Наименование: Буденит Стери-Неб
Действующее вещество
Будесонид* (Budesonide*)
АТХ
R03BA02 Будесонид
Фармакологическая группа
- Глюкокортикостероид для местного применения [Глюкокортикостероиды]
Состав
Описание лекарственной формы
Мелкодисперсная суспензия почти белого цвета, практически без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием, будесонид увеличивет продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, понижает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, понижает выраженность процессов инфильтрации, грануляции, образования субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).
Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, понижает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и понижает гиперреактивность дыхательных путей. Увеличивет мукоцилиарный транспорт. Нормально переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозировки лекарства составляет несколько часов. Максимальный терапевтический результат достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид нормально предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, однако не купирует острый приступ бронхоспазма.
Фармакокинетика
После ингаляции будесонид быстро адсорбируется, у взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет где-то 15% от общей назначаемой дозировки.
Cmax в плазме составляет 3,5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Связывание с белками плазмы— 85–90%. Vd составляет 3 л/кг.
Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты— 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологический активности (в 100 раз меньше, чем у будесонида).
Выводится почками в виде метаболитов— 70%, через кишечник— 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного лекарства— 0,5 л/мин. Системный клиренс метаболитов— 1,4 л/мин. T1/2— около 2–2,8 ч.
Показания препарата Буденит Стери-Неб
лечение бронхиальной астмы (в роли базисной терапии; при недостаточной эффективности β2-адреномиметиков; для снижения дозировки пероральных ГКС) в случае неэффективности или невозможности использования будесонида в ингаляторе, нагнетающем препарат в дыхательные пути или ингаляторе, содержащем препарат в форме порошка;
лечение ХОБЛ;
стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания
повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту лекарства;
детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование будесонида во время беременности вероятно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат используют в минимальной эффективной дозе.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Назначение лекарства в период лактации вероятно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Побочные действия
Часто (≥1/100, однако <1/10)— раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.
Редко (≥1/10 000, однако <1/1000)— нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.
При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность появления таких эффектов существенно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома.
Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата, который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1,2 мг/мл.
Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозировки. В случае появления тяжелой реакции нужно назначить альтернативную терапию.
В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при применении небулайзера с маской. Для профилактики раздражения после применения маски кожу лица нужно промывать водой.
Взаимодействие
Фармацевтическое: препарат Буденит Стери-Неб возможно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида и иными растворами, предназначенными для применения с помощью небулайзеров, в частности с тербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрия кромогликатом или ипратропия бромидом.
Фармакологическое: метаболизм будесонида как правило осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивает концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида 10 мг однократно в среднем в 7,8 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, но надлежит ожидать заметного увеличения концентрации лекарства в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как кетоконазол и итраконазол, могут усиливать системное влияние будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, возможно, также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме.
Предварительная ингаляция β-адреномиметиков расширяет бронхи, делает лучше поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический результат.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин понижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).
Метандиенон, эстрогены усиливают влияние будесонида.
Способ применения и дозы
Ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. «Особые указания», Техника использования).
Рекомендуемые дозировки лекарства в случае начала ингаляционной ГКС-терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозировки или отмены приема пероральных ГКС, следующие:
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: зачастую 1–2 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая дозировка составляет 0,5–4 мг/сут.
Дети от 6 мес до 12 лет: 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая дозировка составляет 0,25–2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая дозировка не превышает 1 мг/сут, всю дозу лекарства возможно принять за один раз (единовременно).
Поддерживающую дозу нужно подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу нужно понизить до наименьшей эффективной дозировки.
Взрослые (включая пожилых) и дети от 12 лет: 0,5–1 мг 2 раза в сутки.
Дети от 6 мес до 12 лет: 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки.
При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, возможно рекомендовать увеличение дозировки лекарства Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).
Ниже приведена таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид.
Таблица
Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп). Дети от 6 мес и старше: рекомендуемая дозировка— 2 мг/сут единовременно или в 2 приема, по 1 мг с интервалом 30 мин.
