Наименование: Эфокс 20
Действующее вещество
Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)
АТХ
C01DA14 Изосорбида мононитрат
Фармакологическая группа
- Нитраты и нитратоподобные средства
Состав и форма выпуска
Эфокс® лонг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Эфокс® 20
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Эфокс® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка— коричневая непрозрачная; корпус— розового цвета, непрозрачный.
Содержимое капсул— пеллеты белого или почти белого цвета.
Эфокс® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Разрешается незначительная мраморность.
Эфокс® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны— плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой— «20», с другой стороны— выпуклые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего считается увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (понижает конечный диастолический объем левого желудочка и понижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее воздействие. Понижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Увеличивет толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный результат наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность— от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации— 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax в плазме крови— 8 ч. Связывание с белками плазмы крови— менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2— 4–5 ч.
Показания препарата Эфокс® 20
профилактика приступов стенокардии у заболевших ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Дополнительно для Эфокс® лонг:
— легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное воздействие;
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное воздействие лекарства;
черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс® лонг);
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
снижение давления наполнения левого желудочка, в частности при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не надлежит допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.
аортальный и/или митральный стеноз;
склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;
глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (раньше повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч.— при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
выраженная почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания надлежит использовать крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого лекарства у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, нужно установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от лекарства.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, в основном, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме лекарства или после увеличения дозировки наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В нечастых случаях— усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, вероятно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В нечастых случаях— ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности надлежит избегать непрерывного приема высоких доз лекарства. В отдельных случаях— эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).
Использование лекарства может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у заболевших ИБС.
Повышение дозировки и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.
Взаимодействие
Вероятно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с иными сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.
Одновременное использование изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное воздействие.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) вероятно усиление антиангинального эффекта.
Под действием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) вероятно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Барбитураты ускоряют метаболизм и понижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Уменьшает результат вазопрессоров.
При комбинированном использовании с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический результат норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Нужно учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости (в частности 1 стакан воды).
Эфокс® лонг
По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.
Эфокс® 20
Дозу лекарства и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с незначительных доз лекарства: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1–2 табл. (20–40 мг) в 1–2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Наибольшая суточная дозировка— 80 мг. Продолжительность лечения и повторные курсы— по рекомендации врача.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока надлежит вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения возможно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;
2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;
3) толуидин синий: сначала 2–4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;
4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
В период терапии нужен контроль АД и ЧСС.
При длительном использовании вероятно развитие толерантности, в связи с чем предлогается после 3–6 нед регулярного приема лекарства делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время иными антиангинальными средствами. В случае необходимости надлежит применять препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.
При появлении непереносимости лекарства ни в коем случае не принимать его еще раз.
Запрещено резко прекращать лечение препаратом. Это нужно делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
В период лечения препаратом надлежит исключить потребление алкоголя.
До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.
В период лечения нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Эфокс® 20
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эфокс® 20
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
