Бисопролол рихтер — инструкция по применению, цена

Наименование: БИСОПРОЛОЛ-РИХТЕР, Gedeon Richter

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Бисопролол считается высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов, для которого не характерна внутренняя симпатомиметическая и значимая мембраностабилизирующая активность. Бисопролол характеризуется слабым аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, принимающим участие в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не должен оказывать влияния на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола по отношению к β1-адренорецепторам распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.
Фармакокинетика. Бисопролол нормально всасывается, и его биодоступность после перорального приема достигает приблизительно 90%. Уровень связывания бисопролола с белками плазмы крови составляет ориентировочно 30%. Объем распределения бисопролола— 3,5 л/кг. Общий клиренс лекарства— 15 л/ч.
T½ из плазмы крови, составляющий 10–12 ч, обеспечивает эффективность бисопролола в течение 24 ч при использовании 1 раз в сутки.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% лекарства метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Остальные 50% бисопролола выводятся из организма почками в неизмененном виде. Поскольку элиминация лекарства в одинаковой мере обеспечивается печенью и почками, при лечении пациентов с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью необходимость в коррекции дозировки бисопролола отсутствует. Фармакокинетика лекарства у пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек или печени не изучена.
Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста пациента.
У заболевших хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови и T½ лекарства больше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг Cmax бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл, а T½ — 17±5 ч.

Состав и форма выпуска

табл. 2,5 мг блистер, №14, №28, №56

№UA/12427/01/01 от 03.08.2012 до 03.08.2017

табл. 5 мг блистер, №14, №28, №56

№UA/12427/01/02 от 03.08.2012 до 03.08.2017

табл. 10 мг блистер, №14, №28, №56

№UA/12427/01/03 от 03.08.2012 до 03.08.2017

Показания

для дозировки 2,5 мг
Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка как дополнение к терапии ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, при необходимости — сердечными гликозидами.
Для дозировки 5 и 10 мг
АГ, ИБС (стенокардия), компенсированная хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка.

Применение

АГ, ИБС (стенокардия)
Рекомендованная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка лекарства Бисопролол- Рихтер 5 мг) в сутки. При необходимости суточная дозировка может быть повышена до 10 мг (1 таблетка лекарства Бисопролол-Рихтер 10 мг) в сутки. Повышение дозировки разрешается лишь в отдельных случаях. Наибольшая суточная дозировка— 20 мг.
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибитора АПФ (или блокатора ангиотензиновых рецепторов в случаях непереносимости ингибиторов АПФ), блокатора β-адренорецепторов, диуретиков и, когда это уместно, сердечных гликозидов. Терапию бисопрололом возможно начинать только в том случае, если больной компенсирован (отсутствуют признаки острой сердечной недостаточности).
В период титрования дозировки и впоследствии у пациентов, получающих бисопролол, возможно отмечать преходящее усугубление сердечной недостаточности, артериальную гипотензию и брадикардию.
Титрование дозировки
Лечение бисопрололом при компенсированной хронической сердечной недостаточности требует титрования дозировки.
Терапию бисопрололом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки, действуя поэтапно:
1,25 мг 1 раз в сутки в течение 1 нед; при удовлетворительной переносимости дозу лекарства увеличить до 2,5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу лекарства увеличить до 3,75 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу лекарства увеличить до 5 мг 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед; при удовлетворительной переносимости дозу лекарства увеличить до 7,5 мг 1раз в сутки в течение следующих 4 нед; при удовлетворительной переносимости дозу лекарства увеличить до 10 мг 1 раз в сутки для поддерживающей терапии.
Наибольшая рекомендованная дозировка бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
На этапе титрования предлогается тщательно контролировать показатели жизненно важных функций (ЧСС, АД) и признаки усугубления сердечной недостаточности. Такие признаки могут появиться в течение 1-го дня после начала терапии бисопрололом.
Модификация дозировки
Если наибольшая рекомендованная дозировка лекарства характеризуется плохой переносимостью, возможно постепенно понизить дозу.
В случае преходящего усугубления сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии нужно пересмотреть дозировки препаратов, которые используют для сопутствующей терапии. Кроме того, может появиться необходимость в том, чтобы временно понизить дозу или полностью прекратить прием бисопролола. После стабилизации состояния больного всегда надлежит оценивать способность возобновления терапии и/или повышения дозировки бисопролола. Если принято решение о прекращении терапии, то дозу лекарства нужно снижать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.
В целом лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности по своему характеру считается долгосрочным.
Способ применения
Бисопролол в таблетках нужно принимать утром, возможно с пищей. Таблетки надлежит проглатывать не разжевывая и запивать малым количеством жидкости.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
Для пациентов с АГ или ИБС и нарушением функции печени или почек легкой или средней степени тяжести зачастую нет необходимости проводить коррекцию дозировки. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная дозировка не должна превышать 10 мг Бисопролола-Рихтера.
Пациенты приклонного возраста
Коррекции дозировки лекарства не требуется.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарства;
• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется в/в инотропная терапия;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада ІІ или ІІІ степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• синдром слабости синусного узла;
• синоаурикулярная блокада;
• симптоматическая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин);
• артериальная гипотензия с клиническими проявлениями (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
• тяжелая форма БА или тяжелая форма ХОБЛ;
• тяжелые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• нелеченая феохромоцитома;
• метаболический ацидоз.

Побочные эффекты

нежелательные эффекты классифицируют по частоте появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, зачастую слабовыраженные и проходящие в течение 1–2 нед). Иногда: нарушение сна, депрессия. Редко: галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения. Редко: снижение слезоотделения (надлежит учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха. Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушение AV-проводимости (у пациентов с АГ и ИБС), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности— зуд, повышенное потоотделение, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов может наблюдаться ухудшение состояния заболевших псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны мочеполовой системы. Редко: нарушение потенции.
Общие нарушения. Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, зачастую слабовыраженные и проходящие в течение 1–2 нед). Иногда: астения (у пациентов с АГ и ИБС).

