Наименование: ФЕРРУМ ЛЕК, Sandoz
Фармакологические свойства
таблетки, сироп
Фармакодинамика. Препарат содержит железо Fe3+ в виде комплексного соединения гидроксида железа (ІІІ) с полимальтозой. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура комплекса подобна строению ферритина. Благодаря этому железо (III) из данного комплекса всасывается с помощью процесса активной абсорбции. Всосавшееся железо, как правило, накапливается в печени в комплексе с ферритином, затем в костном мозгу происходит его включение в состав гемоглобина. Препарат железа имеет вид полимальтозного комплекса гидроксида Fe3+. Внешне многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с молекулярной массой 50 кДа, который считается настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз ниже, чем у гексагидрата Fe2+. Железо, входящее в состав полимальтозного комплекса железа (III) гидроксида, не проявляет прооксидантных свойств, присущих простым солям железа. Чувствительность ЛПОНП и ЛПНП к окислительным факторам в связи с этим снижена.
Фармакокинетика. Обследование с помощью методики двойных изотопов (55Fe и 59Fe) показало, что абсорбция железа, измеряемая уровнем гемоглобина эритроцитов, обратно пропорциональна дозе вводимого лекарства (чем выше дозировка, тем меньше абсорбция). Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством железа, которое всосалось (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Активный процесс всасывания происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Не всосавшееся железо выводится с калом. Количество железа, которое выводится из организма вместе с отшелушенными клетками эпителия пищеварительного тракта и кожи, а также с потом, желчью и мочой, составляет приблизительно 1 мг/сут. Относительно женщин надлежит принимать во внимание также потерю железа с менструальной кровью.
Р-р для в/м введения
Фармакодинамика. Железо считается важной составляющей гемоглобина, миоглобина и некоторых других ферментов. Его основная роль состоит в переносе электронов, молекул кислорода и окислительном метаболизме при росте и пролиферации тканей. Как составляющая часть ферментов, железо считается катализатором окисления, гидроксилирования и других жизненно важных процессов метаболизма.
Железодефицит формируется при недостаточном поступлении железа с пищей, нарушении его абсорбции в пищеварительном тракте, а также при повышенной надобности в нем (усиленный рост, беременность) и как следствие кровопотери.
В плазме крови железо переносится β-глобулином трансферрином, который синтезируется в печени. Каждая молекула трансферрина связывается с двумя атомами железа. В комплексе с трансферрином железо переносится в клетки организма, где оно обратимо связывается с ферритином и используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.
После парентерального введения комплекса гидроксида железа (III) с декстраном уровень гемоглобина повышается быстрее, чем после введения солей железа (ІІ) внутрь, несмотря на отсутствие зависимости кинетики инкорпорации железа от пути его введения. Размеры комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном достаточно большие, поэтому его выведение почками невозможно. Этот комплекс стабилен и в физиологических условиях не происходит высвобождения железа в виде ионов.
Фармакокинетика. После в/м инъекции комплекс гидроксида железа (III) с декстраном абсорбируется, главным образом, через лимфатическую систему и диффундирует в кровь приблизительно через 3 дня. Данные относительно биодоступности отсутствуют, однако известно, что довольно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. T½ комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном — 3–4 дня.
Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени — с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество выводимого железа незначительное.
Состав и форма выпуска
табл. жев. 100 мг блистер, №30
№ UA/0127/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017
сироп 50 мг/5мл фл. 100 мл, с мерной ложкой, №1
№ UA/0127/03/01 от 17.08.2012 до 17.08.2017
р-р д/ин. 100 мг амп. 2 мл, №5, №50
№ UA/9347/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018
Показания
таблетки, сироп: лечение латентного железодефицита; лечение железодефицитных анемий (выраженный железодефицит); профилактика дефицита железа в период беременности, кормления грудью, у женщин репродуктивного возраста, у детей, подростков, взрослых (в частности вегетарианцев и лиц приклонного возраста).
р-р д/ин: терапия железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения лекарствами железа для перорального применения.
Применение
дозировка лекарства и длительность его приема зависит от степени железодефицита.
Длительность лечения клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии) составляет 3–5 мес до нормализации уровня гемоглобина. После этого прием лекарства надлежит продолжить в дозах для лечения латентного дефицита железа в течение следующих нескольких месяцев, а беременным — как минимум до родов для восстановления запасов железа.
Длительность лечения латентного железодефицита составляет 1–2 мес.
В случае клинически выраженной недостаточности железа нормализация уровня гемоглобина и восполнения запасов железа происходят только через 2–3 мес после начала лечения.
Таблетки Феррум Лек. Суточную дозу возможно принять за 1 раз или разделить на несколько приемов во время или сразу после приема пищи. Препарат Феррум Лек, таблетки жевательные, возможно разжевывать или глотать целиком.
