Наименование: Аркоксиа (Arcoxia)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне, и с тиснением 200 на другой.
1 таб. эторикоксиб 60 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки таблетки:Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне, и с тиснением 202 на другой.
1 таб. эторикоксиб 90 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки таблетки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне, и с тиснением 204 на другой.
1 таб. эторикоксиб 120 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки таблетки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при всем этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при использовании в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не дает воздействия на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет в пределах 100%.
После приема продукта взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч в последствии приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч.
Прием антацидов не оказывает влияние на фармакокинетику продукта.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет в пределах 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны или малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
При единоразовом в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного продукта, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% продукта выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% продукта выводится с мочой в неизмененном виде. Равновесное состояние достигается через 7 сут при каждый деньм приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции в пределах 2, что соответствует T1/2 — в пределах 22 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет надобности корректировать дозу продукта у лиц пожилого возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. У заболевших с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/ сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших продукт в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших продукт каждый день в такой же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у больных с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Фармакокинетические показатели единоразового применения эторикоксиба в дозе 120 мг у больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ некординально влиял на выведение (клиренс диализа — в пределах 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у малышей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при использовании эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/, и у взрослых при приеме 90 мг/
Показания
симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут.
При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут.
Продолжительность использования продукта в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет единоразово 60 мг.
Побочное действие
Очень часто >10%, часто -1-10%; иногда — 0.1-1%; не часто — 0.01-0.1%; очень не часто -менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень не часто — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; иногда — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень не часто — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене продукта.
Аллергические реакции: очень не часто — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, увеличение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень не часто — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень не часто — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень не часто — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аркоксиа (Arcoxia)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аркоксиа (Arcoxia)».
