Наименование: ДОРЗАМЕД, World Medicine Ophthalmics Limited
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых считается карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (как правило за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
Фармакокинетика. При местном использовании в виде 2% офтальмологического р-ра Дорзамед уменьшает повышенное внутриглазное давление, которое считается главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
При пероральном использовании результат дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.
Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, однако в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в эритроцитах, где как правило связывается с карбоангидразой I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов надлежит из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой надлежит этап очень медленного выведения со средним T½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет где-то 1,3 мг/сут от дозировки в 4 мг, при почечном клиренсе в 90 мл/мин.
При пероральном использовании для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации где-то через 4 нед, а его метаболит — где-то через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.
В отличие от перорального применения, офтальмологическое использование позволяет получить локальный результат при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток.
При интраконъюнктивальном использовании энзимное воздействие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции лекарства.
Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида возникают в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают Cmax где-то через 1 ч после применения.
Состав и форма выпуска
кап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл
№UA/12079/01/01 от 06.04.2012 до 06.04.2017
Показания
повышенное внутриглазное давление.
Открытоугольная глаукома.
Псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы.
Применение
1 мл р-ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида.
При монотерапии: прописывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.
В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: прописывают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при лечении используется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов необходимо осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения иными офтальмологическими лекарствами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.
Противопоказания
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Гиперхлоремический ацидоз.
Повышенная чувствительность к дорзоламиду и другим компонентам лекарства.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст.
Побочные эффекты
местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Особые указания
особенности применения лекарства Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (надлежит использовать с осторожностью).
В клинических испытаниях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического р–ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены лекарства. При появлении таких реакций препарат надлежит отменить и обратиться к врачу.
Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, надлежит удалить их перед применением капель и установить их снова не ранее чем через 15 мин после применения Дорзамеда.
Хотя Дорзамед считается сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном использовании Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату надлежит прекратить его использование.
Использование в период беременности и кормления грудью. Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому использовать препарат в этот период не предлогается.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не надлежит использовать в период кормления грудью.
Дети. Дорзамед не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения надлежит избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.
Взаимодействия
дорзоламид потенцирует результат других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь увеличивет риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Результат таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.
При одновременном использовании с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.
Передозировка
данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
