Наименование: Амицил (Amicil)
Наименование
Амицил (Amicil)
Фармакологическое действие
Амицил – полусинтетический аминогликозидный антибиотик III поколения с широким спектром действия. Препарат воздействует бактерицидно. Активно проникая сквозь стенки клеток микроорганизмов, амикацин необратимо связывается с бактериальными рибосомами, угнетая этим образование белковых молекул, что в итоге приводит к гибели микроорганизма.
Амицил обладает ысокой бактерицидной активностью в отношении следующих видов грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp., Ргоvidencia sрр., Рseudomonas spp., Salmonella sрр., Shigella spp. Воздействует на грамположительные микроорганизмы Stарhуlососсus sрр., в том числе на продуцирующие и не продуцирующие фермент пенициллиназу, включая штаммы устойчивые к метициллину.
По действию на микроорганизмы Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp превосходит по активности гентамицин.
Недостаточно хорошо воздействие лекарства на Streptococcus pyogenes, Enterococci та Streptococcus pneumoniae. Не оказывает действия на большинство анаэробных бактерий.
Относительно многих грамотрицательных бактерий Амицил проявляет синергическую активность в соединении с бета-лактамными антибиотиками.
Препарат быстро и полностью всасывается при введении внутримышечно. В организме распределение Амицила происходит по всем видам внеклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови, содержимом абсцессов, плевральному экссудату, асцитическому, перикардиальному, синовиальному, лимфатическому и перитонеальному отделяемому. Самая высокая концентрация лекарства определяется в моче. Желчь, грудное молоко, мокрота, бронхиальный секрет и спинномозговой ликвор содержат незначительную концентрацию. При развитии воспалительных изменений в мозговых оболочках содержание в спинномозговой жидкости возрастает.
Препарат накапливается внутриклеточно во всех тканях организма. Наиболее высокая концентрация определяется в органах и тканях, имеющих хорошее кровоснабжение, в том числе в печени, легких, и особенно в почках (в основном корковый слой почечной ткани).
Амицил в неизменном виде на 75-95% выводится почками с мочой в результате клубочковой фильтрации. Период полувыведения из организма взрослых 2-4 часа, новорожденных 5-8 часов, детей старше одного месяца 2-4 часа.
Показания к применению
Амицил показан при инфекционных заболеваниях, развитие которых связано с чувствительными к амикацину микроорганизмами. Препарат используют при бактериальной пневмонии, плеврите, эмпиеме, перитоните, сепсисе, включая и сепсис новорожденных, менингите, остеомиелите, эндокардите, гнойных кожных инфекциях и гнойном поражении мягких тканей, инфекции почек и мочевых путей, в том числе остром и хроническом пиелонефрите, цистите, уретрите и простатите, а также инфицированных ожогах и послеоперационных гнойных инфекциях.
Способ применения
Введение лекарства вероятно только после проведения внутрикожной пробы на индивидуальную переносимость. Амицил используется парентерально — внутримышечно и внутривенно. Для введения лекарства раствор готовят прямо перед использованием. Добавлять в раствор другие медикаменты противопоказано.
Дозировка лекарства и режим введения назначаются индивидуально и зависят от течения заболевания, возраста и массы больного, работы почек.
Взрослым и детям от 12 лет с неизмененной функцией почек предлогается суточная дозировка лекарства, которую рассчитывают из соотношения 15 мг/кг веса. Эту дозу нужно разделить на 2-3 приема для внутримышечных или внутривенных введений. Суточная дозировка лекарства, предназначенная для взрослых, не может быть более 1,5 г, а общая курсовая дозировка должна быть не более 15г. Продолжительность курса лечения препаратом Амицил – 7-10 дней. При наличии инфекций мочевыводящих путей без осложнений суточную дозу понижают до 0,5 г, которую делят на 1-2 приема.
При наличии синегнойной инфекции для усиления действия Амицил возможно использовать одновременно с цефалоспоринами III поколения. Наиболее хорошо назначение лекарства с цефтазидимом.
Недоношенным новорожденным дозировка лекарства в сутки определяется сначала из расчета 10 мг/кг веса, а потом по 7,5 мг/кг веса через каждые 18-24 часа в течении всего курса лечения, который не превышает 7-10 дней.
Новорожденным с правильной массой тела Амицил прописывают сначала в дозе 10 мг/кг веса для первого введения, затем дозу понижают до 7,5 мг/кг веса. Введение лекарства проводят через каждые 12 часов в течение всего курса лечения в течении 7-10 дней. Детям от 1 года до 12 лет этот антибиотик прописывают по 15 мг/кг веса, полученную дозу разделяют на 2-3 введения в течение суток в течение 7-10 дней.
