Наименование: Цикло-Прогинова (Cyclo-Proginova)
Форма выпуска, состав и пачка
Драже двух видов. Драже белого цвета (11 в уп.).
1 драже эстрадиола валерат 2 мг
Драже светло-коричневого цвета (10 в уп.).
1 драже
эстрадиола валерат 2 мг
норгестрел 500 мкг
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический продукт
Фармакологическое действие
Цикло-Прогинова содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17b-эстрадиол. Также в состав продукта Цикло-Прогинова входит производное прогестерона — норгестрел. Добавление норгестрела на протяжении 10 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Благодаря составу и циклической схеме приема Цикло-Прогинова (прием только эстрогена на протяжении 11 дней, потом — комбинации эстрогена и гестагена на протяжении 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв) у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме продукта устанавливается менструальный цикл.
На фоне приема Цикло-Прогинова не происходит угнетения овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Цикло-Прогинова может использоваться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме в последствии наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, высокая нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особо слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин в последствии наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно в последствии менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), также повышению уровня триглицеридов. Гестаген, содержащийся в Цикло-Прогинове в определенной степени препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.
Фармакокинетика
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После поступления в организм он быстро метаболизирется с образованием 17b-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям.
После перорального приема биодоступность эстрадиола в пределах 3%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность эстрадиола. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая примерно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов в последствии приема драже. Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов. После приема внутрь норгестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке, составляющая примерно 7-8 пг/мл, обычно достигается 1-1,5 часа в последствии приема драже. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-1,5% от общей концентрации левоноргестрела в сыворотке не связано с белком. С периодом полувыведения, составляющим примерно 1 день, метаболиты норгестрела выводятся с мочой и желчью
Показания
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой.
Профилактика постменопаузального остеопороза.
Нормализация нерегулярных менструальных циклов.
Лечение первичной или вторичной аменореи.
Режим дозирования
Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение надлежит начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).
Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, также женщины в постменопаузе, могут начинать прием продукта в любое время, если соблюдать условие, что исключена беременность (см. раздел «Беременность и лактация»).
Каждая пачка рассчитана на 21-дневный прием.
Ежедневно на протяжении первых 11 дней принимают по одному белому драже, а потом на протяжении 10 дней – каждый день по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема продукта надлежит 7-дневный перерыв в приеме продукта, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой продукта (обычно на 2-3 день в последствии приема в последствииднего драже).
После 7-дневного перерыва в приеме продукта начинают новую упаковку Цикло-Прогинова, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.
Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Время суток, когда женщина принимает продукт, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-или конкретное время, она обязана придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его на протяжении ближайших 12 — 24 часов. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.
Побочное действие
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность или депрессивные симптомы, высокая утомляемость
Прочие: учащенное сердцебиение, отеки, увеличение артериального давления, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции
Противопоказания
Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-или из данных cостояний возникнет во время ЗГТ, то надлежит немедленно прекратить использование продукта.
Беременность и лактация
Влагалищное кровотечение неясного происхождения
Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы
Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли
Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
Тяжелые заболевания печени
Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт)
Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе
Выраженная гипертриглицеридемия
Повышенная восприимчивость к компонентам продукта Цикло-Прогинова.
Применение с осторожностью Цикло-Прогинова надлежит назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Беременность и лактация
ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.
Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у малышей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние периоди беременности.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Особые указания
Цикло-Прогинова не применяется с целью контрацепции.
При надобности контрацепции, надлежит использовать негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов).
При подозрении на беременность, надлежит приостановить прием драже до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. раздел «Беременность и лактация»). При наличии или ухудшении какого-или указанных ниже из состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ надлежит оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
Венозная тромбоэмболия
В ряде контролируемых рандомизированных, а ткаже эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, «больших» плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации надлежит решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Артериальная тромбоэмболия
В ходе рандомизированных контролируемых исследований при долгом использовании комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерон ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска коронарной болезни в первый год применения. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими продуктами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на продукты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.
Рак эндометрия
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Рак молочной железы
По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ на протяжении нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения и возможно еще больше возрастает при сочетании эстрогенов с прогестагенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, также при ожирении и злоупотребелнии алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня на протяжении первых нескольких лет в последствии прекращения ЗГТ.
По данным исследований рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно более дифференцированный, чем у женщин ее не принимающих.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
Опухоль печени
На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже – злокачественные опухоли печени. В некоторых случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике надлежит учесть вероятность присутствия опухоли печени.
Желчнокаменная болезнь
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния
Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, также при появлении других симптомов – возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое увеличение артериального давления, клинически значимое увеличение отмечается не часто. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Рубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ надлежит отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, надобности изменять схему лечения заболевших сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, надлежит провести обследование для исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения надлежит исключить это болезнь.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особо у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.
Передозировка
Не выявлено риска серьезных побочных эффектов при случайном приеме продукта Цикло-Прогинова в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое
Лекарственное взаимодействие
При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При надобности пациентке надлежит рекомендовать негормональные контрацептивы.
Длительное лечение продуктами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными продуктами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особости также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но потом она может сохраняться еще, по крайней мере, на протяжении 4 недель в последствии прекращения приема продукта.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Использование с алкоголем
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Условия и периоди хранения
Хранить в в местах, недоступных для малышей!
Период годности 5 лет.
Нельзя использовать по истечении периода годности, указанного на пачке!
Внимание!Перед применением медикамента «Цикло-Прогинова (Cyclo-Proginova)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цикло-Прогинова (Cyclo-Proginova)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
