Наименование: Энафарм (Enafarm)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается легкая шероховатость. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской; допускается легкая шероховатость. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт, ингибитор АПФ. Механизм действия обусловлен подавлением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Снижает ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Оказывает вазодилатирующее действие в большей степени на артерии, чем на вены, при всем этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Повышает синтез простагландинов, препятствует распаду брадикинина. Гипотензивный эффект эналаприла более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или пониженном уровне. Вызываемое снижение АД не дает воздействия на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток.
При долгом использовании сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является пролекарством, фармакологической активностью обладает получающийся в результате гидролиза метаболит — эналаприлат.
После приема вещества вовнутрь начало гипотензивного эффекта отмечается через 1 ч, максимум достигается через 4-6 ч и сберегается на протяжении 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД требуется несколько недель терапии.
При сердечной недостаточности заметный клинический эффект отмечается при долгом использовании (6 мес и более).
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм
После приема внутрь в пределах 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч в последствии приема. Биодоступность — 40%. Связывание с белками плазмы составляет до 50%. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры за исключение ГЭБ, в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч. Выводится в основном (до 60%) почками (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата); в пределах 33% — через кишечник (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания
артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния заболевшего.
При монотерапии артериальной гипертензии продукт назначают в изначальной дозе 5 мг/сут.
При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели терапии дозу Энафарма повышают на 5 мг; при надобности и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 1-2 приема. Для подбора поддерживающей дозы требуется 2-3 недели.
При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. Максимальная доза — 40 мг/сут.
При надобности назначения продукта пациентам, получавшим ранее диуретическую терапию, диуретики надлежит отменить за 2-3 дня до начала применения Энафарма. Если это невозможно, то начальная доза продукта обязана составлять 2.5 мг 1 раз/сут.
При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза Энафарма обязана составлять 2.5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза продукта составляет 2.5-5 мг/сут, наибольшая — 20 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Потом дозу Энафарма постепенно увеличивают на 2.5-5 мг через 3-4 дня в соответствии с клинической эффективностью до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут в 1-2 приема.
У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) продукт назначают в изначальной дозе 1.25 мг/сут. Подбор дозы проводят на протяжении 2-4 недель (при надобности в более короткие периоди). Средняя поддерживающая доза составляет 5-20 мг/сут в 1-2 приема. У лиц пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия продукта, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг/сут.
При хронической почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК.
При КК от 80 до 30 мл/мин начальная доза составляет 5-10 мг/сут, при КК от 30 до 10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут.
При КК менее 10 мл/мин продукт можно назначать в дозе 1.25-2.5 мг/сут каждый день проведения диализа. Длительность применения продукта зависит от эффективности терапии.
При слишком значительном снижении АД дозу Энафарма постепенно снижают.
Препарат можно использовать в составе комбинированной антигипертензивной терапии. После приема первой дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением на протяжении 2 ч и дополнительно на протяжении 1 ч, пока не стабилизируется АД. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; не часто — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, сонливость (2-3%); очень не часто при использовании в больших дозах — нервозность, депрессии, парастезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: часто — непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; в некоторых случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
порфирия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Беременность и лактация
Энафарм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Новорожденные и грудные дети, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нуждается в тщательном наблюдении для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии за счет введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК.
При КК от 80 до 30 мл/мин начальная доза составляет 5-10 мг/сут, при КК от 30 до 10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут.
При КК менее 10 мл/мин продукт можно назначать в дозе 1.25-2.5 мг/сут каждый день проведения диализа.
Особые указания
С осторожностью надлежит использовать Энафарм при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), при печеночной недостаточности, также у больных, соблюдающих диету с ограниченным содержанием соли, при гемодиализе также при одновременном приеме иммунодепрессантов, салуретиков и у больных старше 65 лет. Необходимо соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного снижения АД даже в последствии изначальной дозы ингибитора АПФ.
Внимание!
Перед применением медикамента «Энафарм (Enafarm)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Энафарм (Enafarm)».
