Наименование: Физиотенз (Physiotens)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 200 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,3» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 300 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 400 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает повышенным сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь некординально связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Снижение систолического и диастолического АД при единоразовом и продолжительном приеме продукта связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (в последствии приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не дает воздействия на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина — 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, примерно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при долгом использовании. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми. У больных с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 примерно в 2 и 1.5 раза выше, чем у заболевших артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 примерно в 3 раза выше, чем у заболевших с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме заболевших с почечной недостаточностью средней степени тяжести. На поздних стадиях у больных с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у заболевших с нормальной функцией почек. У больных с нарушениями функции почек дозу продукта надлежит подбирать индивидуально. Моксонидин в некординальной степени выводится при гемодиализе.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки принимают вовнутрь, независимо от приема пищи. Физиотенз назначают в изначальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг;
наибольшая суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг. Прекращать прием Физиотенза надлежит постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: астения, периферические отеки.
Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются на протяжении первых недель лечения.
Противопоказания
синдром слабости синусового узла (СССУ);
выраженная брадикардия;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.
Беременность и лактация
Клинические данные о негативном влиянии продукта на течение беременности отсутствуют.
При беременности Физиотенз надлежит использовать с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае надобности применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен).
Для больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг.
Максимальная суточная доза — 400 мкг. С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
У многих заболевших с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный эффект антигипертензивной терапии.
В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 заболевших с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под влиянием моксонидина.
У заболевших с отсутствием резистентности к инсулину достоверных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр. Результаты исследований с участием заболевших АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме натощак.
Исследование эффектов терапии моксонидином у заболевших АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови. При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина натощак и улучшению индекса резистентности к инсулину. Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа в последствии нагрузки глюкозой оставались неизменными.
Также в проведенном исследовании было показано положительное влияние моксонидина на снижение массы тела у больных с избыточным весом. Основные характеристики продукта, включающие благоприятное действие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.
Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только снижает АД, но и улучшает восприимчивость тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, также снижению массы тела. Комбинация с другими продуктами для коррекции АД Наиболее оптимальная комбинация — с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. При надобности отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз.
При использовании продукта необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом. Физиотенз не надлежит назначать пациентам с не частой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что надлежит учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке.
Потенциально возможны также кратковременное увеличение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Физиотенза с другими антигипертензивными продуктами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты при одновременном использовании могут снизить эффективность Физиотенза. Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у больных, принимающих лоразепам.
Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта в последствиидних. При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Препарат в форме таблеток 400 мкг надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года. Хранить в недоступном для малышей месте!
Внимание!Перед применением медикамента «Физиотенз (Physiotens)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Физиотенз (Physiotens)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
