Наименование: Блокордил
Форма выпуска, состав и пачка
Групповая принадлежность: АПФ блокатор
Описание действующего вещества (МНН): Каптоприл
Капсулы, таблетки.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Способствует снижению содержания Na+ у заболевших с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не оказывает влияние на величину АД. Максимальное снижение АД в последствии перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений на протяжении нескольких недель.
Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная — в качестве продукта выбора I ряда; тяжелая — при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ в последствии перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Гипервосприимчивость к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России продукт не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние в последствии трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, фотовосприимчивость, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях). Прочие: «сухой» кашель, проходящий в последствии отмены продукта; астения, отеки голеней.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить заболевшего с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза каждый день (не часто с 6.25 мг 2 раза каждый день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы на протяжении первого часа. Если при всем этом развилась артериальная гипотензия, заболевшего надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу обязана не служить препятствием к дальнейшей терапии).
При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.
При курсовом лечении дозу при надобности увеличивают через 2-4 нед, максимально — до 50 мг 3 раза в день.
При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид — по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии. Поддерживающая доза при «мягкой» и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД — 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза каждый день.
У пожилых заболевших начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в день. При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с продуктами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза каждый день, при надобности дозу увеличивают до 25 мг 3 раза каждый день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции ЛЖ в последствии перенесенного инфаркта миокарда у больных, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня в последствии инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, потом суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости продукта) вплоть до максимальной — 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла. При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут.
При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза обязана составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при надобности дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу продукта. Детям (в России применение у малышей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза каждый день. Новорожденные — начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в день, дети более старшего возраста — начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в день, при надобности дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.
Особые указания
Перед началом, также регулярно в процессе лечения каптоприлом надлежит контролировать функцию почек. У больных с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения каптоприла примерно у 20% больных наблюдается стабильное увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% больных, особо при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У больных с артериальной гипертензией при использовании каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например в последствии интенсивного лечения диуретиками), у больных с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (примерно за 1 нед до начала приема), или путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить заболевшего о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее — 1 раз в 3 мес); у заболевших аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через через 2 нед, потом — через 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл — прием продукта прекращают.
При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии надлежит немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема продукта и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается увеличение концентрации K+ в сыворотке крови.
Риск развития гиперкалиемии при использовании ингибиторов АПФ повышен у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, также принимающих калийсберегающие диуретики, продукты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и продуктов K+. При проведении гемодиализа у больных, получающих каптоприл, надлежит избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека продукт отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. У заболевших, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особо в последствии приема изначальной дозы).
Использование
Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особо на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Внимание!
Перед применением медикамента «Блокордил» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Блокордил».