Передозировка
При острой передозировке будесонидом клинических проявлений зачастую не возникает.
Лечение: отмена лекарства, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.
При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный ГКС-результат в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Особые указания
Препарат Буденит Стери-Неб не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы. Для купирования острого бронхоспазма предлогается применять ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.
Пациенты, не получающие ГКС
Зачастую терапевтический результат наступает в течение 10 дней. У пациентов с чрезмерной секрецией слизи в бронхах первоначально может быть проведено короткое (около 2 нед) дополнительное лечение пероральными ГКС. После курса пероральной терапии во многих случаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.
Пациенты, находящиеся на терапии ГКС
Перед переводом пациента с лечения пероральными ГКС на лечение препаратом Буденит Стери-Неб состояние пациента должно быть относительно стабильно, после чего препарат Буденит Стери-Неб используют в комбинации с раньше применявшейся дозой ГКС для приема внутрь на протяжении около 10 дней. В последующем дозу пероральных ГКС нужно постепенно снижать (в частности на 2,5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц), насколько это вероятно до наиболее низкого уровня. В большинстве случаев пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом Буденит Стери-Неб.
Иногда, во время перевода с лечения ГКС для приема внутрь на лечение препаратом Буденит Стери-Неб, наблюдаются симптомы (в частности ринит, экзема и мышечная и суставная боль), которые раньше купировались приемом системных препаратов. Возникновение таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота может указывать на развитие системной недостаточности ГКС. В таких случаях может даже возникнуть необходимость временно повысить дозу перорального ГКС.
Системное побочное воздействие ингаляционных ГКС может проявляться прежде всего при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность появления этого эффекта существенно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционного ГКС до наименьшей дозировки, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Предлогается регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста надлежит провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозировки ГКС для ингаляции до наименьшей дозировки, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Пероральный прием кетоконазола и итраконазола или других ингибиторов изофермента CYP3A4 вызывает увеличение системного воздействия будесонида. Поэтому в случае необходимости совместного применения нужно принимать их с максимальным интервалом. Надлежит также рассмотреть возможность снижения дозировки будесонида.
Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита надлежит проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции лекарства.
Воздействие на возможность управлять транспортным средством и работать с техникой. Препарат Буденит Стери-Неб не оказывает отрицательного влияния на возможность управлять транспортным средством и работать с техникой. В случае развития нечастых побочных реакций со стороны нервной системы надлежит избегать деятельности, требующей быстроты, психомоторных реакций.
Техника использования
Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб, необходимая пациенту дозировка может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и дозировка лекарства зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции лекарства Буденит Стери-Неб нужно применять соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока.
Перед использованием лекарственного лекарства нужно прочитать инструкцию производителя небулайзеров.
1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
2. Отделить ампулу со стерильным раствором от блока, для этого повернуть и потянуть ее (рис. 1).
Рисунок 1. Способ отделения ампулы от блока.
3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок (рис. 2).
Рисунок 2. Правила вскрытия ампулы.
4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера (рис. 3).
Рисунок 3. Метод заполнения резервуара небулайзера.
5. Применять небулайзер согласно инструкции его производителя.
6. Прополоскать рот после окончания ингаляции.
7. Если использовалась маска, нужно промыть кожу лица.
8. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, надлежит вылить.
9. Тщательно вымыть небулайзер.
10. При применении лекарства надлежит избегать попадания раствора в глаза.
Форма выпуска
Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. В ампулах из ПЭНП, 2 мл. 5 амп. спаяны друг с другом в виде блока. 1 блок в ламинированной фольге. 4 или 12 блоков в картонной пачке.
Производитель
Айвэкс Фармасьютикалс ЮКей Лимитед, Престон Брук, Ранкорн, Чешир WA7 3FA, Соединенное Королевство.
Владелец регистрационного удостоверения: Нортон Хэлскэа Лимитед, выступающий под торговой маркой Айвэкс Фармасьютикалс ЮКей, Соединенное Королевство.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».
Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
Условия хранения препарата Буденит Стери-Неб
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Буденит Стери-Неб
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
