Наименование: Анастрозол-Тева
Действующее вещество
Анастрозол* (Anastrozole*)
АТХ
L02BG03 Анастрозол
Фармакологическая группа
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Состав и форма выпуска
в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93»— на одной стороне и «А10»— на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое.
Фармакодинамика
Анастрозол считается высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы— фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический результат. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при использовании анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме крови зачастую достигается в течение 2 ч после приема внутрь (до еды). Пища незначительно понижает скорость всасывания, однако не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию лекарства в плазме крови при однократном приеме суточной дозировки анастрозола. После 7-дневного приема лекарства достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозировки нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови— 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема лекарства. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.
Метаболиты анастрозола выводятся в основном почками. Основной метаболит анастрозола— триазол, определяемый в плазме крови,— не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания препарата Анастрозол-Тева
адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в роли терапии первой линии);
распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в роли терапии второй линии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам лекарства;
пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или лекарствами, содержащими эстрогены;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме лекарства содержится лактоза).
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто— приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто— артралгия; редко— триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто— сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (как правило в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто— кожная сыпь; часто— истончение волос, алопеция; очень редко— полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: очень часто— тошнота; часто— диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто— повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко— повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— повышенная сонливость, синдром запястного канала (как правило наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны обмена веществ: часто— гиперхолестеринемия. Прием лекарства может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск появления остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто— аллергические реакции; очень редко— анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто— астения.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное использование анастрозола с иными лекарствами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с иными часто назначаемыми лекарствами отсутствует.
На данный момент нет сведений о использовании анастрозола в комбинации с иными противоопухолевыми лекарствами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое воздействие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не надлежит назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое воздействие последнего.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку надлежит проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослым, включая пожилых— по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием лекарства надлежит прекратить. В роли адъювантной терапии рекомендуемая длительность лечения— 5 лет.
Нарушение функции почек: коррекция дозировки у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушение функции печени: коррекция дозировки у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки лекарства. Разовая дозировка анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: симптоматическая терапия. Если больной находится в сознании— индукция рвоты. Специфического антидота не существует.
Вероятно проведение диализа. Предлогается общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Особые указания
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.
У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани надлежит оценивать методом денситометрии, в частности DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости надлежит назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол уменьшает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью предупреждения.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое воздействие анастрозола.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Неизвестно, делает лучше ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.
Воздействие на возможность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи предлогается при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения препарата Анастрозол-Тева
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Анастрозол-Тева
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