Особые указания

лечение бисопрололом при компенсированной хронической сердечной недостаточности нужно начинать с титрования дозировки.
При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не надлежит прекращать резко, поскольку это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ИБС.
Начало лечения бисопрололом при компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга.
В настоящее время отсутствует опыт терапевтического применения бисопролола у пациентов с сердечной недостаточностью со следующими заболеваниями и состояниями: инсулинзависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; рестриктивная кардиомиопатия; застойная сердечная недостаточность; гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних 3 мес.
Бисопролол надлежит с осторожностью использовать при:

• сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (в частности тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
• строгом голодании;
• специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим блокаторам β-адренорецепторов, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Терапия эпинефрином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический результат;
• AV-блокаде I степени;
• стенокардии Принцметала;
• окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Возможно отмечать усугубление клинических проявлений (чаще — в начале терапии бисопрололом).

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать блокаторы β-адренорецепторов (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении заболевших феохромоцитомой терапию бисопрололом не надлежит начинать до применения блокаторов α-адренорецепторов.
Блокада β-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационный период. В настоящее время предлогается продолжать поддерживающую терапию блокаторами β-адренорецепторов в предоперационный период. Анестезиолог должен знать о том, что больной получает блокаторы β-адренорецепторов, поскольку взаимодействие блокаторов β-адренорецепторов с иными лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если является, что терапию блокаторами β-адренорецепторов нужно прекратить в предоперационный период, то отмену надлежит выполнять постепенно и завершить приблизительно за 48 ч до анестезии.
Больным БА и с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, предлогается сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у заболевших БА увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозировки β2-адреномиметиков.
Лактоза. В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не надлежит принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Бисопролол обладает фармакологическим действием, которое может оказывать неблагоприятное воздействие на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоток, что увеличивет риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Нежелательные эффекты (в частности гипогликемия и брадикардия) могут развиваться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не предлогается использовать в период беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Предлогается осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном влиянии бисопролола на течение беременности и/или развитие плода надлежит рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, нужно тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, в основном, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода.
Кормление грудью. Сведения о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данные о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. В связи с этим грудное вскармливание не предлогается проводить на фоне терапии бисопрололом.
Дети. Опыт применения бисопролола у детей отсутствует, поэтому препарат запрещено рекомендовать для лечения детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене лекарства, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена возможность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействия

нерекомендованные комбинации
Антиаритмические препараты I класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Могут наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и повышение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов группы верапамила и в меньшей степени — группы дилтиазема. Отрицательное воздействие на сократимость и AV-проводимость. В/в введение верапамила пациентам, получающим терапию блокаторами β-адренорецепторов, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (в частности клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Сопутствующее использование антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно понизить симпатический тонус ЦНС и как следствие — уменьшить ЧСС и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предшествующей отмены блокаторов β-адренорецепторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (АГ).
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (в частности фелодипин и амлодипин). Запрещено исключить, что сопутствующее использование может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (в частности амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметические препараты. Сопутствующее использование может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов, предназначенные для местного применения (в частности глазные капли для лечения глаукомы). Вероятно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки. Увеличение времени AV-проводимости, уменьшение ЧСС.
НПВП. Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
β-Симпатомиметики (в частности изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на β-, так и на α-адренорецепторы (в частности норэпинефрин, эпинефрин). Комбинация с бисопрололом может усиливать α-адренорецептор-опосредованное сосудосуживающее воздействие этих препаратов, что приводит к повышению уровня АД и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при использовании неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Сопутствующее использование антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих АД (в частности трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Комбинации, требующие внимания
Мефлохин. Увеличенный риск брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Усиление гипотензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов наряду с риском развития гипертензивного криза.
Рифампицин. Незначительное уменьшение T½ бисопролола, которое, вероятно, обусловлено индукцией печеночных ферментов, отвечающих за метаболизм лекарства. В основном, необходимость в коррекции дозировки отсутствует.
Производные эрготамина. Усугубление нарушений периферического кровообращения.

Передозировка

чаще всего при передозировке блокаторов β-адренорецепторов возможно ожидать развития брадикардии, артериальной гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности и гипогликемии. Сведения о передозировке бисопролола весьма ограничены. На сегодня зарегистрированы всего несколько случаев передозировки этого лекарства. При этом у пациентов отмечали брадикардию и/или артериальную гипотензию. Во всех случаях было достигнуто полное выздоровление. Чувствительность к разовой высокой дозе бисопролола варьирует в широких пределах. Судя по всему, пациенты с сердечной недостаточностью обладают очень высокой чувствительностью к препарату.
В целом при передозировке предлогается прекратить терапию бисопрололом, а также начать поддерживающее и симптоматическое лечение.
Брадикардия: в/в введение атропина. При недостаточной эффективности атропина возможно использовать изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. Введение этих препаратов требует осторожности. В некоторых случаях может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
Артериальная гипотензия: в/в инфузионная терапия и введение вазопрессоров. Положительный результат может оказывать в/в введение глюкагона.
AV-блокада (ІІ или ІІІ степени): тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций, инфузия изопреналина или временная установка искусственного водителя ритма.
Острое усугубление сердечной недостаточности: в/в введение мочегонных препаратов, инотропных средств, вазодилататоров.
Бронхоспазм: введение бронхолитиков, таких как орципреналин, β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.
Гипогликемия: в/в введение глюкозы.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!