Наименование: Цефоперабол (Cefoperabol)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 500 мг.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 2 г.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp, Citrobacter spp, Haemophilus influenzae (штаммы, pneumoniae), Enterobacter spp, Citrobacter spp, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettqeri (ранее Proteus rettqeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.).
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 82-93%. ТCmах в последствии в/м введения — 1 — 2 ч, в последствии в/в — в конце инфузии. Сmах в последствии в/м введения 1 г, 2 г — 65-75 мкг/мл, 97 мл соответственно; в последствии единоразового в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах — 153, 252, 340, 506 мкг/мл, соответственно. Сmах в моче в последствии в/м и в/в введения 2 г — 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.
Vd — 0.14-2 л/кг. Т1/2 — 1.62.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч при гемодиализе, 2.2 ч — у новорожденных и малышей от 2 мес — 11 лет. Выводится с желчью — 70-80%, почками — 20-30% в неизменном виде.
У больных с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 — 3-7 ч, выведение с мочой — 90% м более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.
У больных с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Показания к применению продукта
Лечение бактериальные инфекции:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей;
абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
сепсис;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей);
Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Режим дозирования
В/в и в/м.
Взрослым — в средней суточной дозе 2-4 г 2 При тяжелом течении инфекций, доза может быть увеличена до 12 г/: 2-4 г через 8 ч, или 3-6 г через 12 ч.
Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите — единоразово в/м 500 мг.
Для антибактериальной профилактики в последствииоперационных осложнений — в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором через 12 ч. (в большинстве случаев на протяжении не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операция в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особо большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение продукта может продолжаться на протяжении 72 ч в последствии завершения операции.
У заболевших с почечно-печеночной недостаточностью — не более 2 г.
Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или креатинином выше 3.5 мг/дл — не более 4 г/
При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция продукт до 90% и более.
У малышей — суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг/массы тела; в 2 приема (через 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) -через через 12 ч. Суточные дозы, вплоть до 300 мг/кг, применяются без осложнений у малышей раннего возраста и малышей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.
В/м введение
Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций; 0.9% раствор натрия хлорида, 0.5% раствор лидокаина гидрохлорида, которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. При в/м введении продукт вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 ч при температуре от 5 до 25°С.
В/в введение
При прямой (струйной) в/в инъекции наибольшая разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для малышей — 50 мг/кг массы, при всем этом продолжительность введения обязана быть не менее 3-5 минут. Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться: глюкоза 5%; 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера лактата; стерильная вода для инъекций.
Для капельного в/в введения каждый 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 мин и более.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативня эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза кровотечения: (дефицит витамина К).
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.
Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении -болезненность в месте введения.
Противопоказания к применению продукта
гипервосприимчивость (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: почечно-печеночная недостоточность, беременность, период лактации, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
С осторожностью использовать во время беременности.
При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторонжстью использовать при почечной недостаточности.
Особые указания
Может использоваться при комбинированной терапии в сочетании с др. антибиотиками.
Больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину продукт необходимо назначать с большой осторожностью.
В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования (см. раздел «Режим дозирования»).
Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.
В период применения продукта может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.
Во время лечения надлежит воздержаться от приема этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
У больных, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), также больных, находящихся на протяжении продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при надобности им показано назначение экзогенного витамина К.
Передозировка
Эпилептический припадок.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при надобности проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде в последствиидовательного дробного в/в введения продуктов, с использованием 2 отдельных в/в катетеров).
С этанолом — дисульфирамоподобные реакции.
Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.
Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают нефротоксичность, особо у лиц с почечной недостаточностью.
Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию продукта в крови и замедляют его выведение.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия и периоди хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для малышей.
Период годности — 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности.
Перед применением медикамента «Цефоперабол (Cefoperabol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефоперабол (Cefoperabol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
