Наименование: Флюзак (Fluzac)
Наименование
Флюзак (Fluzac)
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат системного действия. Действующее вещество Флюзака – флуконазол – обладает выраженными противогрибковыми свойствами, оказывает специфическое воздействие на ферментативную систему грибов (с участием цитохрома Р450), блокируя синтез грибковых стеролов. Флуконазол проявляет активность по отношению к разным штаммам Candida spp. (включая и висцеральный кандидоз), Trichophytum, Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (в т.ч. внутричерепные инфекции). Флюзак проявляет активность по отношению к возбудителям эндемических микозов: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma carsulatum.
После перорального приема Флюзак нормально всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации флуконазола в плазме через 30-90 мин. На всасывание флуконазола не оказывает воздействие прием пищи. Период полувыведения лекарства — 30 часов, благодаря чему однократное использование лекарства при вагинальном кандидозе обеспечивает достаточный терапевтический результат. Концентрация флуконазола прямопропорциональна принятой дозе лекарства. Связывание с белками крови – 11-12% флуконазола. В случае ежедневного однократного приема Флюзака в течении 5 дней у 90% пациентов достигается уровень равновесной концентрации лекарства в крови. При приеме ударной дозировки (двукратное введение) в первые сутки лечения подобный результат достигается уже до второго дня терапии. Препарат нормально и быстро проникает во все жидкости организма. В грудном молоке концентрация Флюзака соответствует концентрации в крови. Клиренс флуконазола прямопропорционален клиренсу креатинина.
Концентрация лекарства в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Флюзак выводится из организма почками с мочой, 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде.
Показания к применению
Флюзак используют в терапии:
— инфекций, вызванных кандидами, включая генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз, кандидемию и иные формы кандидозной инвазивной инфекции (инфекции глаза, эндокарда, мочевых и дыхательных путей);
— кандидозов слизистых оболочек, включая кандидозы ротовой полости, пищевода, горла;
— неинвазивных бронхо-легочных инфекций;
— кандидурии;
— кожно-слизистого и хронического атрофического кандидоза слизистой ротовой полости (связанной с ношением зубных протезов);
— генитального кандидоза: острого или рецидивирующего влагалищного кандидоза, кандидозного баланита;
— криптококкового менингита;
— криптококковой инфекции любой локализации;
— дерматомикозов, включая микозы тела, ног, паховой области, лишай;
— онихомикозов;
— глубоких эндемических микозов, в т.ч. кокцидиоидомикоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, гистоплазмоза.
Флюзак используют для предупреждения рецидивов вагинального кандидоза (с частотой появления от трех раз в год и чаще), а также для предупреждения развития грибковых инфекций у заболевших, получающих лучевую или цитостатическую терапию.
Способ применения
Флюзак принимают внутрь, ежедневно, однократно в сутки. Суточная дозировка лекарства в зависимости от хода и характера инфекции может варьировать от 50 до 400 мг. Продолжительность терапии зависит от микологического и клинического эффекта. При лечении детей суточная дозировка не должна превышать дозировку лекарства для взрослых.
При лечении диссеминированного кандидоза, кандидемии и других кандидозных инвазивных инфекций рекомендуемая дозировка Флюзака составляет в первые сутки 400 мг, в последующие сутки – 200 мг. Суточная дозировка может быть увеличена до 400 мг в зависимости от клинического эффекта.
Рекомендуемая суточная дозировка Флюзака при лечении генерализованного кандидоза у детей – 6-12 мг на кг веса. Дозировка может быть увеличена в зависимости от выраженности инфекционного процесса.
При лечении орофарингеального кандидоза у взрослых предлогается назначать Флюзак однократно в сутки по 50-100 мг. Курс лечения составляет 1-2 недели. Для пациентов с выраженным иммунодефицитом при необходимости терапия может быть продолжена на более длительный срок.
При лечении атрофического кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, связанного с ношением зубных протезов, предлогается назначать Флюзак однократно в сутки по 50 мг в течении 2 недель, сочетая препарат с местными антисептиками для обработки протеза.
При лечении других кандидозных инфекций слизистых оболочек (эзофагита, кандидурии, неинвазивных бронхо-легочных инфекций, кандидозах кожи и т.д., кроме генитального кандидоза) Флюзак предлогается назначать по 50-100 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет от 14 до 30 суток.
У заболевших СПИДом с целью предупреждения рецидивов кандидоза (орофарингеального) после окончания полного курса первичного лечения Флюзак предлогается назначать однократно в неделю по 150 мг.
При лечении кандидоза слизистых оболочек у детей Флюзак предлогается назначать в дозировке 3 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для быстрого достижения равновесной стабильной концентрации флуконазола разрешается назначение в первые сутки терапии ударной дозировки 6 мг на кг веса.
При лечении вагинального кандидоза Флюзак предлогается назначать однократно в дозе 150 мг. При рецидивирующем вагинальном кандидозе предлогается принимать Флюзак по 150 мг однократно в месяц для снижения частоты рецидивов. Продолжительность лечения в среднем варьирует от 4 месяцев до года.
При лечении грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп, паховой области, гладкой кожи предлогается назначать Флюзак однократно в неделю по 150 мг или однократно в сутки по 50 мг. Продолжительность лечения составляет в среднем 2-6 недель.
При лечении онихомикоза предлогается назначать Флюзак по 150 мг однократно в неделю. Терапия продолжается до полной замены пораженного ногтя здоровой ногтевой пластиной.
