
Во время терапии нужно регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиограмма).
При лечении Этацизином запрещено употреблять алкоголь.
После инфаркта миокарда предлогается использовать препарат при условии тщательного контроля врача. Лечение начинать через 3 мес после инфаркта миокарда.
Не использовать препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (E110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с нарушением функций печени при длительной терапии надлежит соблюдать осторожность, поскольку вероятно гепатотоксическое воздействие (при тяжелых нарушениях функции печени использование лекарства противопоказано).
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью использование лекарства противопоказано.
Дети. Использование лекарства у детей противопоказано.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения препаратом надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия
одновременное использование антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими лекарствами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический результат, особенно по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что уменьшает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и предупреждения пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
Этацизин возможно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях надлежит понизить дозировки обоих препаратов. Для предупреждения фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии возможно использовать комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.
При сочетанном использовании Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое воздействие препаратов и улучшается сократительная возможность миокарда. При их одновременном использовании возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется понизить дозу дигоксина.
Использование глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное воздействие последнего у заболевших с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не надлежит назначать одновременно с ингибиторами МАО.
При лечении Этацизином надлежит учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими лекарствами.
Передозировка
этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном использовании других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала P–Q и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: симптоматическое; для желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
