Наименование: ГЛИМАКС® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Глимепирид — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, увеличивет чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный результат достигается через 2–3 ч и длится более 24 ч.
Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема. Объем распределения низкий (≈8,8 л), клиренс — ≈48 мл/мин, связывание с белками плазмы крови — >99%, T½ — ≈5–8 ч. После приема лекарства в высоких дозах T½ увеличивается.
Глимепирид метаболизируется в печени до гидроксилированных производных, которые выявляют как в моче (≈58% от разовой дозировки лекарства), так и в кале (35–40%). При однократном приеме лекарства и при использовании в течение нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола похожи.
Отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в плазме крови у пациентов с нарушениями функции почек.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, №30
№UA/11974/01/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017
табл. 3 мг блистер, №30
№UA/11974/01/02 от 25.01.2012 до 25.01.2017
табл. 4 мг блистер, №30
№UA/11974/01/03 от 25.01.2012 до 25.01.2017
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень глюкозы в крови невозможно адекватно поддержать только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела.
Применение
успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат используют у взрослых. Таблетку надлежит глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Дозировка зависит от содержания глюкозы в плазме крови и моче. Зачастую Глимакс используют 1 раз в сутки. Препарат предлогается принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием лекарства, не надлежит повышать дозу при следующем приеме.
Монотерапия
Начальная дозировка составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая дозировка позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы, ее используют как поддерживающую.
Если гликемический контроль не считается оптимальным, дозу надлежит постепенно повышать (с интервалом в 1–2 нед) до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у пациента развивается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг лекарства Глимакс в сутки, это означает, что болезнь возможно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Дозировка, превышающая 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Наибольшая рекомендуемая дозировка — 6 мг лекарства Глимакс в сутки.
Комбинация с метформином
Если наибольшая суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, возможно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, прием лекарства Глимакс надлежит начать с низкой дозировки (1 мг), которую затем возможно постепенно повышать до максимальной суточной дозировки, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию надлежит проводить под наблюдением врача.
Комбинация с инсулином
Если наибольшая суточная дозировка лекарства Глимакс не обеспечивает надлежащего гликемического контроля, при необходимости возможно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином надлежит начинать с низкой рекомендуемой дозировки, которую возможно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию надлежит проводить под наблюдением врача.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии надлежит постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни, или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.
Переход с пероральных гипогликемических средств на Глимакс
На терапию препаратом Глимакс зачастую возможно перейти с других пероральных гипогликемических агентов. Во время такого перехода надлежит учитывать силу действия и T½ предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат имеет длительный T½ (в частности хлорпропамид), перед началом приема лекарства Глимакс предлогается подождать несколько дней. Это позволит понизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная дозировка — 1 мг глимепирида в сутки. Дозировка может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
Переход с инсулина на Глимакс
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана замена его на Глимакс. Такой переход надлежит проводить только при условии тщательного медицинского контроля.
Противопоказания
повышенная чувствительность к глимепириду или любому компоненту лекарства, к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелые нарушения функции почек и печени.
В случае тяжелого нарушения функции почек или печени нужно перевести пациента на терапию инсулином.
Побочные эффекты
со стороны крови: редко — тромбоцитопения средней и тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые зачастую исчезают после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от небольших до серьезных с развитием диспноэ, снижением АД; иногда — шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфаниламидами или родственными соединениями.
Метаболические нарушения: редко — гипогликемические реакции, возникающие как правило в начале лечения, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.
Со стороны органа зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, при которых иногда может потребоваться прекращение терапии.
Со стороны гепатобилиарной системы: вероятно повышение уровней ферментов печени; очень редко — нарушение функции печени (в частности холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности — зуд, высыпания и крапивница; очень редко — повышенная чувствительность кожи к свету.
Лабораторные показатели: очень редко — снижение уровня натрия в плазме крови.
Особые указания
правильная диета, регулярные физические упражнения и при необходимости — уменьшение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня глюкозы в крови (гипергликемия) являются повышение частоты мочеиспускания, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.
Глимакс надлежит принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием лекарства может вызвать гипогликемию.
Выраженность симптомов почти всегда возможно быстро уменьшить, если срочно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что лечебные мероприятия сначала могут быть успешными, однако, несмотря на это, симптомы гипогликемии могут появляться снова.
Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно может быть уменьшена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда — госпитализации.
Факторы, способствующие возникновению гипогликемии: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) невозможность работы с врачом; недоедание, нерегулярное питание или пропущенный прием пищи, периоды голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировка лекарства Глимакс; определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (в частности нарушение функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.
При лечении препаратом Глимакс надлежит постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Кроме того, предлогается контролировать количество гликозилированного гемоглобина.
При использовании лекарства нужен регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (в частности при несчастных случаях, ургентных операциях, инфекциях, которые сопровождаются лихорадкой) может быть показано временное переведение пациента на инсулин.
Нет данных относительно применения Глимакса у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или у тех, кому показан диализ. Заболевших с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью надлежит перевести на прием инсулина.
Надлежит учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пациентов приклонного возраста с вегетативной нейропатией или у тех, кто получает одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или иными симпатолитиками. Если результат недостаточен или снижено воздействие, предлогается комбинация с метформином или инсулином в случае длительной терапии.
В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии нужно своевременно понизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозировки надлежит проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или в случае появления других факторов, способствующих гипо- или гипергликемии.
Препарат не надлежит назначать пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Под действием лекарства у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, которая считается результатом гипо- или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Это надлежит учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат не используют в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как возможно скорее нужно перевести на терапию инсулином.
Поскольку другие производные сульфонилмочевины экскретируются в грудное молоко, предлогается прекратить лечение глимепиридом из-за риска появления гипогликемии у новорожденного.
Дети. Препарат не используют.
Взаимодействия
одновременный прием лекарства Глимакс с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты надлежит принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 (CYP 2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (в частности рифампицина) или ингибиторов (в частности флуконазола) CYP 2C9 этот метаболизм может изменяться. Флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP 2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.
Усиливают воздействие глимепирида при одновременном использовании: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и p-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, изофосфамид, трофосфамид, дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин.
Понижают гипогликемический результат глимепирида при одновременном использовании: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и другие симпатомиметики, никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные, глюкагон, слабительные средства (продолжительное использование), фенитоин, диазоксид, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид.
Антагонисты H2-рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемический результат. Под действием симпатолитиков, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Потребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое воздействие глимепирида непредвиденным образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать воздействие производных кумарина.
Передозировка
передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 ч и после первого уменьшения выраженности симптомов может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания лекарства. В основном, такие пациенты должны находиться в стационаре.
Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, головная боль, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как чрезмерное потоотделение, тревожность, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Лечение. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого нужно вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано использование слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как возможно скорее надлежит начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая в/в инъекция 50 мл 50% р-а, а затем — в/в капельно 10% р-р, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
