Наименование: АКУВАЙЛ™, Allergan Inc.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Кеторолака трометамин— НПВП. Акувайл оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие, что обусловлено его возможностью подавлять биосинтез простагландинов. При местном использовании в глаз кеторолак уменьшает уровень простагландинов E2 в водянистой влаге глаза.
Кеторолака трометамин не оказывает значительного влияния на внутриглазное давление, но изменения внутриглазного давления могут произойти после хирургического лечения катаракты.
Фармакокинетика. Фармакокинетику офтальмологического р-ра кеторолака трометамина 0,45% у людей не изучали.
Две капли офтальмологического р-ра кеторолака трометамина 0,5%, инстиллированные в глаза пациентов за 12 ч и 1 ч до хирургического лечения катаракты, достигли средней концентрации кеторолака 95 нг/мл в водянистой влаге 8 из 9 глаз, которые были проверены (в диапазоне 40–170 нг/мл).
Одна капля офтальмологического р-ра кеторолака трометамина 0,5%, инстиллированная в глаз, вызывает достаточную для выявления концентрацию кеторолака в плазме крови в диапазоне 11–22 нг/мл на 10-й день топического лечения глаз. Диапазон концентрации после применения офтальмологического р-ра кеторолака трометамина 0,5% 3 раза в сутки, составляет около 4–8% равновесной средней минимальной концентрации в плазме крови.
Состав и форма выпуска
кап. глаз., р-р 4,5 мг/мл фл. 0,4 мл, №30
№UA/13345/01/01 от 20.11.2013 до 20.11.2018
Показания
боль и воспаление после хирургического лечения катаракты.
Применение
по одной капле лекарства Акувайл закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки, начиная за 1 день до операции по поводу катаракты, продолжая в день операции и в течение первых 2 нед послеоперационного периода.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства.
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными эффектами, которые отмечали у 1–6% пациентов, были повышенное внутриглазное давление, конъюнктивальная гиперемия и/или кровоизлияние, отек роговицы, глазная боль, головная боль, слезотечение и затуманенность зрения. Некоторые из этих эффектов могут быть следствием хирургических процедур по поводу лечения катаракты.
Особые указания
замедленное заживление ран. Местные НПВП могут замедлить или задержать процесс заживления. Пациентам нужно сообщить о возможности замедления или задержки заживления при применении НПВП.
Возникновение перекрестной чувствительности. Нужно с осторожностью использовать препарат для лечения лиц, у которых раньше отмечали чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и других НПВП.
Увеличение времени кровотечения. При применении некоторых НПВП существует риск увеличения времени кровотечения из-за вмешательства в процесс агрегации тромбоцитов. Сообщалось, что НПВП, применяемые для лечения глаз, могут вызвать повышенное кровотечение в окологлазных тканях (включая кровоизлияния в переднюю камеру глаза) в сочетании с окулярной хирургией.
Предлогается с осторожностью использовать препарат у пациентов со склонностью к кровотечению или применяющим другие лекарственные средства, которые могут увеличить время кровотечения.
Корнеальные эффекты. Использование местных НПВП может привести к возникновению кератита. У некоторых пациентов, склонных к заболеванию, длительное использование топических НПВП может привести к расслоению эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, язве роговицы и перфорации роговицы. Эти события могут стать угрозой потери зрения. Пациенты с признаками расслоения эпителия роговицы должны срочно прекратить использование местных НПВП и пройти исследование роговицы.
Постмаркетинговый опыт по применению местных НПВП позволяет предположить, что пациенты, которые перенесли осложненные глазные операции, пациенты с энервацией роговицы, эпителиальными дефектами роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (в частности синдромом «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными операциями на глазах в течение короткого периода могут подвергаться повышенному риску появления корнеальных побочных действий, которые могут стать угрозой потери зрения. Местные НПВП надлежит использовать с осторожностью у данных групп пациентов.
Постмаркетинговый опыт по применению местных НПВП также позволяет предположить, что использование раньше, чем за 1 сут до операции или позже, чем через 14сут после операции, может увеличить риск для пациента относительно появления и сложности корнеальных побочных действий.
Интеркуррентные глазные состояния. Пациентам нужно сообщать о том, что в случае появления интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (в частности травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции надлежит обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения кеторолаком.
Сопутствующая местная терапия. Акувайл возможно использовать вместе с иными местными офтальмологическими лекарственными средствами, такими как альфа-агонисты, блокаторы β-адренорецепторов, препараты для лечения паралича аккомодации и мидриатические средства.
Если больной применяет более одного офтальмологического лекарства, надлежит соблюдать интервал между закапываниями как минимум 5 мин.
Использование при применении контактных линз. Препарат не надлежит использовать при применении контактных линз.
Предупреждение микробного загрязнения продукта. Флаконы предназначены только для одноразового использования. Пациентам надлежит сообщить, что р-р из одного флакона для одноразового индивидуального применения должен быть использован сразу после вскрытия флакона для закапывания в поврежденный глаз. Количество лекарства, оставшееся во флаконе, подлежит утилизации сразу после применения. Не допускайте касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника бактериями, которые вызывают глазные инфекции. Серьезные повреждения глаз с последующей потерей зрения могут быть результатом применения загрязненных р-ров.
Пациенты приклонного возраста. Нет клинической разницы в безопасности или эффективности применения лекарства у пациентов приклонного возраста и других взрослых пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не ожидается появления неблагоприятных эффектов при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами, хотя пациентов нужно предупредить о возможности ощущения затуманенного зрения при применении лекарства.
Использование в период беременности или кормления грудью. Тератогенные эффекты. Беременность, категория С: адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили. Препарат надлежит использовать в период беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При применении на животных после 17-го дня беременности при пероральном применении 1,5 мг/кг/сут (где-то в 300 раз больше обычной дневной дозировки при топическом офтальмологическом применении) кеторолака трометамин привел к дистонии и повышению смертности среди новорожденных.
Нетератогенные эффекты. Из-за влияния препаратов ингибиторов простагландина на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока) нужно избегать применения лекарства в поздние сроки беременности.
Поскольку большинство лекарственных средств выделяется в грудное молоко, нужно с осторожностью использовать препарат в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не изучали, поэтому препарат не надлежит использовать в педиатрической практике.
Взаимодействия
сопутствующие офтальмологические препараты надлежит использовать как минимум через 5 мин после инстилляции лекарства Акувайл.
Местные ГКС также известны как средства, замедляющие или задерживающие процесс заживления. Сопутствующее лечение местными НПВП и местными стероидами может увеличить риск появления проблем с заживлением.
Существует риск появления перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВП.
Передозировка
зачастую передозировка не ведет к тяжелым последствиям. При случайном проглатывании лекарства нужно выпить достаточное количество жидкости для его разведения.
Условия хранения
при температуре 25 °C, разрешена амплитуда колебания 15–30 °C. Хранить флаконы в пакетах из фольги с закрытыми концами в защищенном от света месте.
UA/E/Ac/5/10 10 2014
