Наименование: Гастрозол (Gastrozol)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы непрозрачные, твердые желатиновые, с корпусом светло-розового цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета. 1 капс. омепразол 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк. Состав корпуса и крышечки капсул: железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; или железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный продукт.
Фармакологическое действие
Противоязвенный продукт, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию — ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После приема вещества вовнутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается на протяжении первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается на протяжении 24 ч. Прием продукта 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут в последствии окончания приема продукта. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием продукта в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 на протяжении 17 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин). Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс — 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК. У больных пожилого возраста выведение сокращается, биодоступность возрастает.
Показания
лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
рефлюкс-эзофагит;
гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
НПВП — гастропатия;
с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных заболевших с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения продукт назначают в дозе 20 мг/сут на протяжении 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — 20-40 мг/сут на протяжении 4-8 недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, — по 20 мг/сут на протяжении 4-8 недель. С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут на протяжении 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита — по 20 мг/сут на протяжении длительного времени (до 6 мес).
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При надобности дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит; у больных с предшествующим тяжелым болезньм печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым болезньм печени — энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия. Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: не часто — гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст;
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукть у больных с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукть у больных с почечной недостаточностью.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особо при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. Прием продукта одновременно с пищей не оказывает влияние на его эффективность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (продуктов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих продуктов.
При долгом использовании омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Гастрозол (Gastrozol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гастрозол (Gastrozol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
