Бензилпенициллин Артериум — инструкция по применению, цена

Наименование: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Бензилпенициллин оказывает бактерицидное воздействие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика. При в/м введении Cmax лекарства в крови достигается через 30–60 мин; через 3–4 ч после однократной инъекции в крови определяют следовые концентрации антибиотика. При п/к введении скорость всасывания менее постоянна, зачастую Cmax в крови отмечают через 60 мин. Концентрация и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от введенной дозировки. Связывание с белками крови — 60%. Антибиотик нормально проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, ткани глаза и предстательной железы, однако при воспалении оболочек мозга его концентрация в СМЖ повышается. T½ составляет 30–60 мин, при нарушении функции почек — 4–10 ч, а при одновременном нарушении функции печени и почек — до 16–30 ч. Из организма быстро выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде. В незначительном количестве экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.

Состав и форма выпуска

пор. д/п ин. р-ра 500000 ЕД фл., №1, №10

№ UA/3791/01/01 от 15.07.2010 до 15.07.2015

пор. д/п ин. р-ра 1000000 ЕД фл., №1, №10

Препарат содержит бензилпенициллин в виде натриевой соли.

№ UA/3791/01/02 от 15.07.2010 до 15.07.2015

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких; инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпингоофорит; инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; септический эндокардит, сепсис; остеомиелит; раневые инфекции; рожа; сибирская язва; менингит; перитонит; инфекции желчевыводящих путей.

Применение

перед введением нужно провести внутрикожную пробу на переносимость лекарства и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен в/м путь введения.
В/в: при инфекциях средней тяжести разовая дозировка лекарства для взрослых составляет зачастую 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Зачастую суточная дозировка для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу возможно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг массы тела, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения лекарства — 4–6 раз в сутки.
Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед применением.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) лекарства растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течении 3–5 мин. Для в/в капельного введения 2–5 млн ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
В/в препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с в/м введением.
В/м: при инфекциях средней тяжести разовая дозировка лекарства для взрослых составляет зачастую 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Зачастую суточная дозировка для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу возможно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения лекарства — 4–6 раз в сутки.
Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,5% р-ра прокаина. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.
П/к: Бензилпенициллин используют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% р-ра прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Длительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на в/м введение.
Интратекально (эндолюмбально): препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым прописывают в дозе 5000–10 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9%р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала извлекают 5–10 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют в течении 2–3 дней, после чего переходят на в/м введение.
Лечение заболевших сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин используют от 7–10 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); БА; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Побочные эффекты

реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: у ослабленных заболевших, новорожденных, лиц приклонного возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Особые указания

перед началом лечения пациента нужно проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения лекарства в течении 30 мин надлежит быть готовым к введению эпинефрина. Пациента надлежит предупредить относительно возможности появления аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, надлежит прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию эпинефрином, антигистаминными лекарствами и кортикостероидами.
Р-ры Бензилпенициллина применяют сразу после приготовления. Использование лекарства вероятно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют иными антибиотиками. В случае, если результат от применения лекарства отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, нужно перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с иными антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом надлежит учитывать возможность увеличения выраженности побочных реакций. Больным в возрасте >60 лет и беременным не предлогается назначать препарат в высоких дозах (>10 млн ЕД/сут). При длительном лечении надлежит контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой осторожностью препарат надлежит использовать у детей грудного возраста, пациентов с сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, БА, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У заболевших с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрестная аллергия.
Длительная тяжелая диарея может вызвать подозрение относительно развития псевдомембранозного колита. Это состояние считается опасным для жизни, поэтому препарат нужно немедленно отменить с последующим комплексным лечением.
При растворении Бензилпенициллина в р-ре прокаина может образоваться мутный р-р вследствие образования прокаиновой соли бензилпенициллина, что не считается препятствием для в/м введения лекарства.
Несовместимость. Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной емкости с иными лекарственными средствами.
Не предлогается использовать в роли растворителя р-р Рингера или другие натрийсодержащие р-ры, которые содержат глюкозу.
Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.
Период беременности и кормления грудью. Использование в период беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. С особой осторожностью надлежит использовать препарат у детей в возрасте до 2 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет на возможность управлять транспортными средствами и работу с иными сложными механизмами.

Взаимодействия

в сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными лекарствами бензилпенициллин проявляет синергическое воздействие. Результат лекарства понижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не предлогается сочетать бензилпенициллин с НПВП, этинилэстрадиолом, препарат увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, НПВП блокируют канальцевую секрецию, вследствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается его T½ и возрастает риск токсического действия.
При одновременном использовании с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Бензилпенициллин уменьшает клиренс и увеличивет токсичность метотрексата, может снижать результат пероральных контрацептивов.

Передозировка

выражается токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Появляются рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение лекарства надлежит прекратить. Лечение симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание надлежит уделить водно-электролитному балансу.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!