Наименование: Глемаз (Glemaz)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки плоские, прямоугольные, светло-зеленого цвета, с тремя параллельными насечками на обеих сторонах по ширине таблетки, которые делят ее на 4 равные части. 1 таб. глимепирид 4 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический продукт — производное сульфонилмочевины. Стимулирует β-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.
Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантным действием. Максимальный эффект достигается через 2-3 ч в последствии приема, гипогликемическое действие продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax составляет 309 нг/мл и достигается через 2.5 ч. Биодоступность — в пределах 100%.
Распределение
Vd — 8.8 л (113 мл/кг). Связывание с белками — 99%, клиренс — 48 мл/мин. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Не кумулирует.
Выведение
T1/2 составляет 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%).
Показания
сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
Режим дозирования
Доза продукта устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови. Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут.
При надобности суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг через 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях эффект терапии достигается при приеме продукта в дозе более 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 6 мг.
Препарат принимают длительно. Препарат принимают вовнутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: не часто — развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре в последствии приема продукта, и их не всегда удается легко купировать.
Со стороны органа зрения: во время лечения (особо в начале терапии) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень не часто приводящие к прекращению лечения); не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда — зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие: в единичных случаях — фотосенсибилизация, гипонатриемия.
Противопоказания
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, также нарушения всасывания в ЖКТ, в т.ч. при кишечной непроходимости, парезе желудка);
лейкопения;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к глимепириду или другим компонентам продукта, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным продуктам.
С осторожностью надлежит назначать продукт при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреозе или тиреотоксикозе).
Беременность и лактация
Глемаз противопоказан к применению при беременности.
В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии. Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, Глемаз не надлежит назначать в период лактации (грудного вскармливания). Рекомендуется проведение инсулинотерапии или прекращение грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Особые указания
В период приема Глемаза необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови. При неэффективности монотерапии Глемазом возможно его применение в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина. Следует предупредить больных о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся чувством голода, тахикардией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, депрессией, нарушениями сна, резкой слабостью, тревожностью, снижением концентрации внимания, нарушением речи (афазия) и зрения, тремором, нарушением чувствительности, парезами, головокружением, судорогами, поверхностным дыханием, нарушением сознания, гипогликемической комой.
Лечение: если пациент в сознании — немедленный прием внутрь углеводов; при невозможности приема углеводов — инъекции декстрозы (в/в болюсно — 40% раствор, потом инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона в/м или п/к. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне 5.5 ммоль/л на протяжении, как минимум, 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).
После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия Глемаза может наблюдаться при одновременном использовании с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (циметидин), противогрибковыми продуктами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными продуктами (этионамид), парацетамолом, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами, гипогликемическими препаратами (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамидами, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом.
Ослабляют гипогликемическое действие Глемаза при одновременном с ним использовании барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические продукты (фенитоин), блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, продукты гормонов щитовидной железы, соли лития, никотиновая кислота (в больших дозах), хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
При одновременном использовании с Глемазом снижается (некординально) гипокоагуляция, вызываемая варфарином.
При одновременном использовании Глемаза с продуктами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Глемаз (Glemaz)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Глемаз (Glemaz)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: