Наименование: Гленцет
Действующее вещество
Левоцетиризин* (Levocetirizine*)
АТХ
R06AE09 Левоцетиризин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство— H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне есть линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона— гладкая.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — H1-антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Левоцетиризин— (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное воздействие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В терапевтических дозах седативный результат очень слабо выражен. Воздействие начинается через 12 мин после приема однократной дозировки у 50% пациентов, через 1 ч— у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает воздействие на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозировки и времени и варьирует незначительно у разных людей.
Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает воздействие на полноту всасывания, однако уменьшает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax— 0,9 ч, Cmax в крови— 207 нг/мл. Vd— 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозировки и не нарушается при приеме пищи, однако при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозировки левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает воздействие на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с иными веществами маловероятно.
Выведение. T1/2— 7–10 ч. Общий клиренс— 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, в основном с мочой (85,4% от принятой дозировки).
Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью предлогается увеличение интервалов между приемами лекарства в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.
Показания препарата Гленцет
Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:
круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам лекарства, производным пиперазина;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, однако менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (вероятно снижение клубочковой фильтрации); одновременное потребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства при лактации предлогается прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: очень редко— реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна— повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; нечасто— сонливость; редко— головокружение; очень редко— агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна— бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна— вертиго.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна— нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: очень редко— ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна— тромбоз яремной вены, стенокардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко— одышка; частота неизвестна— усиление симптомов ринита.
Со стороны ЖКТ: часто— сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто— боли в животе; очень редко— тошнота, диарея; частота неизвестна— рвота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна— дизурия, задержка мочи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко— ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна— гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко— миалгия.
Общие нарушения: часто— утомляемость; нечасто— астения; частота неизвестна— периферические отеки.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко— нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или больной заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, надлежит сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с иными лекарственными лекарствами не проводилось.
Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Теофиллин (400 мг/сут) уменьшает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.
Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.
В ряде случаев при одновременном использовании левоцетиризина с этанолом или лекарственными лекарствами, оказывающими подавляющее воздействие на ЦНС, вероятно усиление этого действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Предлогается принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 табл.).
Пациенты приклонного возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью предлогается коррекция дозировки (см. Нарушение функции почек ниже).
Нарушение функции почек. Интервал между приемами лекарства определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозировки приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 − возраст, лет) × масса, кг / 72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл (×0,85 для женщин).
Таблица 1
Коррекция дозировки у пациентов с нарушением функции почек
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных однако применению у детей с нарушением функции почек нет.
Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозировки не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью предлогается коррекция дозировки (см. Нарушение функции почек выше).
Длительность лечения
Есть клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина продолжительностью до 6 мес у взрослых пациентов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая длительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая длительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем составляет 1–6 нед.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Передозировка
Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Предлогается симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема лекарства прошло слегка времени, надлежит провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Особые указания
Во время лечения препаратом не предлогается принимать этанол.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нужно воздержаться от управления транспортными средствами и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В стрипе из алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. В блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. 1, 2 или 5 стрипов, или 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Гленмарк Импэкс»: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.
Тел.: (499) 951-00-00.
www.glenmark-pharma.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Гленцет
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гленцет
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