*В связи с необходимостью назначения меньших доз лекарства этой категории больным предлогается использовать препарат Феррум Лек в форме сиропа.
Сироп Феррум Лек. Суточную дозу возможно принять за 1 раз или разделить на несколько приемов во время или сразу после приема пищи. Необходимое количество сиропа возможно отмерить с помощью мерной ложки с соответствующей разметкой (5 мл и 2,5 мл).
Сироп возможно смешивать с фруктовыми и овощными соками, безалкогольными напитками или с искусственными смесями для кормления в бутылочке для кормления, при этом снижения активности лекарства не происходит. Слабое окрашивание не влияет на вкус смеси.
*Из-за слишком низкой рекомендуемой дозировки Феррум Лек, сироп, по этим показаниям не прописывают.
Р–р для в/м введения. Р-р Феррум Лек вводится только в/м! Перед введением первой терапевтической дозировки р-ра переносимость лекарства определяется введением пациенту тест-дозировки, которая составляет ¼–½ ампулы (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозировки для детей. Если побочных эффектов нет в течении 15 мин после введения, возможно вводить остаток начальной суточной дозировки лекарства. Дозировка лекарства определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет осуществляют по формуле:
депонированное железо = 15 мг/кг массы тела
депонированное железо = 500 мг
7% — общий объем крови в процентах от массы тела;
1000 — коэффициент пересчета граммов в миллиграммы
Пример расчета:
Таблица. Расчет общего количества ампул лекарства для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина
Если общее количество ампул Феррум Лек превышает максимальную суточную дозу, нужно разделить введение лекарства на несколько раз. Если после 1–2 нед терапии не замечено нормализации гематологических показателей, нужно пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.
Расчет общей дозировки Феррум Лек для восполнения потери железа вследствие кровопотери
1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа в/м (2 ампулы) происходит повышение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).
Общее количество железа (мг), которое должен получить больной = количество потерянных единиц крови ⋅ 200
Общее количество ампул Феррум Лек, которое должен получить больной = количество потерянных единиц крови ⋅ 2.
2. Если известен сниженный уровень гемоглобина. Применяют для расчета нижеприведенную формулу, полагая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа.
Общее количество железа (мг), которое должен получить больной = масса тела (кг) ⋅ (целевое значение гемоглобина [г/л] — действительный уровень гемоглобина [г/л]) ⋅ 0,24.
Для пациентов с массой тела 60 кг при дефиците гемоглобина 10 г/л необходимое количество железа составляет 150 мг или 1,5 ампулы лекарства Феррум Лек.
Зачастую Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы — попеременно в левый и правый.
Во избежание боли и окрашивания кожи важно проводить в/м инъекцию надлежащим образом, используя иглу длиной 5–6 см. Перед инъекцией нужно продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного р-ра. После введения лекарства нужно в течение 1 мин прижать место инъекции.
Детям вводят 0,06 мл лекарства на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа/кг в сутки).
Взрослым и пациентам приклонного возраста: 1–2 ампулы лекарства (100–200 мг железа) в сутки.
Максимальные суточные дозировки:
детям: 0,14 мл лекарства на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг);
взрослым: 4 мл (200 мг или 2 ампулы) лекарства.
Надлежит использовать ампулы, содержащие гомогенный р-р без осадка. Р-р надлежит использовать срочно после открытия ампулы.
Противопоказания
таблетки, сироп, р-р д/ин.: индивидуальная гиперчувствительность к какому-либо компоненту лекарства; избыток железа в организме (в частности гемохроматоз, гемосидероз), нарушение включения железа в гемоглобин (в частности анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия), анемия, не обусловленная железодефицитом (в частности гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12).
Таблетки, сироп: стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания ЖКТ; дивертикул кишечника, кишечная непроходимость, регулярные гемотрансфузии; одновременное использование парентеральных форм железа.
Р-р д/ин.: тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия), нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, кожная порфирия.
Побочные эффекты
побочные реакции главным образом зависят от дозировки лекарства. Острые тяжелые анафилактоидные реакции зачастую появляются в течение первых нескольких минут после введения лекарства и в целом характеризуются затруднением дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом, были сообщения о летальных случаях.
При признаках анафилактоидной реакции введение лекарства надлежит срочно прекратить.
Описаны реакции отсроченного типа на препарат (от нескольких часов до 4 дней после введения лекарства), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут продолжаться 2–4 дня и прекращаются спонтанно или после применения обычных анальгетиков. Вероятно усиление боли в суставах при ревматоидном артрите.
Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, боль и ощущение сжатия (дискомфорт) в груди, эмбриональная брадикардия, сердцебиение.
Со стороны крови и лимфатической системы: гемолиз, лимфаденопатия, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы: затуманивание зрения, онемение, судороги, головокружение, обморок, возбуждение, тремор, головная боль, парестезии, временное нарушение вкуса (в частности металлический привкус).
