Наименование: ЭСКАПЕЛ, Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Точный механизм действия лекарства Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает воздействие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то имеется в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Эффективность: предотвращает беременность в 84% случаев. Рекомендуемые дозировки левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 ч после приема таблетки Эскапел Cmax составляет 18,5 нг/мл. Средняя величина AUC0–∞ — 310182,56 пг•ч/мл. После достижения Cmax уровень левоноргестрела в крови снижается, средний Т½ — около 26 ч.
Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
После приема одной таблетки Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови — около 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько повышается, затем начинает снижаться и через 192 ч составляет около 30 нмоль/л.
Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозировки.
0,1% принятой дозировки лекарства попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.
Состав и форма выпуска
табл. 1,5 мг блистер, №1
Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
№ UA/4789/01/01 от 16.06.2011 до 16.06.2016
Показания
срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, либо примененный метод не был достаточно надежным.
Применение
внутрь, в первые 72 ч после полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, нужно принять еще 1 таблетку. Таблетки Эскапел возможно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала хорошо. После приема лекарства надлежит использовать местные барьерные противозачаточные средства вплоть до следующей менструации. Использование таблетки Эскапел не считается противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.
Использование у детей в возрасте до 16 лет таблеток Эскапел не предлогается в связи с недостаточностью клинического опыта.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, тяжелая печеночная недостаточность, период беременности.
Побочные эффекты
возможные побочные реакции и их частота представлены в таблице.
*WHO/HRP Ргоіесі 97902.
Вероятно временное изменение характера менструации. У 78% женщин нарушение сроков менструации находится в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на 5 дней надлежит исключить беременность.
Во время постмаркетингового наблюдения дополнительно отмечены следующие побочные эффекты:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: выспания, крапивница, зуд — очень редко (<1/10 000);
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в области малого таза, дисменорея — очень редко (<1/10 000);
общие реакции: отек лица — очень редко (<1/10 000).
Особые указания
препарат используют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не считается противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует наступлению беременности. Если менструация задерживается на более чем 5 дней, нужно исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно неизвестно, либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Использование таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация проходит необычно или есть подозрение на беременность, надлежит провести гинекологическое исследование для исключения беременности. На фоне приема таблеток Эскапел вероятно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении надлежит исключить внематочную беременность.
Использование таблеток Эскапел не предлогается при тяжелых нарушениях функции печени.
Тяжелые нарушения всасывания (в частности болезнь Крона) могут понизить эффективность таблеток Эскапел. После применения лекарства менструация, в основном, появляется в обычное время и проходит хорошо. В единичных случаях она может появиться несколькими днями ранее или позже. После применения лекарства предлогается провести медицинский осмотр для решения вопроса о использовании регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, надлежит исключить беременность.
Повторное использование Эскапела в пределах одного менструального цикла не предлогается вследствие возможности нарушения менструального цикла.
Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей надлежит посоветовать использование регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны.
Использование экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний.
Период беременности и кормления грудью. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестаген не оказывает фетотоксического действия.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальную экспозицию левоноргестрела у ребенка возможно понизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приема лекарства.
Дети. Использование таблеток Эскапел у детей в возрасте до 16 лет не предлогается в связи с недостаточностью клинического опыта.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Исследований по изучению возможного влияния лекарства на возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами не проводили.
Взаимодействия
при одновременном использовании препаратов — индукторов печеночного метаболизма — метаболизм левоноргестрела усиливается.
Препараты, содержащие следующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрелсодержащих препаратов: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты левоноргестрела могут повышать токсичность циклоспорина вследствие подавления метаболизма последнего.
Передозировка
данных о тяжелых побочных реакциях после приема лекарства в высоких дозах нет. Передозировка может вызвать тошноту, дисменорею. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