При лечении глубокого эндемического микоза Флюзак прописывают по 200-400 мг в день в течении длительного времени. При кокцидиоидомикозе продолжительность терапии составляет 11-24 месяца, при споротрихозе – 1-15 месяцев, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 месяцев, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев.
При лечении пациентов приклонного возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности Флюзак прописывают в обычной дозировке. Пациентам с явлениями почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин) прописывают начальную ударную дозу 50-400 мг, а суточную дозировку лекарства для последующих введений уменьшают в два раза.
Пациентам, постоянно находящимся на диализе, препарат вводят после каждого сеанса диализа.
Побочные действия
При применении Флюзака вероятно появление головной боли, боли в животе, диареи, метеоризма, рвоты, тошноты, развитие токсического поражения печени (изменяются лабораторные показатели – повышается уровень щелочной фосфатазы, аминотрансфераз, билирубина), гепатита. Также могут отмечаться судороги, головокружение, эксфолиативные кожные реакции, алопеция, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (анафилаксия, отек лица, кожная сыпь, зуд), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменения вкусовых ощущений.
Противопоказания
Флюзак противопоказан при беременности, лактации, печеночной недостаточности, повышенной чувствительности к флуконазолу, азольным соединениям, имеющим сходную химическую структуру, или к другим компонентам лекарства. Флюзак противопоказан детям в возрасте до 7 лет.
Беременность
Флюзак не предлогается назначать во время беременности и лактации. Исключение составляют случаи тяжелых грибковых инфекций (опасных для жизни), когда ожидаемая польза для матери (беременной женщина) превышает возможный риск для ребенка (плода).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме Флюзака и варфарина увеличивается протромбиновое время.
При одновременном приеме Флюзака и пероральных сахароснижающих препаратов, относящихся к группе производных сульфанилмочевины (глибенкламида, хлорпропамида, толбутамида и глипизида) период их полувыведения увеличивается (нужно учитывать риск развития гипогликемии).
При одновременном приеме Флюзака и фенитоина концентрация последнего значительно повышается (нужно проводить мониторинг и индивидуальный подбор дозировки).
Многократное использование гидрохлоротиазида может повысить концентрацию Флюзака в плазме, что, но, не требует изменения режима дозирования лекарства Флюзак.
Использование Флюзака в дозировке 50-200 мг в сутки значительно не влияет на эффективность пероральных противозачаточных комбинированных препаратов.
При одновременном использовании Флюзака и рифаммпицина может на 25% снижать AUC кривую (концентрация/время) и уменьшать на 20% продолжительность времени полувыведения флуконазола. Пациентам с указанной комбинацией препаратов нужно принимать во внимание целесообразность увеличения дозировки Флюзака.
При назначении Флюзака пациентам, получающим высокие дозировки теофиллина, или пациентам с высоким риском развития токсического эффекта теофиллина целесообразно контролировать появление симптомов передозировки теофиллина. При возникновении подобных симптомов нужно изменить терапию.
Одновременный прием терфенадина с Флюзаком в суточной дозировке флуконазола 400 мг и выше противопоказан из-за возможности появления выраженной аритмии, которая обусловлена удлинением Q-T интервала. Лечение терфенадином в сочетании с Флюзаком в суточной дозировке флуконазола менее 400 мг нужно проводить только под контролем врача.
Одновременный прием цизаприда и Флюзака может вызывать со стороны СС-системы побочные реакции, в т.ч. пароксизмы желудочковой тахикардии.
Пациенты, принимающие комбинацию Флюзака и зидавудина, нуждаются в наблюдении врача для раннего выявления побочных симптомов зидавудина.
Одновременный прием Флюзака с цизаприном, такролимусом, рифабутином, астемизолом и иными лекарствами, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450, может вызвать увеличение концентрации указанных препаратов в плазме крови.
На всасывание флуконазола не оказывает существенного значения одновременный прием антацидов или циметидина.
Передозировка
При передозировке Флюзака отмечаются следующие симптомы: рвота, тошнота, галлюцинаторные расстройства, диарея, судороги.
При передозировке: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Хорошо использование форсированного диуреза. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа уменьшает уровень лекарства в плазме крови на 50%.
Форма выпуска
Флюзак таблетки 50 мг, в блистере 4 таблетки, в упаковке 1 блистер.
Флюзак таблетки 150 мг, в блистере 1 таблетка, в упаковке 1 блистер.
Флюзак таблетки 200 мг, в блистере 2 таблетки, в упаковке 1 блистер.
Условия хранения
Хранить препарат при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь от света и влаги.
Синонимы
Флуконазол, Дифлюкан, Дифлазон, Микосист, Флюкорик.
Состав
В 1 таблетке Флюзака содержится 50 мг, или 150 мг, или 200 мг флуконазола.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, двухосновной кальция фосфат, магния стеарат, кремний коллоидный, тальк, натрия лаурисульфат, пропилпарабен, метилпарабен, краситель Понсо 4R.
Дополнительно
Под строгим наблюдением врача должны находиться пациенты, у которых во время терапии Флюзаком отмечаются нарушения показателей функций печени. При появлении клинических признаков развивающегося поражения печени Флюзак надлежит срочно отменить.
Больные СПИДом склонны к возникновению тяжелейших кожных реакций при применении многих лекарственных средств. При появлении у такого пациента высыпаний, предположительно обусловленных применением Флюзака, препарат целесообразно отменить.
При появлении кожных высыпаний у пациентов с системными (инвазивными) грибковыми инфекциями нужно наблюдение врача, при возникновении полиморфной эритемы Флюзак надлежит отменить.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Флюзак пациентам с нарушениями функций почек.