Со стороны органа слуха и лабиринта: кратковременная глухота.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, сыпь, экзантема, эритема, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия, артралгия, артрит, боль в спине.
Со стороны сосудистой системы: приливы, гипотензия, коллапс, АГ.
Общие расстройства и местные реакции: ощущение жара, усталость, астения, плохое самочувствие, лихорадка, озноб, периферические отеки, хроматурия, бледность, боль и окраска кожи в месте инъекции в коричневый цвет. Сообщалось о таких местных реакциях, как чувство жжения, припухлость, воспаление в месте инъекции или вблизи него, флебит, кровотечение, образование абсцессов, некроз тканей или атрофия.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, в том числе острые тяжелые анафилактоидные реакции (неожиданное начало, затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистый коллапс).
Психические расстройства: изменения психического состояния, нарушения сознания, спутанность сознания.
Особые указания
препарат возможно использовать только у пациентов, у которых диагноз анемии подтвержден результатами соответствующих исследований (в частности по результатам определения ферритина в плазме крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), или подсчета количества эритроцитов, или определения их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания или средней концентрации Hb в эритроците).
С особой осторожностью препарат надлежит использовать у пациентов с расстройствами функций печени, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также с острой или хронической инфекцией. Парентеральное введение железа может негативно повлиять на течение бактериальной или вирусной инфекции. Также осторожность требуется при введении лекарства пациентам с низкой возможностью плазмы крови связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.
Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, железо, вводимое в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.
При парентеральном использовании возможны аллергические или анафилактические реакции. В случае появления слабой аллергической реакции надлежит использовать антигистаминные средства, в случае тяжелой анафилактической реакции нужно вводить эпинефрин и проводить симптоматическую терапию.
Особую группу риска появления аллергических реакций составляют пациенты с БА, болезнью Крона, прогрессирующим хроническим полиартритом, а также лица с низкой возможностью связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.
Нужно соблюдать осторожность при введении лекарства больным с аллергическими реакциями в анамнезе, а также с печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у пациентов сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.
Препарат в форме р-ра для инъекций. При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением их нужно внимательно осмотреть. Надлежит использовать только ампулы, содержащие гомогенный р-р без осадка. Р-р надлежит использовать срочно после открытия ампулы.
Использование в период беременности и кормления грудью. В связи с тем, что данные контролируемых клинических исследований при введении Феррум Лек беременным отсутствуют, его назначение в I триместр беременности противопоказано. Во II и III триместр беременности препарат возможно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Незначительное количество комплекса железа (III) гидроксида с декстраном проникает в грудное молоко. Для ребенка не надлежит ожидать появления побочных реакций, однако препарат надлежит с осторожностью назначать женщинам, которые кормят грудью.
Дети. Из-за отсутствия опыта не предлогается использование лекарства Феррум Лек, р-р для инъекций, у детей в возрасте до 4 мес (см. Использование).
Особые меры безопасности. 1 таблетка/1 мл сиропа содержит 0,04 ХЕ. Таблетки Феррум Лек содержат аспартам (предшественник фенилаланина), в количестве, эквивалентном 1,5 мг на 1 таблетку, что может послужить причиной вредного влияния у пациентов с фенилкетонурией.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Данные отсутствуют.
Несовместимость. До сих пор не выявлена.
Взаимодействия
до сих пор взаимодействия Феррум Лек с иными лекарственными лекарствами не отмечалось. В связи с тем, что железо входит в состав комплексного соединения, ионные взаимодействия с компонентами пищи — фитином, оксалатами, танином — и лекарственными лекарствами (тетрациклином, антацидами) маловероятны. Препарат не влияет на результаты анализа на присутствие скрытой крови (выборочно на гемоглобин), поэтому нет необходимости прекращать лечение для проведения анализа.
Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном использовании их с ингибиторами АПФ.
Запрещено смешивать р-р для в/м введения с иными лекарственными средствами; как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не прописывают одновременно с лекарствами железа для приема внутрь. Интервал между парентеральным применением лекарства и началом применения пероральных лекарственных форм железа должен составлять не менее 5 дней.
Передозировка
передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз.
При передозировке препаратов комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой признаки отравления и перенагрузка железом не отмечались, что обусловлено отсутствием свободного железа в ЖКТ, а также тем, что железо в таком виде не транспортируется в организме с помощью механизма пассивной диффузии, а путем активного транспорта, причем степень всасывания железа из гидроксид-полимальтозного комплекса напрямую зависит от выраженности железодефицита.
Лечение: терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа считается хелатный агент дефероксамин (хелатный агент, связывающий железо) 1 г в/в (максимум 15 мг/кг/ч).
Условия хранения
р-р для инъекций надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не замораживать! Несоблюдение условий хранения может привести к образованию осадка и помутнению р-ра. Таблетки и сироп надлежит хранить при температуре до 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
