Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению, цена
/ 07 Июл 2018 в 21:39
Наименование: Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалици́ловая кислота́ (лат. Acidum acetylsalicylicum, англ. Acetylsalicylic acid, салициловый эфир уксусной кислоты)- лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.
Синтезирован Феликсом Хоффманом (Bayer AG) в 1897 году. Патент на свое изобретение немецкий химик получил 6 марта 1899 года. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
Ацетилсалициловая кислота широко известна под торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер».
История создания
Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Чарльзом Фредериком Герхардтом в 1853 году. 10 августа 1897 года Артур Эйхенгрин, работавший в лабораториях Bayer в Вуппертале первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин.
Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.
В 1987 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация[источник не указан 230 дней], в которой по результатам многолетних исследований подтверждалось еще одно свойство этого продукта- при регулярном его употреблении значительно сокращается риск инфаркта. По новым данным[источник не указан 230 дней], аспирин также снижает риск заболеть раком толстой кишки.
Общая информация
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и ее широко используют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Кроверазжижающее действие аспирина позволяет использовать его для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого продукта является диоксибензойная кислота.
Химические свойства
Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде на протяжении 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.
Применение и режим дозирования
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).
В в последствииднее время получены инъекционные продукты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь в последствии еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза каждый день; для малышей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в день, детям по 0,2 г на год жизни в день. Разовая доза для малышей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет- 0,1 г, 3 лет- 0,15 г, 4 лет- 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование продуктом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.
Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 100 граммов водки в сочетании с такими обычными продуктами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, также желудочными кровотечениями.
Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Тем не менее, надлежит понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его на другие анальгетики, имеющие меньше побочных эффектов.
Побочное действие
При использовании продукта может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и другие аллергические реакции.
Важно учитывать, что при долгом (без врачебного контроля) использовании ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.
Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным продуктам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при использовании ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особо если продукт принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений надлежит принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только в последствии еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты в последствии еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему в последствии ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.
При долгом использовании салицилатов надлежит учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций надлежит соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной восприимчивостью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее продукты женщинам в первые 3 месяца беременности.
В настоящее время ацетилсалициловая кислота не рекомендуется для использования с целью снижения температуры у малышей, особо при подозрении на вирусное болезнь. Известно, что использование аспирина у этой категории заболевших может стать причиной некроза печени и развития острой печеночной недостаточности. Данное осложнение известно под названием синдрома Рея (Рейе). На данный момент патогенетический механизм развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди малышей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при всем этом летальность превышает 36 %[4].
Антиагрегационное действие
Важной особостью ацетилсалициловой кислоты является ее способность оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у заболевших с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Эти вещества иногда выделяют в отдельную группу антиагрегационных средств (см. Антиагрегационные средства).
В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, также некоторой антикоагулирующей активностью, надлежит при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особо при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих продуктов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном использовании кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Внимание!
Перед применением медикамента «Ацетилсалициловая кислота» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ацетилсалициловая кислота».