При стабильном состоянии больного и неизвестном значении клиренса креатинина, временные промежутки между отдельными введениями лекарства определяют из расчета: интервал времени = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
При почечной недостаточности лечение начинают с назначения разовой ударной дозировки лекарства из расчета 7,5 мг/кг веса. Поддерживающая дозировка лекарства, применяемая в течение всего курса лечения, рассчитывается индивидуально в зависимости от показателя реального клиренса креатинина у данного больного. Между введениями лекарства рекомендуются интервалы 12 часов.
С целью определения того, насколько правильно был подобран режим дозирования, необходима периодическая проверка концентрации амикацина в плазме крови.
Для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют водой для инъекций в объеме 2-6 мл. Сразу после этого полученный раствор лекарства вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу в ее наружный верхний квадрант.
Для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутривенное струйное введение проводят медленно в течении 5-7 минут.
Для внутривенного капельного введения содержимое флакона растворяют 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутривенное капельное введение проводят со скоростью 0 капель в минуту. При внутривенном введении концентрация раствора не должна быть более 5 мг/мл.
Дозировка лекарства с интервалом между введениями 12 часов при стабильном состоянии и известном значении креатинина плазмы крови соответствует результату, полученному в результате деления рекомендуемой дозировки на показатель креатинина плазмы крови.
Побочные действия
При приеме Амицила вероятно его нефротоксическое воздействие с развитием олигурии, протеинурии, альбуминурии, цилиндрурии, гиперазотемии, микрогематурии вплоть до возникновения симптомов клиники почечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы нередко появляется тошнота, рвота, рост уровня билирубина в крови, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кровообращения вероятно снижения уровня артериального давления, головокружения, тахикардии.
Вероятно развитие аллергической реакций в виде возникновения кожной сыпи по типу крапивницы, зуда, лихорадки, в исключительных случаях возможен отек Квинке.
В анализе крови общем может определяться снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов, как правило за счет гранулоцитов, тромбоцитов, увеличение эозинофилов.
Со стороны центральной нервной системы вероятно появление сонливости, общей слабости, повышенной утомляемости, головной боли, головокружений, нарушений нейромышечных передач. Воздействие Амицила на периферическую нервную систему может проявляться парестезиями, тремором.
Вероятно развитие вестибулярных расстройств, шума в ушах, в исключительных случаях – необратимой глухоты.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при индивидуальной повышенной чувствительности к амикацину и другим веществам, входящим в состав лекарства, а также к иным антибиотикам из группы аминогликозидов. Амицил не используют при тяжелых нарушениях функции почек, функции вестибулярного аппарата, неврите слухового нерва, тяжелой степени миастении.
Беременность
Высокий риск возможности развития токсического действия лекарства на почки, орган слуха и иные органы, а также проникновение лекарства в грудное молоко, исключают его прием в течение периода беременности и грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении Амицила одновременно с рентгеноконтрастными веществами, нестероидными противовоспалительными лекарствами, амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами возрастает риск токсического действия на почки. Одновременное применение Амицила и петлевых диуретиков или цисплантина увеличивает способность появления ототоксической реакции. Одновременное применение с Амицилом этилового эфира и блокаторов нейромышечной передачи увеличивает риск появления симптомов угнетения дыхательной функции. Пенициллины, цефалоспорины, амфотерицин В, хлоротиазид, эритромицин, гепарин, нитрофурантоин, тиопентал несовместимы в растворе с Амицином. В зависимости от концентрации раствора лекарства возможна несовместимость с калия хлоридом, витамином С и витаминами группы В, тетрациклинами.
Передозировка
Использование Амицила в больших дозах резко увеличивает риск возникновения токсического действия на почки и орган слуха. Вероятно развитие нейромышечной блокады, что надлежит учитывать при введении лекарства парентерально.
В случае развития токсической реакции предлогается проведение гемодиализа или перитонеального диализа. При появлении признаков блокады и снижения дыхательной функции нужно введение неостигмина бромида и атропина. В случае резкого угнетения дыхания нужно проведение искусственной вентиляции легких.
Форма выпуска
Препарат выпускается в лиофилизированном порошке по 0,1 и 0,25 г, герметично расфасованном во флаконы.
Условия хранения
Амицил в оригинальной заводской упаковке во флаконах нужно сберегать в сухом, защищенном от солнца, темном месте недоступном детям при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Амикацил, Амибиотик, Амик, Амикацин, Амикацина сульфат, Лорикацин, Флекселит.
Состав
В одном флаконе Амицила содержится амикацина сульфата (1:1,8) в перерасчете на амикацин 0,5 или 1,0 г, а также маннитол как дополнительный ингридиент.
Дополнительно
Во время лечения Амицилом нужно обеспечить адекватную гидратацию организма.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: